Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ là một dẫn xuất L-proline được bảo vệ đặc trưng bởi nhóm tert-butyloxycarbonyl trên nitơ pyrrolidine và amit chính ở vị trí C2. Là một khối xây dựng chirus, Boc-Pro-NH₂ cung cấp giàn giáo pyrrolidine cứng được sử dụng rộng rãi trong quá trình tổng hợp các chất peptidomimetic và các hợp chất hoạt tính sinh học. Nhóm bảo vệ Boc của Boc-Pro-NH₂ cho phép khử bảo vệ trực giao trong điều kiện axit (ví dụ: TFA), trong khi amit chính đóng vai trò là nhóm chức năng linh hoạt để tạo dẫn xuất thêm. Boc-Pro-NH₂ được cung cấp dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt với điểm nóng chảy là 104–108 °C và≥97–Độ tinh khiết 98%. Trong nghiên cứu dược phẩm, Boc-Pro-NH₂ đóng vai trò là chất trung gian quan trọng trong việc điều chế peptidomimetic thiazole amide và các hợp chất có hoạt tính sinh học khác. Boc-Pro-NH₂ là một khối xây dựng không thể thiếu để các nhà hóa dược phát triển các loại thuốc có chứa proline và phương pháp trị liệu dựa trên peptide.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

N-tert-butylcarbonyl-L-prosylamide đóng vai trò là chất trung gian trong tổng hợp hữu cơ chirus và tổng hợp phân tử dược phẩm, đồng thời được sử dụng làm nguyên liệu thô để phát triển vitagliptin (đối với bệnh tiểu đường loại 2) và thuốc chống ung thư Leuprolide Acetate. Vglitacibrutin là chất ức chế DPP-4 chọn lọc, cạnh tranh và có thể đảo ngược, giúp thúc đẩy sản xuất insulin bởi tế bào β tuyến tụy đồng thời làm giảm nồng độ glucagon, do đó làm giảm mức đường huyết; nó chủ yếu được chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.

Tuyến đường tổng hợp

→

Hòa tan BOC-L-proline (1,00 g, 4,65 mmol), diisobutyl dicarbonate (1,52 g, 6,97 mmol), amoni bicarbonate (0,55 g, 6,97 mmol) và pyridin (1,0 mL) trong dioxan (20 mL) và khuấy ở nhiệt độ phòng trong 6 giờ. Sau khi phản ứng kết thúc, chiết sản phẩm bằng diclometan, rửa pha hữu cơ lần lượt bằng axit clohydric 1 M và dung dịch natri clorua bão hòa, làm khô bằng natri sulfat khan, lọc và cô đặc dưới áp suất giảm. Thêm n-hexan (100 mL) vào dịch cô đặc và siêu âm để kết tủa sản phẩm dưới dạng chất rắn màu trắng, thu được N-tert-butoxycarbonyl-L-prolamide (0,85 g, hiệu suất 85%). Sản phẩm được đặc trưng bởi 1H NMR (300 MHz, CDCl₃): δ 4,37–4,34 (m, ¹H); 3,47–3,36 (m, ²H); 2,07–1,85 (m, ⁴H); 1,49 (giây, ⁹H). Phép đo phổ khối (ESI) cho thấy m/z 215 [M + H]⁺.

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Boc-Pro-NH₂ nhằm đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của các ứng dụng nghiên cứu dược phẩm và hóa dược:

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phát hành phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC ( ≥97–99% với khả năng truy nguyên sắc ký đầy đủ), xác nhận điểm nóng chảy (104–108°C), xác minh bề ngoài (bột trắng đến trắng nhạt) và xác nhận danh tính bằng NMR và phép đo khối phổ nếu có.

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô cho đến bảo vệ Boc, tinh chế, kết tinh, sấy khô và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi lại đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành nghiên cứu độ ổn định liên tục trong điều kiện bảo quản được khuyến nghị. Thời hạn sử dụng: 3 năm ở –20 °C; 2 năm ở 4°C.

Tài liệu đã sẵn sàng để sử dụng nghiên cứu. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô cụ thể cũng như chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Tài liệu chất lượng tùy chỉnh có sẵn theo yêu cầu.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đang tìm Boc-Pro-NH₂ cho chương trình tổng hợp peptidomimetic hoặc hóa dược của mình? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn — hãy liên hệ để biết giá cả, tình trạng sẵn có hoặc thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn.