Butoconazole Nitrate (CAS 64872-77-1) là một chất chống nấm dẫn xuất imidazole tổng hợp có cấu trúc phân tử phức tạp với lõi 1H-imidazole được liên kết với chuỗi butyl được thay thế bằng chlorophenyl và một nửa dichlorophenylthio. Tên hóa học của phân tử này là 1-[4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazole nitrat, với phản ion nitrat ổn định nitơ imidazole.
Butoconazol nitrat là một API chống nấm quan trọng và là tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh nấm candida âm hộ. Là một chất chống nấm imidazole, Butoconazole Nitrate ức chế quá trình sinh tổng hợp ergosterol, một thành phần quan trọng của màng tế bào nấm, dẫn đến ức chế tăng trưởng và làm chết tế bào [Nhãn FDA]. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng và phát triển dược phẩm, các tiêu chuẩn tham chiếu Butoconazol Nitrate rất cần thiết cho việc phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp, thử nghiệm kiểm soát chất lượng và đệ trình quy định. Với phổ kháng nấm rộng và hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh, Butoconazole Nitrate đã được bào chế thành nhiều sản phẩm bôi ngoài da khác nhau để điều trị nhiễm nấm do loài Candida gây ra. Dạng muối nitrat có độ tinh khiết cao đảm bảo tính ổn định và hiệu quả dược phẩm nhất quán.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Butoconazol nitrat
Số CAS
64872-77-1
Công thức phân tử
C₁₉H₁₇Cl₃N₂S·HNO₃
Trọng lượng phân tử
474.79g/mol
Vẻ bề ngoài
Bột màu trắng đến vàng nhạt đến tinh thể
điểm nóng chảy
163°C
độ hòa tan
Hòa tan trong dimethylformamid
Điều kiện lưu trữ
Nhiệt độ phòng, nơi mát và tối (<15°C)
Ptác hạiAhành động
Phổ kháng khuẩn của butoconazol nitrat tương tự như các hợp chất imidazole khác. Nó có hoạt tính kháng khuẩn chống lại vi khuẩn gram dương, không có hoạt tính chống lại vi khuẩn gram âm và có hoạt tính kháng khuẩn tốt đối với nấm Aspergillus và Candida. Nó có tác dụng ức chế Candida, Trichophyton, Microsporum và Epidermophyton trong ống nghiệm, đồng thời cũng có tác dụng ức chế nhất định đối với một số vi khuẩn gram dương. Thuốc có hiệu quả cao trong điều trị lâm sàng các bệnh nhiễm trùng âm đạo do Candida albicans, Candida tropicalis, v.v. Nghiên cứu trên mô hình chuột nhiễm Candida albicans cho thấy hoạt tính kháng nấm in vivo của butoconazol nitrat tốt hơn dung dịch miconazol (tên thương mại: Daktarin), clotrimazole 1% (tên thương mại: Canesten) và 100.000 UÃg⁻¹ nystatin (tên thương mại: Mycostatin). Các thí nghiệm về liều lượng cho thấy butoconazol 0,25% có hoạt tính dược lý tương tự như miconazol 4%.
Hoạt tính sinh học
Butoconazol nitrat (RS-35887) là một chất chống nấm có tác dụng ức chế sự tiết ra các cytokine (như IL-2, TNFα, IFN và GM-CSF) trong tế bào lympho máu ngoại biên của con người được kích thích bởi PHA, với giá trị IC50 lần lượt là 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL và 7,6 μg/mL.
Inghiên cứu nvitro
Imidazole thường ức chế sự chuyển đổi lanosterol thành ergosterol, dẫn đến thay đổi thành phần lipid của màng tế bào nấm. Những thay đổi về cấu trúc như vậy làm thay đổi tính thấm của tế bào, cuối cùng dẫn đến tổn thương thẩm thấu hoặc ức chế sự phát triển của tế bào nấm.
Liên hệ với chúng tôi
Việc đảm bảo Butoconazole Nitrate cho chương trình phát triển liệu pháp kháng nấm hoặc xác nhận phương pháp phân tích của bạn phải đơn giản. Cosperpharm làm cho mọi việc trở nên đơn giản. Hãy liên hệ ngay hôm nay để thảo luận về thông số kỹ thuật của bạn.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie. Chính sách bảo mật