Adapalen

Adapalen là một retinoid tổng hợp thế hệ thứ ba được sử dụng rộng rãi như một thành phần dược phẩm tích cực trong các phương pháp điều trị mụn trứng cá tại chỗ, đáng chú ý nhất là được bán trên thị trường với tên Differin®. Là chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể axit retinoic, Adapalene liên kết tốt hơn với RARβ và RARγ, điều chỉnh biểu hiện gen liên quan đến sự biệt hóa tế bào, sừng hóa và viêm. Adapalene ức chế sự phát triển và biệt hóa của tế bào bã nhờn theo cách phụ thuộc vào nồng độ và thể hiện đặc tính chống viêm mạnh bằng cách ức chế hoạt động của lipoxygenase. Adapalene có hoạt tính mạnh hơn indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin hoặc etretinate trong việc ức chế hoạt động của lipoxygenase, trong khi ít có tác dụng chống lại cyclo-oxygenase. Để kiểm soát chất lượng dược phẩm và phát triển phân tích, Adapalene đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu thiết yếu để phân tích tạp chất, xác nhận phương pháp và nghiên cứu độ ổn định trong sản xuất thuốc gốc.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Adapalen
Số CAS	106685-40-9
Công thức phân tử	C₂₈H₂₈O₃
Trọng lượng phân tử	412,52 g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắng đến trắng nhạtchất rắn
điểm nóng chảy	319-322°C
Điểm sôi	606.3±55.0 °C
độ hòa tan	DMSO: ≥10,31 mg/mL
Điều kiện lưu trữ	2-8°C

 

Ptác hạiAhành động

---

Adapalen là một hợp chất retinoid đã được chứng minh có đặc tính chống viêm ở cả mô hình viêm in vivo và in vitro, có tính ổn định hóa học và không dễ bị phân hủy khi tiếp xúc với không khí hoặc ánh sáng. Cơ chế hoạt động của nó giống hệt với cơ chế hoạt động của axit retinoic, liên quan đến việc liên kết với các thụ thể hạt nhân axit retinoic cụ thể; tuy nhiên, adapalene không liên kết với các thụ thể tế bào chất liên kết với protein. Các nghiên cứu bôi lên da được thực hiện trên mô hình chuột đã chỉ ra rằng adapalene có thể điều trị mụn trứng cá thông thường và cũng cho thấy hiệu quả chống lại mụn trứng cá thông thường cũng như quá trình biệt hóa của nó. Cơ chế hoạt động liên quan đến việc thúc đẩy sự biệt hóa bình thường của các tế bào biểu mô nang lông, do đó làm giảm sự hình thành các mụn trứng cá nhỏ. Trong các phân tích chống viêm tiêu chuẩn được tiến hành in vivo và in vitro, adapalene chứng tỏ hiệu quả vượt trội so với axit retinoic. Nó ức chế phản ứng hóa học của bạch cầu đa nhân ở người và ngăn chặn sự chuyển hóa của bạch cầu đa nhân bằng cách ngăn chặn sự chuyển đổi oxy hóa của axit arachidonic thành chất trung gian gây viêm, do đó làm giảm phản ứng viêm qua trung gian tế bào. Adapalene được chỉ định để điều trị mụn trứng cá thông thường đặc trưng chủ yếu là mụn trứng cá, mụn sẩn và mụn mủ, cũng như mụn trứng cá trên mặt, ngực và lưng.

 

Dược động học

---

Adapalen có tỷ lệ hấp thu qua da rất thấp; trong các thử nghiệm lâm sàng, việc bôi tại chỗ kéo dài cho các tổn thương mụn trứng cá lan rộng đã dẫn đến nồng độ adapalene thấp đến mức không thể phát hiện được. Khi¹⁴Adapalen gắn nhãn C được dùng cho chuột (tiêm tĩnh mạch, trong phúc mạc, uống và bôi tại chỗ) và thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống và bôi tại chỗ), hoạt tính phóng xạ được phân bố khắp nhiều mô, với mức độ cao nhất được quan sát thấy ở gan, lá lách, tuyến thượng thận và buồng trứng. Adapalene được chuyển hóa chủ yếu ở động vật thông qua phản ứng khử methyl, hydroxyl hóa và liên hợp oxy, với sự bài tiết chủ yếu xảy ra qua mật.

 

[Tương tác] Không có tương tác nào được quan sát giữa sản phẩm này và các loại thuốc khác có thể được sử dụng đồng thời trên da. Tuy nhiên, nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc retinoid khác hoặc các loại thuốc khác có cơ chế tác dụng tương tự. Adapalene có cấu trúc hóa học ổn định và không dễ bị phân hủy trong không khí hoặc ánh sáng mặt trời. Các nghiên cứu sâu rộng trên động vật và con người đã chứng minh không có độc tính với ánh sáng hoặc nhạy cảm với ánh sáng. Tuy nhiên, độ an toàn của việc tiếp xúc nhiều lần với ánh sáng mặt trời hoặc tia cực tím vẫn chưa chắc chắn; nên tránh tiếp xúc quá nhiều với ánh nắng mặt trời hoặc tiếp xúc với tia cực tím khi sử dụng sản phẩm này. Adapalene có khả năng hấp thu qua da rất thấp nên khó có thể xảy ra tương tác thuốc toàn thân. Không có bằng chứng nào cho thấy thuốc tránh thai, thuốc kháng sinh hoặc các loại thuốc uống khác bị ảnh hưởng khi bôi Dafuwen tại chỗ. Dafuwen có thể gây kích ứng nhẹ tại chỗ; kích ứng bổ sung có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời với chất tẩy da chết, chất làm se da hoặc chất kích thích. Vì vậy, việc sử dụng đồng thời các thuốc trị mụn tại chỗ khác như erythromycin (nồng độ≤4%), dung dịch cloramphenicol phosphate (1%), hoặc gel nước benzoyl peroxide (nồng độ≤10%) vào buổi sáng, hoặc gel Dafuwen vào ban đêm, có thể ngăn ngừa sự thoái hóa do tương tác thuốc hoặc tác dụng kích thích tích lũy.

 

[Phản ứng bất lợi]Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất trong 2 lần đầu–4 tuần điều trị bao gồm ban đỏ, khô da, đóng vảy, ngứa, cảm giác nóng rát hoặc đau nhức, mức độ thường ở mức độ nhẹ đến trung bình. Các phản ứng bất lợi ít gặp hơn bao gồm cháy nắng, kích ứng da, khó chịu ở da, cảm giác nóng rát và đau nhức (như đã báo cáo trong Chemicalbook). Các phản ứng phụ hiếm gặp bao gồm mẩn đỏ và sưng tấy do mụn trứng cá, viêm da và viêm da tiếp xúc, phù mắt, viêm kết mạc, ban đỏ, ngứa, đổi màu da, phát ban và chàm. Trong trường hợp có phản ứng bất lợi nghiêm trọng, nên giảm tần suất dùng thuốc hoặc ngừng điều trị.

 

Ứng dụng

---

Adapalen, một chất tương tự axit retinoic, là chất chủ vận của thụ thể RARβ và RARγ. Adapalene ức chế sự tăng sinh tế bào và gây ra apoptosis ở tế bào ung thư đại trực tràng trong ống nghiệm. Gel Adapalene là một tác nhân điều trị mụn trứng cá hiệu quả.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm Adapalene cho chiến dịch sản xuất API da liễu tại chỗ, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu retinoid? Cosperpharm làm cho mọi việc trở nên đơn giản. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ các yêu cầu cụ thể của bạn.