Azithromycin

Azithromycin là kháng sinh phổ rộng, hoạt động bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn nhạy cảm, do đó ức chế tổng hợp protein. Là một thành viên của nhóm azalide, Azithromycin thể hiện phổ kháng khuẩn mở rộng và cải thiện hoạt tính chống lại một số vi khuẩn gram âm so với erythromycin, đồng thời cho thấy hoạt động tuyệt vời chống lại các mầm bệnh đường hô hấp, nhiễm trùng da và mô mềm cũng như chlamydia ở bộ phận sinh dục. Không giống như erythromycin, Azithromycin ổn định với axit và có thể dùng bằng đường uống mà không cần màng bao bọc trong ruột, thuốc được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ nội bào cao và phân bố rộng rãi trong mô. Thành công lâm sàng của Azithromycin trong điều trị bệnh viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, các bệnh lây truyền qua đường tình dục, viêm tai giữa cấp và đợt cấp của bệnh COPD là kết quả trực tiếp của những đặc điểm cấu trúc và dược lý độc đáo này. Đối với mục đích nghiên cứu và phát triển dược phẩm, Azithromycin đóng vai trò là thành phần dược phẩm hoạt tính và tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng, với các thông số chất lượng nghiêm ngặt được xác định bởi các dược điển như USP.

Thông số sản phẩm

Pđiều hòa học

Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng là 37%. Sau khi uống một liều duy nhất 0,5 g, thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) là 2,5–2,6 giờ và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) dao động từ 0,4 đến 0,45 mg/L. Thuốc này được phân bố rộng rãi trong cơ thể; nồng độ trong mô của nó có thể cao hơn 10–100 lần so với nồng độ trong huyết tương tương ứng. Nồng độ cao được quan sát thấy trong các đại thực bào và nguyên bào sợi; trước đây tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển azithromycin đến các vị trí viêm. Theo Chemicalbook, thời gian bán hủy thải trừ của loại thuốc này sau một liều duy nhất là 35–48 giờ. Hơn 50% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua đường mật, trong khi khoảng 4,5% được bài tiết dưới dạng không đổi qua đường tiết niệu trong vòng 72 giờ sau khi dùng thuốc. Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh của thuốc này giảm khi nồng độ trong huyết tương tăng: ở nồng độ trong huyết tương 0,02 μg/mL, tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh là 15%; ở nồng độ trong huyết tương là 2 μg/mL, tỷ lệ gắn kết với protein huyết thanh là 7%.

Ứng dụng

Kháng sinh macrolide chứa dị vòng chứa nitơ 15 cạnh; cơ chế kháng khuẩn của chúng tương tự như cơ chế kháng khuẩn của erythromycin, nhưng chúng có phổ kháng khuẩn rộng hơn. Các tác nhân này thể hiện hoạt tính kháng khuẩn mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram dương cũng như chống lại vi khuẩn Gram âm như Haemophilusenzae, Salmonella, Escherichia coli và Shigella. Chúng ổn định axit và dung nạp tốt. Macrolide cho thấy hiệu quả điều trị tuyệt vời trong điều trị nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng da và mô mềm và các bệnh lây truyền qua đường tình dục do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Tuyến đường tổng hợp

Bắt đầu từ erythromycin A làm nguyên liệu thô, sau quá trình oxy hóa, hợp chất này trải qua quá trình tái sắp xếp Beckmann với sự có mặt của axit clohydric; tiếp theo là khử nước, khử và methyl hóa để tạo ra azithromycin.

Liên hệ với chúng tôi

Việc tìm nguồn cung ứng Azithromycin cho nghiên cứu, phát triển phương pháp phân tích hoặc dự án bào chế dược phẩm của bạn phải đơn giản. Cosperpharm cung cấp thuốc kháng sinh chất lượng cao với tài liệu, hỗ trợ kỹ thuật và độ tin cậy cung cấp mà các nhà nghiên cứu và chuyên gia dược phẩm tin cậy. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay - chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ bước đột phá khoa học tiếp theo của bạn.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compression-527115.pdf