Imatinib mesylat

Imatinib Mesylat là một tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận và trung gian dược phẩm nền tảng được sử dụng rộng rãi trong quá trình tổng hợp và kiểm soát chất lượng của loại thuốc chống ung thư bom tấn được bán trên thị trường dưới tên Gleevec®/Glivec®. Là chất ức chế tyrosine kinase được phê duyệt đầu tiên, Imatinib Mesylate được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính, bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia, bệnh rối loạn sinh tủy/tăng sinh tủy và khối u mô đệm đường tiêu hóa do kích hoạt đột biến c-kit. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng dược phẩm, Imatinib Mesylate đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu chính để lập hồ sơ tạp chất, phát triển phương pháp phân tích và đệ trình quy định. Imatinib Mesylate cũng được Dược điển Châu Âu (EP) công nhận là tiêu chuẩn tham chiếu dược điển chính thức, khiến nó không thể thiếu trong hồ sơ ANDA và thử nghiệm kiểm soát chất lượng đối với các nhà sản xuất imatinib chung. Dược chất Imatinib Mesylate thể hiện độ ổn định tuyệt vời khi được bảo quản trong điều kiện khuyến nghị, thời hạn sử dụng là một năm kể từ ngày mua như được cung cấp. Hơn nữa, Imatinib Mesylate hoạt động như một chất ức chế đa mục tiêu của các kinase v-Abl, c-Kit và PDGFR, chứng tỏ tiềm năng điều trị rộng rãi của giàn giáo phân tử có đặc tính tốt này.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Imatinib Mesylat
Số CAS	220127-57-1
Công thức phân tử	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Trọng lượng phân tử	589,71 g/mol
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng đến trắng nhạt đến màu be
điểm nóng chảy	214–224°C
Điều kiện lưu trữ	2–8°C trong thời gian ngắn; –20°C trong thời gian dài

Mcơ chếOf Ahành động

---

Imatinib mesylate ức chế tyrosine kinase Bcr-Abl ở cấp độ tế bào cả in vitro và in vivo, ức chế có chọn lọc sự tăng sinh và gây ra apoptosis trong các dòng tế bào Bcr-Abl dương tính, tế bào ung thư bạch cầu dòng tủy mãn tính có nhiễm sắc thể Ph-dương tính và tế bào máu ngoại vi tươi từ bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính. Ngoài ra, imatinib mesylate ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF), yếu tố tế bào gốc (SCF) và thụ thể c-Kit, do đó ngăn chặn phản ứng tế bào qua trung gian PDGF và SCF. Một số bệnh nhân có thể phát triển sức đề kháng thông qua các cơ chế khác nhau.

Hoạt tính sinh học

---

Imatinib Mesylat (STI571, CGP-57148B) là muối mesylate imatinib đường uống có hoạt tính sinh học và là chất ức chế đa mục tiêu hoạt động trên v-AbChemicalbookl, c-Kit và PDGFR, với giá trị IC50 lần lượt là 0,6 μM, 0,1 μM và 0,1 μM trong cả xét nghiệm tế bào và xét nghiệm tế bào. Imatinib Mesylate (STI571) có thể gây ra bệnh tự kỷ.

 

In VitroShọc sinh

---

Các thử nghiệm in vitro chứng minh sự ức chế tyrosine và serine/threonine protein kinase cho thấy Imatinib ức chế hiệu quả V-Abl tyrosine kinase và PDGFR với giá trị IC50 là 0,6μM và 0,1μM, tương ứng. Imatinib cũng ngăn chặn sự kích hoạt phụ thuộc SLF của hoạt động c-kit kinase kiểu hoang dã ở IC50 khoảng 0,1μM, nồng độ tương đương với nồng độ cần thiết để ức chế PDGFR. Dữ liệu sách hóa học chỉ ra rằng Imatinib có tác dụng ức chế dòng tế bào carcinoid phế quản NCI-H727 ở người và dòng tế bào carcinoid tuyến tụy BON-1 ở người, với giá trị IC50 là 32,4μM và 32,8μM, tương ứng. Các nghiên cứu gần đây đã chứng minh rằng Imatinib phát huy tác dụng chống bệnh bạch cầu trong bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính bằng cách điều hòa giảm kênh hERG1K(+), được biểu hiện cao trong các tế bào bạch cầu và thúc đẩy sự tiến triển của bệnh bạch cầu.

Liên hệ với chúng tôi

---

Hợp tác với Cosperpharm để có được Imatinib Mesylate đáp ứng các tiêu chuẩn cao nhất về độ tinh khiết, tài liệu và độ tin cậy cung cấp. Cho dù bạn đang phát triển chương trình imatinib chung, phát triển các phương pháp phân tích hay mở rộng quy mô sản xuất thương mại, nhóm của chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ bạn thành công.