Tạp chất Avibactam 5

Avibactam Impurity 5 (CAS 1501980-29-5), còn được gọi là (2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidin-2-carboxylic acid, Avibactam Impurity B, Avibactam Impurity 40, Avibactam Impurity 38, và Avibactam Impurity 25, là một hợp chất hữu cơ bất đối thuộc nhóm axit piperidine carboxylic.  Công thức phân tử là C₁₃H₁₈N₂O₃ với trọng lượng phân tử là 250,29g/mol và hợp chất này thường được cung cấp ở độ tinh khiết từ 98% đến 99% dưới dạng chất rắn màu trắng đến trắng nhạt.

Avibactam Impurity 5 vừa là chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp Avibactam natri vừa là tạp chất liên quan đến quá trình có thể phát sinh trong quá trình sản xuất chất ức chế β-lactamase quan trọng về mặt lâm sàng này.  Cấu trúc lập thể (2S,5R) của Avibactam Impurity 5 rất cần thiết cho hoạt động sinh học cuối cùng của Avibactam, vì sự định hướng không gian chính xác cho phép liên kết thích hợp với vị trí hoạt động của enzyme serine β-lactamase, dẫn đến sự ức chế không thể đảo ngược. Sự hiện diện của Avibactam Impurity 5 trong quá trình tổng hợp, nếu không được kiểm soát đúng cách, có thể cho thấy tiến triển phản ứng không hoàn toàn hoặc sự hình thành các sản phẩm phụ đồng phân lập thể.

Trong quá trình sản xuất Avibactam natri, Tạp chất Avibactam 5 có thể phát sinh từ một số nguồn, bao gồm sự hình thành không đầy đủ của chất trung gian oxyaminopiperidine, sự phân hủy một phần của các chất trung gian ở cuối dòng hoặc sự tích tụ từ các bước phân giải bất đối không hoàn chỉnh.  Do đó, Avibactam Impurity 5 được liệt vào danh sách các tạp chất được kiểm soát đối với dược chất Avibactam, với các thông số kỹ thuật nghiêm ngặt được thực thi để đảm bảo tính an toàn, hiệu quả và tính ổn định của thành phẩm dược phẩm.

Trong kiểm soát chất lượng dược phẩm, Avibactam Impurity 5 được sử dụng rộng rãi như một tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV), các ứng dụng kiểm soát chất lượng (QC) và nộp đơn đăng ký thuốc mới viết tắt (ANDA) trong quá trình sản xuất thương mại Avibactam.  Tiêu chuẩn tham chiếu được cung cấp dữ liệu mô tả đặc tính toàn diện, bao gồm cấu hình độ tinh khiết HPLC, phổ NMR và xác nhận phép đo khối phổ, tuân thủ các hướng dẫn quy định từ ICH, FDA và EMA.

Ngoài vai trò là chất chuẩn tạp chất, Avibactam Impurity 5 còn đóng vai trò là khối xây dựng linh hoạt để tổng hợp các dẫn xuất diazabicyclooctane (DBO) mới có hoạt tính tiềm năng chống lại các biến thể β-lactamase mới nổi, chẳng hạn như KPC, OXA-48 và NDM carbapenemase đang gây ra cuộc khủng hoảng toàn cầu về kháng kháng sinh (AMR).

Thông số sản phẩm

Đảm bảo chất lượng tại Cosperpharm

Mỗi đợt trải qua:

● Sắc ký khí (GC) – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chuẩn độ không chứa nước – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chỉ số khúc xạ – phân tích khẳng định

● ¹H NMR – xác minh cấu trúc

● Ngoại quan – chất lỏng trong suốt không màu đến vàng nhạt đến cam nhạt

COA, MSDS đầy đủ (với thông tin GHS đầy đủ) và giấy chứng nhận xuất xứ đi kèm với mỗi lô hàng.

Tại sao Cosperpharm? – Lợi thế cạnh tranh của chúng tôi

Ưu điểm sản phẩm

● Tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất Avibactam chính thức – Tạp chất Avibactam 5 được công nhận là Tạp chất Avibactam B, Tạp chất 25, Tạp chất 38 và Tạp chất 40, khiến nó trở thành tiêu chuẩn kiểm soát chất lượng quan trọng đối với dược chất và sản phẩm thuốc Avibactam. Tiêu chuẩn tham chiếu được cung cấp dữ liệu đặc tính toàn diện, bao gồm cấu hình độ tinh khiết HPLC, phổ NMR và xác nhận phép đo khối phổ, tuân thủ các nguyên tắc quản lý của ICH, FDA và EMA.

● Chất trung gian quan trọng trong tổng hợp Avibactam – Avibactam Impurity 5 vừa là chất trung gian quan trọng trong sản xuất Avibactam natri vừa là tạp chất liên quan đến quy trình có thể phát sinh trong quá trình sản xuất. Cấu trúc hóa học lập thể (2S,5R) của Avibactam Impurity 5 rất cần thiết cho hoạt động sinh học cuối cùng của Avibactam, vì sự định hướng không gian chính xác cho phép liên kết thích hợp với vị trí hoạt động của enzyme serine β-lactamase.

● Giám sát tạp chất liên quan đến quy trình – Trong quá trình sản xuất Avibactam natri, Tạp chất Avibactam 5 có thể phát sinh do sự hình thành không hoàn toàn của chất trung gian oxyaminopiperidine, sự phân hủy một phần của các chất trung gian ở cuối dòng hoặc sự tích tụ từ các bước phân giải bất đối không hoàn chỉnh. Việc kiểm soát chặt chẽ mức Avibactam Impurity 5 là điều cần thiết để đảm bảo độ tinh khiết, an toàn và tuân thủ quy định của API Avibactam cuối cùng.

● Phát triển và xác nhận phương pháp phân tích – Avibactam Impurity 5 được sử dụng làm tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và các ứng dụng kiểm soát chất lượng (QC) trong quá trình đệ trình ANDA và sản xuất thương mại Avibactam.

● Phát triển chất ức chế β-lactamase DBO – Avibactam Impurity 5 đóng vai trò như một khối xây dựng tổng hợp linh hoạt để tạo ra các dẫn xuất diazabicyclooctane (DBO) mới có hoạt tính tiềm năng chống lại các biến thể β-lactamase mới nổi, bao gồm KPC, OXA-48 và NDM carbapenemases, đang gây ra cuộc khủng hoảng toàn cầu về kháng kháng sinh (AMR).

● Đặc tính tốt – Được đăng ký trong nhiều cơ sở dữ liệu về tạp chất và được cung cấp dữ liệu đặc tính toàn diện, cho phép xác thực phương pháp, tuân thủ quy định và đảm bảo chất lượng.

● Độ tinh khiết cao – Tiêu chuẩn 98% đảm bảo kết quả đáng tin cậy và có thể lặp lại; Lớp 99% có sẵn theo yêu cầu.

● Tinh khiết về mặt hóa học lập thể – Được cung cấp dưới dạng đồng phân lập thể tinh khiết (2S,5R), đảm bảo nhận dạng và định lượng chính xác các tạp chất không đối quang trong quá trình phát triển phương pháp bất đối và kiểm tra QC.

Liên hệ với chúng tôi

Chúng tôi mong muốn được hỗ trợ các nhu cầu nghiên cứu và phát triển của bạn. Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào liên quan đến Avibactam Impurity 5 (CAS1501980-29-5) hoặc muốn yêu cầu báo giá, vui lòng liên hệ. Đội ngũ bán hàng và hỗ trợ kỹ thuật của chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ bạn.