4-Bromo-2-fluoro-N-metylbenzamit

4-Bromo-2-fluoro-N-metylbenzamit là chất trung gian tổng hợp quan trọng với các ứng dụng linh hoạt trong nghiên cứu và phát triển dược phẩm. Nhóm thế brom của 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide cho phép các phản ứng ghép chéo được xúc tác palladi chọn lọc bao gồm các khớp nối Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig và Sonogashira, cho phép đưa vào các nhóm aryl, amino và alkynyl đa dạng ở vị trí 4. Nguyên tử flo của 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ảnh hưởng đến tính chất điện tử của vòng thơm và có thể cải thiện tính ổn định trao đổi chất và khả dụng sinh học của các hợp chất cuối cùng. Chức năng N-methylamide của 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide đóng vai trò là chất cho và nhận liên kết hydro, một tính năng thường được khai thác trong thiết kế thuốc để gắn kết mục tiêu. 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide được sử dụng làm khối xây dựng trong quá trình tổng hợp các hợp chất dược phẩm, bao gồm các tác nhân trị liệu tiềm năng cần có giàn giáo benzamide được halogen hóa.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

N-methyl-4-bromo-2-fluoro-benzamide là chất trung gian trong quá trình tổng hợp MDV 3100 (M199800), và là chất đối kháng thụ thể androgen có thể ngăn chặn sự liên kết của androgen với thụ thể androgen và ngăn chặn sự chuyển vị hạt nhân và tuyển dụng các chất đồng kích hoạt. Phức hợp thụ thể phối tử.

Tuyến đường tổng hợp

Thêm axit 4-bromo-2-flobenzoic (3,0 g, 13,7 mmol), dung dịch nước metylamine 2 M (34,3 mL, 68,5 mmol), 1-etyl-3-(3-dimetylaminopropyl)carbodiimide hydroclorua (EDCI, 6,6 g, 34,25 mmol), 1-hydroxybenzotriazole (HOBt, 2,8 g, 20,6 mmol), N,N-diisopropylethylamine (DIPEA, lượng thích hợp) và N,N-dimethylformamide (DMF, 50 mL) vào bình cầu đáy tròn 100 mL. Khuấy hỗn hợp phản ứng ở nhiệt độ phòng trong 16 giờ. Sau khi phản ứng kết thúc, thêm nước (50 mL) để dập tắt phản ứng. Tách pha nước và chiết pha hữu cơ bằng etyl axetat (3 × 50 mL). Gộp các pha hữu cơ, làm khô bằng natri sulfat khan, lọc và cô đặc dưới áp suất giảm. Sản phẩm thô được tinh chế bằng sắc ký cột silica gel với etyl axetat/ete dầu mỏ (1:3, v/v) làm dung môi rửa giải để thu được hợp chất nêu ở đề mục 4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamit là chất rắn màu trắng (2,34 g, hiệu suất 74%). Khối phổ (MS): [M+H]+ 232.

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide đáp ứng được kỳ vọng của ngành sản xuất dược phẩm trung gian:

Đặc tính phân tích. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phân tích phát hành bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC (>98,0%), xác nhận điểm nóng chảy (125,0–129,0°C), xác nhận danh tính NMR và xác minh bề ngoài (bột màu trắng đến gần như trắng thành tinh thể).

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt. Từ khâu thu mua nguyên liệu thô đến khâu đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi lại và truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với các mẫu lưu được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, xác nhận điểm nóng chảy và xác nhận danh tính. Thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh có sẵn theo yêu cầu.

Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được chào đón đến kiểm tra các cơ sở sản xuất và kiểm soát chất lượng của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng bảo đảm 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide cho chương trình tổng hợp khớp nối chéo hoặc chương trình trung gian dược phẩm của mình chưa? Cosperpharm cung cấp các khối xây dựng benzamide halogen hóa chất lượng cao cùng với tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà bạn cần. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẵn sàng giúp bạn thành công từ hoạt động R&D đến sản xuất thương mại.