Boc-Ser(tBu)-OH là khối xây dựng cơ bản trong tổng hợp peptide pha rắn (SPPS), trong đó chiến lược nhóm bảo vệ Boc vẫn là một trong hai phương pháp chủ đạo— cùng với hóa học Fmoc— để lắp ráp các peptide có lợi ích trong điều trị và nghiên cứu. Sơ đồ bảo vệ trực giao của Boc-Ser(tBu)-OH— Boc không bền với axit đối với amin và ete tert-butyl không bền với axit đối với hydroxyl— cho phép thao tác có chọn lọc các nhóm chức năng trong quá trình kéo dài chuỗi peptide, làm cho Boc-Ser(tBu)-OH trở thành thành phần quan trọng trong quá trình tổng hợp phosphopeptide, glycopeptide và các chuỗi peptide biến đổi sau dịch mã khác. Là một dẫn xuất axit amin không đối xứng, không phân biệt chủng tộc, Boc-Ser(tBu)-OH bảo toàn cấu hình S của axit amin tự nhiên, đảm bảo tính toàn vẹn hóa học lập thể của sản phẩm peptide cuối cùng được duy trì trong suốt quy trình tổng hợp. Khả năng bảo vệ ete tert-butyl của hydroxyl serine trong Boc-Ser(tBu)-OH đặc biệt có giá trị vì nó có thể được loại bỏ trong điều kiện axit nhẹ (ví dụ: TFA) đồng thời với nhóm Boc, đơn giản hóa bước khử bảo vệ cuối cùng. Ngoài quá trình tổng hợp peptide, Boc-Ser(tBu)-OH còn đóng vai trò là chất trung gian linh hoạt trong điều chế dược phẩm có nguồn gốc từ serine, chất ức chế enzyme và các phân tử nhỏ có hoạt tính sinh học, chứng tỏ công dụng rộng rãi của axit amin được bảo vệ này trong hóa dược và các chương trình khám phá thuốc.
Thông số sản phẩm
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
Boc-Ser(tBu)-OH |
|
Số CAS |
13734-38-8 |
|
Công thức phân tử |
|
|
Trọng lượng phân tử |
|
|
Vẻ bề ngoài |
Trắng đến trắng nhạtbột |
|
Tỉ trọng |
1.087 ± 0.06g/cm³ (dự đoán) |
|
Điểm sôi |
383,1 ± 37,0 °C (dự đoán) |
|
Điều kiện lưu trữ |
2–8 °C, kín, khô |
|
pKa |
3.55±0.10 |
Tại sao Cosperpharm?
Tính toàn vẹn hóa học lập thể là không thể thương lượng. Cấu hình S của Boc-Ser(tBu)-OH phải được bảo toàn trong suốt quá trình lắp ráp peptide. Bất kỳ sự phân biệt chủng tộc nào trong vật liệu ban đầu sẽ lan truyền qua trình tự tổng hợp và làm ảnh hưởng đến hoạt động sinh học của peptide cuối cùng. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi bao gồm xác minh HPLC bất đối về độ tinh khiết đối ảnh, xác nhận xoay quang học ([α]²⁰/D +8.0±2°, c=3 trong DMF) và xác nhận danh tính bằng NMR— bởi vì peptit của bạn’chức năng sinh học của nó phụ thuộc vào chất lượng hóa học lập thể của khối xây dựng này.
Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết HPLC dành riêng cho từng lô, dữ liệu xoay quang và phân tích dung môi còn sót lại. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu dành cho khách hàng đang phát triển phương pháp trị liệu dựa trên peptide hoặc hồ sơ ANDA.
Nguồn cung linh hoạt ở mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Boc-Ser(tBu)-OH từ số lượng R&D ở quy mô gam để sàng lọc trình tự peptide và phát triển phương pháp, cho đến các lô có quy mô kilogam để xác nhận quy trình và sản xuất peptide thương mại. Mẫu R&D được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn giao hàng trong vòng 2–3 tuần.
Hỗ trợ kỹ thuật cho toàn bộ tầng tổng hợp. Nhóm hóa học quy trình của chúng tôi có thể tư vấn về các điều kiện ghép nối, chiến lược loại bỏ bảo vệ và phương pháp phân tích để phát hiện các tạp chất liên quan đến quy trình— bởi vì chúng tôi đã làm việc rộng rãi với các axit amin được Boc bảo vệ trong nhiều chiến dịch sản xuất peptide.
Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các phòng thí nghiệm phân tích trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm. Giảm giá theo số lượng áp dụng theo thang kilogam và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng— không có phí ẩn, không có sự chậm trễ bất ngờ.
Ưu điểm sản phẩm
Boc-Ser(tBu)-OH có sơ đồ bảo vệ trực giao được thiết kế cẩn thận: nhóm Boc bảo vệα-amino chức năng, trong khi ether tert-butyl bảo vệ hydroxyl chuỗi bên. Bảo vệ kép này cho phép hủy bảo vệ có chọn lọc trong các điều kiện khác nhau— nhóm Boc bị phân cắt bởi TFA, trong khi ete tert-butyl yêu cầu điều kiện axit mạnh hơn— cho phép các nhà hóa học xây dựng các chuỗi peptide phức tạp với khả năng kiểm soát chính xác thao tác nhóm chức.
Bảo quản độ tinh khiết Chirus
Là một dẫn xuất L-serine, Boc-Ser(tBu)-OH duy trì cấu hình S ở mứcα-carbon, với vòng quay cụ thể được ghi lại [α]²⁰/D +8.0±2° (c=3 trong DMF). Tính toàn vẹn hóa học lập thể này rất cần thiết cho hoạt động sinh học của liệu pháp điều trị peptide, vì ngay cả sự phân biệt chủng tộc nhỏ cũng có thể làm thay đổi đáng kể các đặc tính dược động học và liên kết với thụ thể.
Khối xây dựng linh hoạt cho các peptide biến đổi sau dịch mã
Khả năng bảo vệ ete tert-butyl của hydroxyl serine trong Boc-Ser(tBu)-OH làm cho nó trở thành tiền chất được lựa chọn để tổng hợp các peptide chứa phosphoserine, peptide O-glycosylat và các trình tự biến đổi sau dịch mã khác. Nhóm bảo vệ có thể được loại bỏ trong các điều kiện tương thích với phần còn lại của chuỗi peptit, tạo điều kiện thuận lợi cho việc tổng hợp các mẫu thăm dò peptit có liên quan về mặt sinh học và liệu pháp điều trị.
Công dụng kép: Chất chuẩn tham chiếu phân tích và trung gian tổng hợp peptide
Cosperpharm cung cấp Boc-Ser(tBu)-OH ở hai mức chất lượng: cấp công nghiệp (≥98% HPLC) để sử dụng làm khối xây dựng tổng hợp trong sản xuất peptit; và lớp tiêu chuẩn tham khảo (≥HPLC 95% với đặc tính đầy đủ) để phát triển phương pháp phân tích, kiểm tra chất lượng và xác định tạp chất trong dược chất peptide và thành phẩm thuốc.
Tiện ích rộng rãi trên các phương pháp trị liệu bằng peptide
Boc-Ser(tBu)-OH được sử dụng trong quá trình tổng hợp nhiều loại thuốc trị liệu dựa trên peptide, bao gồm các chất ức chế enzyme, chất chủ vận và chất đối kháng thụ thể, peptide kháng khuẩn và hormone peptide. Chiến lược bảo vệ kép của nó làm cho nó đặc biệt có giá trị trong việc tổng hợp phosphopeptide và glycopeptide, những mục tiêu ngày càng quan trọng trong các chương trình khám phá thuốc.
Câu hỏi thường gặp
Trả lời: Boc-Ser(tBu)-OH có cả nhóm amino được bảo vệ bởi nhóm Boc VÀ hydroxyl chuỗi bên được bảo vệ bởi ete tert-butyl. Boc-Ser-OH (hoặc Boc-L-serine) chỉ có nhóm amino được bảo vệ, không có hydroxyl. Khả năng bảo vệ kép trong Boc-Ser(tBu)-OH cho phép thao tác có chọn lọc trong quá trình tổng hợp peptide và rất cần thiết để tổng hợp các peptide trong đó hydroxyl serine phải được bảo vệ cho đến giai đoạn sau.
Câu 2: Các ứng dụng chính của Boc-Ser(tBu)-OH là gì?
Trả lời: Boc-Ser(tBu)-OH chủ yếu được sử dụng làm khối xây dựng trong quá trình tổng hợp peptide pha rắn (SPPS). Nó cũng được sử dụng trong quá trình tổng hợp phosphopeptide, glycopeptide, dược phẩm có nguồn gốc từ serine, chất ức chế enzyme và các phân tử nhỏ có hoạt tính sinh học.
Đảm bảo chất lượng sản phẩm
Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (≥98,0% cấp công nghiệp;≥Loại tiêu chuẩn tham chiếu 95,0%, có khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký đầy đủ), xác minh xoay quang học ([α]²⁰/D +8.0±2°, c=3 trong DMF), xác minh bề ngoài (bột trắng đến trắng nhạt), xác định hàm lượng nước (Karl Fischer <0,5%), phân tích dung môi dư (GC) và nếu có,¹Xác nhận H NMR và MS về danh tính phân tử.
Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô (L-serine từ các nhà cung cấp đủ tiêu chuẩn) cho đến bảo vệ Boc, tert-butylation, tinh chế và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi lại đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.
Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành các nghiên cứu về độ ổn định liên tục trong các điều kiện bảo quản được khuyến nghị: bảo quản lâu dài ở–20 °C trong môi trường khí trơ, với các nghiên cứu về độ ổn định được tăng tốc (40°C/75%RH) được tiến hành trên các lô đại diện. Bản tóm tắt về độ ổn định được cập nhật thường xuyên, với các gói dữ liệu đầy đủ có sẵn để hỗ trợ khách hàng gửi quy định. Thời hạn sử dụng: 3 năm tại–20 °C; 2 năm lúc 4 tuổi°C.
Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Đối với những khách hàng đang chuẩn bị hồ sơ pháp lý cho phương pháp trị liệu dựa trên peptide, Cosperpharm cung cấp các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF, báo cáo xác nhận phương pháp, dữ liệu về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.
Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra. Tài liệu tuân thủ ISO có sẵn theo yêu cầu.
Liên hệ với chúng tôi
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one")
