Tin tức ngành

Cagrilintide là một chất tương tự amylin acyl hóa tác dụng kéo dài mới và một polypeptide 38-amino-axit tuần hoàn có hoạt tính kép ở các thụ thể amylin và calcitonin. Nó làm giảm lượng thức ăn và trọng lượng cơ thể, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và cải thiện kiểm soát đường huyết, hứa hẹn điều trị bệnh béo phì, tiểu đường và hội chứng chuyển hóa. Phương pháp điều chế được mô tả sử dụng phương pháp tổng hợp peptit pha rắn Fmoc kết hợp ba dipeptide pseudoproline để giảm thiểu sự kết tụ, sau đó là phân tách, tạo vòng pha lỏng và tinh chế HPLC. Quá trình này mang lại Cagrilintide có độ tinh khiết cao (>99,0%) với mỗi tạp chất dưới 0,1%, đạt hiệu suất tổng thể khoảng 32%. Phương pháp này mạnh mẽ, có thể mở rộng và phù hợp cho sản xuất công nghiệp, cung cấp một lộ trình đáng tin cậy cho các ứng dụng nghiên cứu và thương mại. Đối với các tiêu chuẩn về chất trung gian và tạp chất, Cosperpharm cung cấp sự hỗ trợ toàn diện từ khâu phát triển đến sản xuất.

Kem Delgocitinib là thuốc ức chế pan-JAK tại chỗ đầu tiên trên thế giới được phát triển để điều trị bệnh chàm tay mãn tính (CHE) ở người lớn. Nó chặn con đường JAK‑STAT bằng cách ức chế JAK1, JAK2, JAK3 và TYK2, do đó ngăn chặn các phản ứng viêm trung tâm sinh bệnh. Được phê duyệt ở EU, Anh, Thụy Sĩ và UAE cho CHE từ trung bình đến nặng, sự chấp thuận của FDA được hỗ trợ bởi hai thử nghiệm giai đoạn 3 kéo dài 16 tuần cho thấy tỷ lệ điều trị thành công cao hơn đáng kể (IGA‑CHE 0/1 với cải thiện ≥2 điểm) so với giả dược (20–29% so với 7–10%), cùng với khả năng giảm ngứa và đau vượt trội. Các tác dụng phụ bao gồm phản ứng tại chỗ trên da, nhiễm trùng do vi khuẩn và giảm bạch cầu, nhưng tỷ lệ mắc chung thấp và có thể so sánh với giả dược.

Trong y học hạt nhân, chất chelat đóng vai trò là cầu nối quan trọng kết nối các phối tử mục tiêu với các hạt nhân phóng xạ và tính chất hóa học của chúng quyết định trực tiếp đến hiệu quả ghi nhãn, độ ổn định in vivo và đặc tính dược động học của liên hợp thuốc. Chất tạo phức kết hợp một cách an toàn các hạt nhân kim loại phóng xạ (ví dụ: ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) vào phân tử thuốc trong môi trường sinh học; bất kỳ sự giải phóng nào do sự mất ổn định của các hạt nhân này đều có thể gây tổn thương bức xạ cho các mô không phải mục tiêu và dẫn đến nhiễm độc nghiêm trọng.

Brexpiprazole là thuốc chống loạn thần không điển hình được phê duyệt cho bệnh tâm thần phân liệt, rối loạn trầm cảm nặng (bổ trợ) và kích động liên quan đến bệnh Alzheimer. Bằng sáng chế cốt lõi của Trung Quốc sẽ hết hạn vào tháng 4 năm 2026, mở ra cơ hội cho sự cạnh tranh chung. Quy trình tổng hợp bao gồm các bước chính: thay thế nucleophilic được fluoride hóa, hình thành benzothiophene thông qua phản ứng ethyl mercaptate–benzaldehyde, khử bảo vệ Boc được xúc tác bằng Cu và hai thay thế nucleophilic với kiểm soát tạp chất nghiêm ngặt cho chất trung gian 7. Hợp chất 5 được đề xuất làm nguyên liệu ban đầu tuân thủ theo hướng dẫn của ICH. Cosperpharm cung cấp hỗ trợ toàn diện để phát triển quy trình, kiểm soát chất lượng và tài liệu quy định để giúp bạn đẩy nhanh chương trình brexpiprazole của mình.

Baloxavir marboxil (Xofluza) là một chất ức chế endnuclease phụ thuộc nắp mới để điều trị cúm A và B. Là một tiền chất, nó nhanh chóng được chuyển đổi in vivo thành dạng hoạt động, axit baloxavir, ngăn chặn sự nhân lên của virus. Thời gian bán hủy dài của nó cho phép dùng một liều uống duy nhất trong toàn bộ quá trình điều trị. Ban đầu được phát triển bởi Shionogi từ một chất ức chế tích hợp HIV, sau đó nó được hợp tác phát triển với Roche và lần đầu tiên được phê duyệt ở Nhật Bản (2018), sau đó là ở Hoa Kỳ (2018) và ở Trung Quốc (2021), nơi nó được thêm vào danh sách hoàn trả quốc gia. Quá trình tổng hợp công nghiệp đã được tối ưu hóa qua ba thế hệ để cải thiện nền kinh tế nguyên tử và tính bền vững của môi trường. Baloxavir marboxil đưa ra một mô hình mới trong điều trị cúm và truyền cảm hứng cho việc phát triển thêm thuốc kháng vi-rút.

Amenamevir (Amenalief) là một loại thuốc chống vi-rút do Astellas và Maruho của Nhật Bản hợp tác phát triển. Nó hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của helicase-primerase trong quá trình sao chép DNA của virus, từ đó ngăn chặn sự phát triển của virus và điều trị bệnh mụn rộp. Thuốc đã được phê duyệt để tiếp thị tại Nhật Bản vào tháng 8 năm 2017. Phác đồ dùng thuốc như sau: người lớn nên uống 400 mg mỗi ngày một lần sau bữa ăn.