Fmoc-Thr(Trt)-OH

Fmoc-Thr(Trt)-OH là khối xây dựng được sử dụng rộng rãi trong quá trình tổng hợp peptide pha rắn Fmoc, cung cấp một phương pháp đáng tin cậy và linh hoạt để kết hợp dư lượng L-threonine vào peptide tổng hợp. Fmoc-Thr(Trt)-OH đặc biệt có giá trị trong quá trình tổng hợp các peptit chứa phosphothreonine và các peptit cần biến đổi có chọn lọc ở chuỗi bên threonine, vì nhóm Trt có thể được loại bỏ trong điều kiện nhẹ trong khi peptit vẫn được gắn vào nhựa. Chiến lược nhóm bảo vệ trực giao được sử dụng trong Fmoc-Thr(Trt)-OH — Fmoc không bền bazơ để bảo vệ α‑amino và Trt không bền với axit để bảo vệ chuỗi bên — cho phép kiểm soát chính xác các bước hủy bảo vệ và ghép nối tuần tự trong SPPS. Khi được sử dụng làm khối xây dựng tiêu chuẩn, Fmoc-Thr(Trt)-OH đã được chứng minh là tạo ra các sản phẩm peptide cuối cùng tinh khiết hơn so với các dẫn xuất threonine được bảo vệ bằng tBu thông thường, khiến nó trở thành lựa chọn ưu tiên cho các ứng dụng tổng hợp đòi hỏi độ tinh khiết cao.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi chiến dịch tổng hợp peptit của bạn yêu cầu các axit amin được bảo vệ bởi Fmoc có độ tinh khiết cao với tính nhất quán đáng tin cậy theo từng lô, Cosperpharm cung cấp Fmoc-Thr(Trt)-OH cùng với tài liệu phân tích và cung cấp tính linh hoạt mà khách hàng dược phẩm và công nghệ sinh học yêu cầu.

Độ tinh khiết đảm bảo hiệu quả ghép nối. Mỗi lô Fmoc-Thr(Trt)-OH đều phải trải qua quá trình kiểm tra phân tích phát hành toàn diện — bao gồm độ tinh khiết HPLC ( ≥98,0%), xác minh TLC, xét nghiệm đo độ axit, xác định hàm lượng nước bởi Karl Fischer ( 1,5%) và xác nhận độ tinh khiết đối hình ( ≥99,0%) - vì quá trình tổng hợp peptit của bạn phụ thuộc vào chất lượng của từng khối xây dựng.

Tài liệu cho các ứng dụng quy định và R&D. Mỗi lô hàng bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký và xác nhận danh tính. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu để hỗ trợ quá trình sản xuất peptide GMP hoặc đệ trình quy định của bạn.

Cung cấp linh hoạt trên mọi quy mô. Cosperpharm cung cấp Fmoc-Thr(Trt)-OH cho đầy đủ các ứng dụng - từ 1g–50g cho R&D và tổng hợp peptide quy mô nhỏ, đến 100g–500g để xác nhận quy trình và sản xuất thử nghiệm, đến số lượng kilogam cho sản xuất peptide thương mại. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật cho Fmoc SPPS. Nhóm tổng hợp peptide và hóa học xử lý của chúng tôi có thể tư vấn về các điều kiện khử bảo vệ tối ưu (bao gồm các quy trình loại bỏ Trt chọn lọc), chiến lược kết hợp đối với các dư lượng bị cản trở về mặt không gian và các phương pháp phân tích để đánh giá độ tinh khiết. Chúng tôi có nhiều kinh nghiệm hỗ trợ các chiến dịch tổng hợp peptide trên nhiều lĩnh vực trị liệu.

Ưu điểm sản phẩm

1. Chiến lược nhóm bảo vệ trực giao

Fmoc-Thr(Trt)-OH kết hợp hệ thống bảo vệ trực giao kép: nhóm α‑amino được bảo vệ bởi nhóm Fmoc bazơ, trong khi hydroxyl chuỗi bên được bảo vệ bởi nhóm trityl (Trt) không bền với axit. Tính trực giao này cho phép khử bảo vệ tuần tự, chính xác trong Fmoc SPPS - Fmoc được loại bỏ bằng piperidine trong DMF, trong khi nhóm Trt vẫn còn nguyên cho đến khi cần phân tách axit cuối cùng hoặc sửa đổi chuỗi bên có chọn lọc.

2. Bảo vệ Trt nhẹ và có chọn lọc

Nhóm Trt trong Fmoc-Thr(Trt)-OH có thể được loại bỏ có chọn lọc trong điều kiện axit đặc biệt nhẹ - điển hình là 1% TFA trong DCM chứa 5% TIS - mà không tách peptide khỏi nhựa hoặc ảnh hưởng đến khả năng bảo vệ Fmoc trên các dư lượng tiếp theo. Tính dịu nhẹ này cho phép nhóm hydroxyl tự do trải qua các biến đổi có chọn lọc hơn nữa (ví dụ, quá trình phosphoryl hóa, glycosyl hóa) trong khi peptit vẫn được gắn vào chất mang rắn, một khả năng không thể thực hiện được với threonine được bảo vệ bằng tBu tiêu chuẩn.

3. Độ tinh khiết của sản phẩm vượt trội

Người ta đã chứng minh rằng việc sử dụng axit amin được bảo vệ bằng trityl, bao gồm Fmoc-Thr(Trt)-OH, sẽ tạo ra các sản phẩm peptide cuối cùng tinh khiết hơn so với khi sử dụng axit amin được bảo vệ bằng tBu thông thường. Sự cải thiện về độ tinh khiết này là do khối lượng không gian được tăng cường và tính ổn định của nhóm bảo vệ Trt, giúp giảm thiểu các phản ứng phụ trong quá trình lắp ráp dây chuyền.

4. Quan trọng đối với quá trình tổng hợp Phosphopeptide

Fmoc-Thr(Trt)-OH là khối xây dựng ưu tiên để tổng hợp các peptide chứa phosphothreonine - một loại peptide cần thiết để nghiên cứu quá trình phosphoryl hóa protein, con đường truyền tín hiệu và tương tác cơ chất kinase. Các điều kiện khử bảo vệ Trt nhẹ cho phép đưa vào có chọn lọc các nhóm photphat ở chuỗi bên threonine mà không ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của khung peptide.

5. Khối xây dựng tiêu chuẩn cho Fmoc SPPS

Là khối xây dựng tiêu chuẩn được sản xuất theo thông số kỹ thuật cấp 200, Fmoc-Thr(Trt)-OH hoàn toàn tương thích với nền tảng Fmoc SPPS tự động và thủ công. Nó được cung cấp ở dạng bột với khả năng hòa tan rõ ràng trong DMF, tạo điều kiện tích hợp đơn giản vào các giao thức ghép nối tiêu chuẩn.

Câu hỏi thường gặp

Câu 1: Sự khác biệt giữa Fmoc-Thr(Trt)-OH và Fmoc‑Thr(tBu)‑OH là gì?

Đáp: Fmoc-Thr(Trt)-OH sử dụng nhóm trityl (Trt) để bảo vệ hydroxyl chuỗi bên, trong khi Fmoc‑Thr(tBu)‑OH sử dụng nhóm tert‑butyl (tBu). Nhóm Trt bị cản trở về mặt không gian nhiều hơn đáng kể và có hai ưu điểm chính: (1) nó có thể được loại bỏ trong điều kiện axit nhẹ hơn (1% TFA) so với tBu và (2) nó đã được chứng minh là tạo ra các sản phẩm peptide cuối cùng tinh khiết hơn. Nhóm Trt được ưu tiên khi cần sửa đổi chuỗi bên có chọn lọc.

Câu 2: Độ hòa tan của Fmoc-Thr(Trt)-OH là bao nhiêu?

Trả lời: Fmoc-Thr(Trt)-OH hòa tan rõ ràng trong DMF (1 mmol trong 2 mL DMF). Nên chuẩn bị dung dịch gốc trong DMF hoặc dung môi không proton có cực thích hợp khác cho các ứng dụng tổng hợp peptide.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng kết hợp Fmoc-Thr(Trt)-OH vào dự án tổng hợp peptide tiếp theo của mình chưa? Cho dù bạn cần một số lượng nhỏ cho nghiên cứu giai đoạn đầu hay cung cấp số lượng lớn cho sản xuất thương mại, Cosperpharm luôn sẵn sàng trợ giúp. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, thời gian thực hiện hoặc hỗ trợ kỹ thuật.