Orforglipron Impurity 20 là chất chuẩn tham chiếu phân tích có độ tinh khiết cao và dược phẩm trung gian quan trọng do Cosperpharm cung cấp để phát triển và kiểm soát chất lượng Orforglipron—chất chủ vận thụ thể GLP-1 phân tử nhỏ dùng đường uống đầu tiên do Eli Lilly phát triển để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và béo phì. Orforglipron Impurity 20 này có chức năng kép: là khối xây dựng tổng hợp không thể thiếu trong quá trình lắp ráp nhiều bước của API Orforglipron và là tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để lập hồ sơ tạp chất, nghiên cứu phân hủy cưỡng bức và xác nhận phương pháp phân tích. Tại Cosperpharm, mỗi lô Orforglipron Impurity 20 được sản xuất theo hướng dẫn chất lượng nghiêm ngặt, đảm bảo khả năng tái sản xuất theo từng đợt và tuân thủ đầy đủ quy định. Với cấu trúc hóa học lập thể được xác định rõ ràng và độ tinh khiết cao, Orforglipron Impurity 20 cho phép các nhà nghiên cứu theo dõi chính xác tiến trình phản ứng trong quá trình tổng hợp API và định lượng mức độ tạp chất trong quá trình thử nghiệm sản phẩm thuốc cuối cùng, từ đó hỗ trợ việc gửi ANDA, DMF và IND thành công.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Số CAS |
2212021-81-1 |
|
Tên hóa học |
1-[(1S,2S)-1-Xyano-2-metylcyclopropyl]-5-[(4S)-2,2-dimetyltetrahydro-2H-pyran-4-yl]-N-metyl-N-phenyl-1H-indole-2-carboxamit |
|
Công thức phân tử |
C₂₈H₃₁N₃O₂ |
|
Trọng lượng phân tử |
441,56 g/mol |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
≥98% (lớp tiêu chuẩn tham khảo) |
|
Vẻ bề ngoài |
Chất rắn hoặc bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt |
|
Điểm sôi (Dự đoán) |
642,3 ± 55,0°C |
|
Mật độ (Dự đoán) |
1,19 ± 0,1 g/cm³ |
|
pKa (Dự đoán) |
0,48 ± 0,50 |
|
Mỉm cười |
N1([C@@]2(C#N)C[C@@H]2C)C2=C(C=C([C@H]3CCOC(C)(C)C3)C=C2)C=C1C(N(C)C1=CC=CC=C1)=O |
|
độ hòa tan |
Hòa tan trong DMSO, DMF và acetonitril; độ hòa tan trong nước hạn chế |
|
Kho |
2–8°C, tránh ánh sáng và ẩm, kín gió |
Orforglipron Impurity 20 là chất trung gian quan trọng trong chiến lược tổng hợp hội tụ cho Orforglipron (LY3502970), bao gồm sự kết hợp của hai mảnh chính: dẫn xuất axit indole‑2-carboxylic và dẫn xuất pyrazolopyridine được thay thế bằng imidazol‑2‑one. Hợp chất này đặc biệt thuộc nhóm chất trung gian indole-2-carboxamit, trong đó lõi indole trải qua quá trình tạo chức năng ở vị trí 5 với nhóm tetrahydropyran bất đối và ở vị trí 1 với nhóm (1S,2S)-cyano-methylcyclopropyl. Việc đưa vào nhóm cyclopropyl bất đối thường đạt được thông qua các chiến lược cyclopropan hóa hoặc alkyl hóa điều khiển lập thể bằng cách sử dụng các trợ chất bất đối. Liên kết amit cuối cùng giữa axit indole-2-carboxylic và N-methyl-N-phenylamine hoàn thành cấu trúc. Thông tin quy trình độc quyền chi tiết được bảo vệ bởi các bằng sáng chế (WO2024137426A1). Đối với các tài liệu tham khảo tổng hợp không bảo mật hoặc các yêu cầu tổng hợp tùy chỉnh, vui lòng liên hệ với Cosperpharm.
1.Tổng hợp API Orforglipron – chất trung gian quan trọng ở giai đoạn cuối trong quá trình sản xuất nhiều bước chất chủ vận thụ thể GLP-1 đường uống này để điều trị bệnh tiểu đường và béo phì.
2. Phát triển phương pháp phân tích – tiêu chuẩn tham khảo để xác nhận phương pháp HPLC và LC-MS và lập hồ sơ tạp chất.
3.Nghiên cứu phân hủy cưỡng bức – để xác định, mô tả đặc điểm và định lượng các sản phẩm phân hủy của công thức Orforglipron.
4. Kiểm soát chất lượng (QC) - kiểm tra định kỳ và xuất xưởng API Orforglipron và các lô thuốc thành phẩm.
5. Đệ trình quy định – Hồ sơ ANDA, IND và DMF yêu cầu tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất.
6. Phát triển quy trình – giám sát tiến trình phản ứng tổng hợp, tối ưu hóa năng suất và theo dõi tạp chất trong quá trình mở rộng quy mô.
7.Nghiên cứu thuốc GLP-1 – như một chất trung gian trong quá trình phát triển các chất chủ vận thụ thể GLP-1 phân tử nhỏ mới dùng đường uống để điều trị các rối loạn chuyển hóa.
Cosperpharm sản xuất Orforglipron Impurity 20 theo hệ thống quản lý chất lượng mạnh mẽ phù hợp với nguyên tắc ICH Q7. Mỗi lô đều trải qua quá trình kiểm tra nghiêm ngặt bao gồm độ tinh khiết HPLC ( ≥98%), xác minh danh tính bằng phép đo phổ khối, phân tích dung môi còn sót lại và lập hồ sơ tạp chất toàn diện. Dữ liệu đặc tính đầy đủ (sắc ký HPLC, phổ MS và phổ NMR tùy chọn) được cung cấp cùng với mỗi lô hàng. Chúng tôi duy trì các mẫu được giữ lại cho mỗi lô và cung cấp khả năng truy xuất nguồn gốc đầy đủ từ nguồn nguyên liệu thô cho đến lô hàng cuối cùng. Dữ liệu về độ ổn định nhanh và lâu dài được cung cấp theo yêu cầu. Nhiều nhà cung cấp thương mại đã xác nhận hợp chất này là chất chuẩn tham chiếu đủ tiêu chuẩn cho các ứng dụng kiểm soát chất lượng của Orforglipron.
Bạn đã sẵn sàng mua Orforglipron Impurity 20 hoặc yêu cầu mẫu? Liên hệ với Cosperpharm ngay hôm nay để nhận báo giá cạnh tranh, thông tin sản phẩm hoặc tư vấn kỹ thuật.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
![tert-Butyl (S)-2-(4-flo-3,5-dimetylphenyl)-4-metyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-carboxylat](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "tert-Butyl (S)-2-(4-flo-3,5-dimetylphenyl)-4-metyl-3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-1-yl)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-carboxylat")
![tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-metyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-carboxylat](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "tert-Butyl (S)-3-amino-2-(4-fluoro-3,5-dimethylphenyl)-4-metyl-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-carboxylat")
