Axit trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic đóng vai trò là nguyên liệu ban đầu chủng tộc cho con đường tổng hợp Lurasidone, trải qua quá trình phân giải diastereomeric để cung cấp enantiopure (1R,2R)-diacid. Axit (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic là chất trung gian bất đối được phân giải, còn được chỉ định là Lurasidone Chất trung gian 4 và Tạp chất Lurasidone 49, và là khối xây dựng quan trọng để xây dựng trình liên kết cyclohexane bất đối của thuốc [A32322]. (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedimanol là dạng diol khử, một hợp chất bất đối xứng C₂ được mesylat hóa và ngưng tụ với đoạn benzisothiazolyl-piperazine để hoàn thiện bộ khung Lurasidone. Cùng với nhau, ba chất trung gian này cung cấp một giải pháp hoàn chỉnh cho việc sản xuất Lurasidone, từ độ phân giải chủng tộc cho đến chất liên kết bất đối cuối cùng.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Chất lượng của ba chất trung gian này trực tiếp quyết định độ tinh khiết và hiệu suất hóa học lập thể của chiến dịch sản xuất Lurasidone của bạn. Cosperpharm hiểu rằng một tạp chất hóa học lập thể duy nhất trong trans-diaxit ban đầu có thể phân tầng thông qua quá trình phân giải, khử và ghép nối để làm tổn hại đến API cuối cùng.
Tính toàn vẹn hóa học lập thể ở mọi giai đoạn. Chúng tôi xác minh cấu hình (1R, 2R) của các chất trung gian bất đối bằng cách sử dụng HPLC bất đối và xoay quang, đảm bảo rằng độ tinh khiết được thiết lập trong quá trình phân giải được duy trì thông qua các phép biến đổi xuôi dòng.
Tài liệu cho các hồ sơ theo quy định. Mỗi chất trung gian được cung cấp một COA dành riêng cho từng lô và đối với axit (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic, chúng tôi có thể cung cấp tài liệu đề cập đến tên gọi của nó là Lurasidone Chất trung gian 4 và Tạp chất 49 để hỗ trợ việc lập hồ sơ tạp chất ANDA của bạn.
Cung cấp từ gam đến kg. Cho dù bạn yêu cầu các tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích hay số lượng lớn để tổng hợp Lurasidone ở quy mô thí điểm, chúng tôi đều cung cấp bao bì linh hoạt và thời gian thực hiện minh bạch.
Hướng dẫn kỹ thuật về thác tổng hợp. Các nhà hóa học xử lý của chúng tôi có thể tư vấn về các điều kiện phân giải, quy trình khử và chiến lược mesylation—bởi vì chúng tôi đã làm việc rộng rãi với giàn giáo cyclohexane này trong nhiều chiến dịch.
🔬 Dòng tổng hợp hoàn chỉnh từ một nguồn
Ba chất trung gian bao trùm toàn bộ quá trình tổng hợp liên kết bất đối: độ phân giải chủng tộc → diaxit enantiopure → diol bất đối. Việc tìm nguồn cung ứng cả ba từ Cosperpharm giúp loại bỏ sự biến đổi từ nhiều nhà cung cấp và đảm bảo tính liên tục hóa học lập thể trong toàn bộ quy trình của bạn.
🧬 Hóa học lập thể được xác định cho hoạt động của Lurasidone
Cấu hình (1R,2R) là dạng có hoạt tính dược lý; chất đồng phân đối ảnh (1S,2S) thiếu đặc tính chống loạn thần mong muốn. Các chất trung gian bất đối của chúng tôi được đặc trưng bởi độ tinh khiết đối quang, cung cấp khả năng kiểm soát hóa học lập thể cần thiết cho quá trình tổng hợp Lurasidone có thể tái tạo.
⚙️ Lộ trình giảm năng suất cao
Việc chuyển đổi este dimethyl của axit (1R,2R)-1,2-cyclohexanedicarboxylic thành (1R,2R)-1,2-cyclohexanedimanol bằng cách sử dụng kali borohydrua/lithium clorua đạt được hiệu suất tốt và tránh nhu cầu sử dụng thiết bị hydro hóa bất đối xứng chuyên dụng.
🎯 Độ cứng về hình dạng để tăng cường liên kết
Giàn giáo cyclohexane được chuyển hóa 1,2 tổ chức trước dược điển Lurasidone thành cấu trúc hoạt tính sinh học của nó, làm giảm hình phạt entropic khi liên kết với thụ thể so với các liên kết alkyl linh hoạt [A32233].
Bảo quản axit trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic và (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic ở nhiệt độ phòng trong hộp kín, tránh ẩm và ánh sáng. Bảo quản axit (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic ở nhiệt độ dưới +30 °C.
Biện pháp phòng ngừa khi xử lý: Sử dụng PPE tiêu chuẩn trong phòng thí nghiệm bao gồm găng tay, kính bảo hộ và áo khoác phòng thí nghiệm. Tránh phát sinh bụi. Tham khảo Bảng dữ liệu an toàn cho từng hợp chất cụ thể.
Nếu bạn cần bất kỳ sản phẩm trung gian nào trong số ba sản phẩm trung gian Lurasidone này cho chiến dịch sản xuất hoặc chương trình phân tích của mình, vui lòng liên hệ với chúng tôi. Cosperpharm cung cấp axit trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic, (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic acid và (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic với độ chính xác hóa học lập thể và tài liệu mà dự án Lurasidone của bạn yêu cầu. Hãy liên hệ ngay hôm nay để thảo luận về số lượng, thời gian giao hàng và hỗ trợ kỹ thuật.
