N-[(1S)-2-(Methoxymetylamino)-1-metyl-2-oxoetyl]-axit carbamic tert-butyl este

N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl este là chất trung gian tổng hợp quan trọng được sử dụng trong tổng hợp peptide và hóa dược. N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl este có chức năng như một α-amino Weinreb amit, được sử dụng rộng rãi để tổng hợp các aldehyd α-amino và xeton. N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl este đặc biệt có giá trị trong việc điều chế các hợp chất có hoạt tính dược lý trong đó trung tâm bất đối L-alanine phải được bảo tồn. Ngoài ra, este N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl được sử dụng trong các ứng dụng nghiên cứu khoa học đời sống cần các dẫn xuất axit amin tinh khiết đối quang.

Thông số sản phẩm

Tuyến đường tổng hợp

1.Trong bình đáy tròn sấy khô 100 mL trong lò, thêm N-(tert-butoxycarbonyl)-L-alanin (3,0 g, 15,8 mmol), diclometan khan (60 mL) và N,N-diisopropyletylamin (2,5 mL, 14,2 mmol) và làm nguội hỗn hợp đến 0°C

2.Ở 0°C, lần lượt thêm 1-etyl-3-(3-dimetylaminopropyl)carbodiimua hydroclorua (3,7 g, 19,0 mmol) và 1-hydroxybenzotriazol (2,6 g, 19,0 mmol) vào, và hỗn hợp này được khuấy trong 10 phút.

3.Thêm N,O-dimethylhydroxylamine hydrochloride (1,9g, 19,0mmol) và N,N-diisopropylethylamine (3,3mL, 19,0mmol), tiếp tục khuấy ở 0oC trong 1 giờ, sau đó tăng nhiệt độ lên 25oC để phản ứng trong 16 giờ.

4.Sau khi phản ứng kết thúc, pha loãng hỗn hợp phản ứng với diclometan (300 mL) và rửa lớp hữu cơ lần lượt bằng axit clohydric 2N (3 × 180 mL), dung dịch natri bicarbonate bão hòa (2 × 180 mL) và nước muối (2 × 180 mL)

5.（3,6g产率99%）Pha hữu cơ được làm khô trên natri sulfat khan và cô dưới áp suất giảm để thu được sản phẩm rắn màu trắng (3,6 g, hiệu suất 99%。

6. Hòa tan sản phẩm trên (3,7 g, 15,8 mmol) trong tetrahydrofuran khan (100 mL) và làm nguội đến 0°C

7. Thêm lithium nhôm hydrua (660mg, 17,4mmol) và khuấy trong 20 phút.。

8. Sau khi phản ứng kết thúc, dập tắt bằng dung dịch axit clohydric 5%, làm bay hơi lớp hữu cơ và chiết pha nước bằng etyl axetat (3 × 30 mL)

9. Gộp các pha hữu cơ, làm khô trên natri sulfat khan và cô dưới áp suất giảm để thu được N-(tert-butoxycarbonyl)-L-alanine-N-methoxy-N-methylamid ở dạng chất rắn màu trắng (2,6g, hiệu suất 94%).

Tại sao Cosperpharm?

Các nhà hóa học dược phẩm và các nhà nghiên cứu peptide yêu cầu các dẫn xuất axit amin được bảo vệ mang lại khả năng phản ứng ổn định, độ tinh khiết đối quang cao và khả năng tái sản xuất theo từng đợt. Cosperpharm cung cấp este N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl với tài liệu chất lượng và cung cấp độ tin cậy mà các dự án nghiên cứu và phát triển đòi hỏi khắt khe.

Enantiopurity bảo vệ sự tổng hợp của bạn. Trung tâm L-alanine bất đối trong hợp chất này phải được bảo toàn trong suốt quá trình biến đổi tổng hợp. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC, xác định vòng quay cụ thể và xác nhận danh tính - bởi vì bất kỳ sự phân biệt chủng tộc hoặc tạp chất nào trong khối xây dựng này đều làm ảnh hưởng đến tính toàn vẹn hóa học lập thể của sản phẩm cuối cùng của bạn.

Tài liệu hỗ trợ các chương trình nghiên cứu và quản lý. Mỗi lô hàng đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết theo từng lô, dữ liệu luân chuyển cụ thể và khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký. Đối với những khách hàng đang chuẩn bị hồ sơ pháp lý, Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

Cung cấp linh hoạt trên mọi quy mô. Cosperpharm cung cấp este N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl từ 1g–5g để tổng hợp ở quy mô nghiên cứu, với số lượng lớn hơn để phát triển và sản xuất quy trình. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật cho hóa học Weinreb amide. Nhóm hóa học quy trình của chúng tôi có thể tư vấn về việc sử dụng amit α-amino Weinreb này để tổng hợp aldehyd, xeton và các dẫn xuất khác — vì chúng tôi có nhiều kinh nghiệm với khối xây dựng linh hoạt này.

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm. Giảm giá theo số lượng áp dụng ở quy mô lớn hơn và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng — không có phí ẩn, không có sự chậm trễ ngoài dự kiến.

 Đảm bảo chất lượng sản phẩm

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện đối với este N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl:

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phát hành phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (bình thường hóa diện tích ≥98–99%), xác minh điểm nóng chảy (148–153°C), xác định độ quay cụ thể ([α]²⁴/D -26° trong metanol), xác minh bề ngoài (bột trắng đến trắng nhạt) và xác nhận danh tính bằng LC-MS hoặc NMR.

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt. Từ việc thu mua nguyên liệu thô đến quá trình tổng hợp, tinh chế và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với các mẫu lưu được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA), Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan. Đối với những khách hàng đang chuẩn bị hồ sơ pháp lý, Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF và các thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được chào đón đến kiểm tra cơ sở vật chất của Cosperpharm. Tài liệu tuân thủ ISO có sẵn theo yêu cầu.

Liên hệ với chúng tôi

Cần một nguồn đáng tin cậy của este N-[(1S)-2-(Methoxymethylamino)-1-methyl-2-oxoethyl]-carbamic acid tert-butyl cho chiến dịch tổng hợp hoặc chương trình khám phá thuốc của bạn? Cosperpharm cung cấp giá cả cạnh tranh, vận chuyển toàn cầu và hỗ trợ kỹ thuật đáp ứng. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để báo giá hoặc thảo luận về các yêu cầu dự án của bạn.