Hợp chất này là 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride, một dẫn xuất phenethylamine được thế đặc trưng bởi sự có mặt của nguyên tử brom ở vị trí meta so với chuỗi bên ethylamine, hai nhóm methoxy ở vị trí 4 và 5, và nhóm amin bậc một tạo thành muối hydrochloride. Về mặt cấu trúc, phân tử này bao gồm một vòng benzen 3,4,5-ba thế, mang một dây buộc etylamine hai cacbon, tạo ra một cấu trúc gần giống với các chất dẫn truyền thần kinh nội sinh dopamin và noradrenaline, nhưng có những khác biệt thay thế rõ rệt. Nguyên tử brom ở vị trí thứ 3 tạo ra một halogen nặng có tính phân cực và đặc tính hút electron đáng kể, điều chỉnh môi trường điện tử của vòng thơm và mang lại khả năng xử lý linh hoạt cho chức năng ghép chéo tiếp theo. Kiểu thay thế 4,5-dimethoxy, trái ngược với kiểu 3,4-dihydroxy có trong dopamine, tăng cường đáng kể tính ưa mỡ và độ ổn định trao đổi chất trong khi vẫn duy trì khoảng cách giữa vòng thơm và nitơ amin cơ bản. Muối hydroclorua ở dạng 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride proton hóa amin bậc một để tạo ra chất rắn kết tinh hòa tan trong nước, không hút ẩm, mang lại lợi ích trong việc xử lý, bảo quản và bào chế trên nền tự do. Sự kết hợp chính xác này - khung phenethylamine, nguyên tử brom được đặt ở vị trí chiến lược để đa dạng hóa tổng hợp, kiểu 4,5-dimethoxyl hóa và sự hình thành muối hydrochloride ổn định - là nền tảng cho công dụng của hợp chất như một khối xây dựng quan trọng trong tổng hợp dược phẩm và hóa dược hiện đại.
2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride đóng vai trò như một khối xây dựng tổng hợp linh hoạt trong ngành dược phẩm, tìm thấy công dụng đặc biệt như một tạp chất trung gian và liên quan đến quá trình trong quá trình tổng hợp baricitinib (Olumiant®), một chất ức chế Janus kinase (JAK)1/JAK2 chọn lọc được phê duyệt để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm da dị ứng và rụng tóc từng vùng. Là một giàn giáo phenethylamine được chức năng hóa, 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride cung cấp nguyên tử brom như một chất điều khiển cho các phản ứng ghép chéo được xúc tác bằng paladi - bao gồm các khớp nối Suzuki–Miyaura, Buchwald–Hartwig và Sonogashira — cho phép xây dựng các thư viện hợp chất đa dạng về cấu trúc cho các chương trình khám phá thuốc. Trong môi trường nghiên cứu, 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride chủ yếu được sử dụng để nghiên cứu dược lý và cơ chế truyền tín hiệu của họ thụ thể serotonin, trong đó sự tương tác của nó với các thụ thể 5‑HT₂ có thể cung cấp những hiểu biết sâu sắc quan trọng về chức năng của thụ thể, khớp nối G-protein và đường truyền tín hiệu xuôi dòng. Là chất chuẩn tham chiếu, 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride được sử dụng trong thử nghiệm kiểm soát chất lượng (QC) đối với baricitinib, trong đó nó xuất hiện dưới dạng tạp chất liên quan đến quy trình trong quá trình sản xuất API, khiến nó trở thành điểm đánh dấu quan trọng để xác nhận phương pháp, lập hồ sơ tạp chất và lập hồ sơ ANDA.
2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride là một khối xây dựng quan trọng trong con đường tổng hợp thành baricitinib (Olumiant®), một chất ức chế JAK1/JAK2 chọn lọc được sử dụng trên toàn cầu để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp, viêm da dị ứng và rụng tóc từng vùng. Nguyên tử brom ở vị trí thứ 3 cung cấp khả năng điều khiển cho các bước hình thành liên kết C–C quan trọng nhằm lắp ráp cấu trúc phân tử baricitinib đầy đủ.
2.Tay cầm khớp nối chéo đa năng
Nhóm thế brom trên 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride tham gia vào các phản ứng ghép chéo được xúc tác palladi - Suzuki–Miyaura với axit boronic, Buchwald–Hartwig để hình thành liên kết C–N, và Sonogashira để kết hợp alkyne - cho phép đa dạng hóa nhanh chóng giàn giáo phenethylamine cho hóa dược tối ưu hóa lượt truy cập để dẫn đầu.
3. Muối hydrochloride - Tăng cường độ hòa tan và ổn định trong nước
Dạng muối hydrochloride có ba ưu điểm thực tế so với bazơ tự do: tăng cường khả năng hòa tan trong nước cho các thử nghiệm sinh học và hệ thống phản ứng nước, cải thiện độ ổn định bảo quản lâu dài bằng cách bảo vệ amin bậc một khỏi quá trình oxy hóa và chất rắn kết tinh không hút ẩm, thuận tiện để cân và xử lý trong phòng thí nghiệm.
4. Cân cho mọi giai đoạn - Từ tiêu chuẩn tham chiếu đến lô thương mại
Từ 1g lượng tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích đến hơn 1kg lô để sản xuất API thương mại, Cosperpharm cung cấp 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ở mọi quy mô được yêu cầu. Các mẫu R&D có sẵn để trinh sát tuyến đường và tối ưu hóa phản ứng.
5.Tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất xử lý cho Baricitinib QC
Là tạp chất liên quan đến quy trình trong sản xuất baricitinib, 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV), kiểm tra kiểm soát chất lượng (QC), nghiên cứu phân hủy bắt buộc và hồ sơ Ứng dụng Thuốc Mới Viết tắt (ANDA). Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF và hỗ trợ truy xuất nguồn gốc để nộp hồ sơ pháp lý.
Câu hỏi thường gặp
Câu 1: Ứng dụng chính của hợp chất này trong sản xuất dược phẩm là gì?
A: 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride có hai ứng dụng chính: làm chất trung gian tổng hợp trong sản xuất baricitinib, trong đó nguyên tử brom đóng vai trò điều khiển cho các phản ứng ghép chéo hình thành liên kết C–C chính; và làm tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất quy trình để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV), kiểm tra kiểm soát chất lượng (QC), nghiên cứu phân hủy cưỡng bức và nộp hồ sơ ANDA cho các nhà sản xuất baricitinib chung.
Câu 2: Hợp chất này có dành cho con người không?
Trả lời: Số 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride được cung cấp dưới dạng chất trung gian hóa học để tổng hợp dược phẩm và làm chất chuẩn tham chiếu phân tích chỉ nhằm mục đích kiểm soát chất lượng. Nó không dành cho con người, quản lý điều trị hoặc ứng dụng in vivo.
Liên hệ với chúng tôi
Bạn đã sẵn sàng cung cấp 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride cho chương trình trung gian baricitinib, lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu hóa dược của bạn chưa? Cosperpharm hợp lý hóa quy trình mua sắm.
Thẻ nóng: 2-(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật