Abirateron axetat

Abirateron axetat là dược phẩm trung gian, API và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích quan trọng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, hoạt động như một tiền chất este axetat có hoạt tính qua đường uống của hợp chất steroid abiraterone có hoạt tính kháng androgen mạnh. Là một tiền chất, Abiraterone Acetate nhanh chóng được chuyển đổi in vivo thành abiraterone, chất này ức chế hoạt động enzyme của steroid 17α-monooxygenase (17α-hydroxylase/C17,20-lyase phức hợp; CYP17A1), một thành viên của họ cytochrome P450 xúc tác cho 17α-hydroxyl hóa các chất trung gian steroid liên quan đến tổng hợp testosterone. Abiraterone Acetate ngăn chặn việc sản xuất testosterone ở cả tinh hoàn và tuyến thượng thận ở mức độ như thiến, chứng tỏ hoạt tính chống ung thư đáng kể ở những bệnh nhân mắc CRPC sau docetaxel. Abiraterone Acetate được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết và đóng vai trò vừa là API cho sản xuất Zytiga® thương mại vừa là tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng. Abiraterone Acetate có điểm nóng chảy là 144–145 °C và xuất hiện dưới dạng chất rắn kết tinh màu trắng đến trắng nhạt.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Abirateron axetat
Số CAS	154229-18-2
Công thức phân tử	C₂₆H₃₃NO₂
Trọng lượng phân tử	391,55 g/mol
Vẻ bề ngoài	Chất rắn kết tinh màu trắng đến trắng nhạt
điểm nóng chảy	127-130°C
Điểm sôi	506.7±50.0 °C
Điều kiện lưu trữ	–20°C

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Abiraterone acetate là một chất ức chế CYP17 hiệu quả qua đường uống được chuyển hóa in vivo thành abiraterone cho tác dụng điều trị, thể hiện 10–Hiệu lực ức chế cao gấp 30 lần so với 17α-hydroxylase/C17,20-lactonase (CYP17) hơn ketoconazol. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng abiraterone acetate làm giảm đáng kể nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt, thúc đẩy sự co rút của khối u và kéo dài thời gian sống thêm vài năm ở những bệnh nhân ở giai đoạn tiến triển. Abiraterone acetate đóng vai trò là tiền chất của abiraterone và hoạt động như một tác nhân nhắm mục tiêu nhắm vào con đường truyền tín hiệu của thụ thể androgen. Bản thân Abiraterone là một chất ức chế mạnh và có tính chọn lọc cao đối với cytochrome oxidase CYP17 với tác dụng ức chế không thể đảo ngược, đó là 10–Mạnh hơn 30 lần so với chất ức chế không chọn lọc ketoconazol.

 

Ứng dụng

---

Abiraterone acetate là một chất ức chế CYP17, khi kết hợp với prednisone, có thể được sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt trước đây đã được hóa trị liệu docetaxel cho bệnh di căn. Là một hợp chất hóa học tiền chất, abiraterone acetate được chuyển đổi trong cơ thể thành abiraterone, một chất ức chế sinh tổng hợp androgen có tác dụng điều trị bằng cách ức chế hoạt động của enzyme CYP17 và do đó ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp androgen.

 

PhysichóaP tài sản

---

Abiraterone acetate là một chất ức chế CYP17 được chỉ định sử dụng kết hợp với prednisone trong điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn, những người trước đây đã được hóa trị liệu dựa trên docetaxel.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm kiếm Abiraterone Acetate cho chương trình API ung thư tuyến tiền liệt, nhu cầu về tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất hoặc nghiên cứu hóa dược? Cosperpharm giúp việc mua sắm trở nên đơn giản. Liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn bằng sản phẩm chất lượng và dịch vụ chuyên nghiệp.