2,6-diflo-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin

2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline là một chất trung gian thơm hai chức năng ngày càng được sử dụng rộng rãi trong quá trình tổng hợp các chất ức chế kinase và các liệu pháp điều trị nhắm mục tiêu enzyme khác. Anilin tự do của 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline có thể được tạo ra thông qua sự hình thành liên kết amit, khử amin hoặc liên kết Buchwald-Hartwig, trong khi este boronate tham gia trực giao vào các phản ứng Suzuki-Miyaura để mở rộng khung aryl. Bởi vì 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline có hai trung tâm phản ứng riêng biệt theo một cách sắp xếp rõ ràng về mặt hóa trị, nên nó thường xuất hiện trong các bản công bố bằng sáng chế về chất ức chế BTK, chất điều biến EGFR và chất chống vi rút. Các tổ chức sản xuất theo hợp đồng và các nhà hóa học xử lý đánh giá cao 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline vì chất lượng ổn định và tính đơn giản trong vận hành của hóa học ghép nối.

Thông số sản phẩm

Tuyến đường tổng hợp

Cách tiếp cận phổ biến với 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin bắt đầu từ 4‑bromo‑2,6‑difluoroaniline hoặc chất tương tự 4‑iodo tương ứng. Quá trình bory hóa Miyaura được xúc tác bằng palladium với bis(pinacolato)diboron khi có mặt bazơ như kali axetat sẽ thu được este boronat mục tiêu. Sau quá trình chiết và kết tinh, sản phẩm thu được có độ tinh khiết cao. Quy trình tối ưu hóa của Cosperpharm giảm thiểu các sản phẩm phụ khử brom và protodehalogen hóa để đáp ứng các thông số kỹ thuật nghiêm ngặt của khách hàng dược phẩm.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin trong hộp đậy kín dưới argon hoặc nitơ khô ở 2–8°C, tránh ánh sáng. Để hộp kín cân bằng ở nhiệt độ phòng trước khi mở. Khi được bảo quản đúng cách, bột tinh thể vẫn ổn định về mặt hóa học trong ít nhất 24 tháng.

Kịch bản ứng dụng sản phẩm

Tổng hợp chất ức chế 1.BTK

Chất trung gian quan trọng trong việc xây dựng dược điển trung tâm của một số chất ức chế BTK không thể đảo ngược và có thể đảo ngược.

2. Bộ điều biến đột biến EGFR

Được sử dụng để điều chế lõi chứa anilin fluoride hóa cho chất ức chế tyrosine kinase EGFR thế hệ thứ ba.

3. R ​​& D chất chống vi-rút

Tham gia vào quá trình tổng hợp thư viện nhắm mục tiêu vào các polymerase và protease của virus trong đó họa tiết fluoroaniline có lợi.

4.Hóa học polyme

Este boronat có thể được sử dụng để điều chế các polyme liên hợp và các khung hữu cơ cộng hóa trị.

5.Thư viện mảnh tùy chỉnh

Một mảnh linh hoạt để khám phá thuốc dựa trên mảnh, thể hiện tính phân cực cân bằng và nhiều vectơ phát triển.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đang tìm kiếm một anilin có chức năng boron gắn trực tiếp vào quy trình hóa học hoặc quy trình sản xuất dược phẩm của bạn? Hãy liên hệ với nhóm bán hàng của Cosperpharm - chúng tôi sẽ cung cấp báo giá trong ngày và lịch trình giao hàng minh bạch.