Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoetyl)-OH

Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoetyl)-OH là dẫn xuất tyrosine đặc biệt được bảo vệ bởi Fmoc có giá trị cao được sử dụng trong các ứng dụng tổng hợp peptide pha rắn phức tạp trong đó cần có chức năng chuỗi bên trực giao. Biến đổi ete aminoethyl được bảo vệ bởi Boc trên chuỗi bên tyrosine mang lại cho Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH một lợi thế khác biệt: sau khi nhóm Boc bị loại bỏ bằng TFA, một amin bậc một tự do được giải phóng ở chuỗi bên tyrosine có thể được sử dụng cho các phản ứng liên hợp tiếp theo mà không ảnh hưởng đến nhóm Fmoc đầu N của peptit đang phát triển. Do đó, Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH là khối xây dựng không thể thiếu để xây dựng các peptide phân nhánh, liên hợp peptide-thuốc và liên hợp peptide-polymer trong nghiên cứu hóa dược và phân phối thuốc. Nhóm Fmoc không bền bazơ ở đầu N và nhóm Boc không bền với axit trên chuỗi bên mang lại khả năng tương thích khử bảo vệ trực giao, cho phép Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH được tích hợp vào quy trình làm việc SPPS tiêu chuẩn với độ lệch tối thiểu so với các giao thức tiêu chuẩn.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi dự án liên hợp peptide của bạn yêu cầu độ chính xác của các nhóm bảo vệ trực giao và tính linh hoạt của chức năng chuỗi bên, Cosperpharm cung cấp Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH với sự hỗ trợ kỹ thuật và kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt mà các nhà hóa học peptide tiên tiến phụ thuộc vào.

Bảo vệ trực giao cho phép cấu trúc peptide phức tạp. Thiết kế nhóm bảo vệ kép của Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH — Fmoc trên đầu N và Boc trên chuỗi bên — cho phép bạn khử bảo vệ và chức năng hóa chuỗi bên tyrosine một cách có chọn lọc mà không ảnh hưởng đến khả năng bảo vệ đầu cuối N. Khả năng này rất cần thiết để xây dựng các peptide phân nhánh, liên hợp peptide-thuốc và liên hợp peptide-polymer. Giao thức phát hành phân tích của chúng tôi xác minh cả tính toàn vẹn của nhóm bảo vệ và sự vắng mặt của các sản phẩm bị hủy bảo vệ sớm.

Tài liệu hỗ trợ hoạt động R&D và sản xuất của bạn. Mỗi lô hàng Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) cùng với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký HPLC và xác nhận danh tính. Đối với những khách hàng đang phát triển phương pháp trị liệu dựa trên peptide, chúng tôi cung cấp các bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh theo yêu cầu.

Cung cấp đặc biệt cho các ứng dụng peptide tiên tiến. Cosperpharm cung cấp Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH với nhiều số lượng nghiên cứu và phát triển - từ 1g–5g để sàng lọc hóa dược, đến 10g–50g để tối ưu hóa quy trình, đến số lượng lớn hơn để sản xuất peptide lâm sàng và tiền lâm sàng. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 7–10 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật tổng hợp peptide phức tạp. Nhóm hóa học xử lý của chúng tôi có nhiều kinh nghiệm với các axit amin Fmoc được chức năng hóa chuỗi bên, bao gồm khắc phục sự cố về hiệu quả ghép nối, độ ổn định nhóm Boc trong điều kiện SPPS và tối ưu hóa các bước khử bảo vệ và liên hợp. Chúng tôi có thể giúp bạn tích hợp Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH vào quy trình tổng hợp cụ thể của bạn.

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các công ty dược phẩm, CRO, công ty công nghệ sinh học và các phòng thí nghiệm nghiên cứu học thuật trên toàn thế giới với đầy đủ chứng từ hải quan đi kèm. Giảm giá khối lượng áp dụng ở quy mô lớn hơn

Ưu điểm sản phẩm

1. Nhóm bảo vệ trực giao kép để lắp ráp peptide phức tạp

Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoetyl)-OH có hai nhóm bảo vệ trực giao: nhóm Fmoc đầu N (được phân tách trong điều kiện cơ bản, 20% piperidine trong DMF) và nhóm Boc trên nửa aminoethyl chuỗi bên (được phân tách trong điều kiện axit, điển hình là TFA). Chiến lược bảo vệ trực giao này cho phép loại bỏ sự bảo vệ có chọn lọc và chức năng hóa chuỗi bên tyrosine mà không ảnh hưởng đến khả năng bảo vệ đầu N của chuỗi peptit đang phát triển — một khả năng quan trọng để tạo ra các peptit phân nhánh, peptit tuần hoàn thông qua chuỗi bên đến chu kỳ tận cùng N và liên hợp peptit với các phối tử mục tiêu hoặc tải trọng.

2. Tay cầm Aminoethyl đa năng cho quá trình liên hợp sinh học

Sau khi loại bỏ nhóm Boc bằng TFA, liên kết 2‑aminoethyl ether trên chuỗi bên tyrosine tạo ra một amin bậc một tự do đóng vai trò như một bộ phận liên hợp linh hoạt. Amin này có thể được kết hợp với axit cacboxylic (bao gồm các phân tử thuốc, chuỗi PEG và nhãn huỳnh quang), phản ứng với các este hoạt hóa (ester NHS) hoặc được sử dụng trong các phản ứng amin hóa khử. Miếng đệm ethyl linh hoạt cung cấp khoảng cách vừa đủ với cặn tyrosine để giảm thiểu sự can thiệp không gian với quá trình gấp peptide và liên kết mục tiêu.

3. Tích hợp vào quy trình làm việc SPPS tiêu chuẩn

Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoetyl)-OH tương thích với các giao thức Fmoc‑SPPS tiêu chuẩn. Nhóm Fmoc được loại bỏ bằng piperidine trong quá trình kéo dài chuỗi như thường lệ, trong khi nhóm Boc vẫn còn nguyên trong quá trình lắp ráp SPPS. Sau khi trình tự peptide đầy đủ đã được lắp ráp, nhóm Boc được tách ra trong bước khử bảo vệ toàn cầu (cocktail phân tách TFA), tạo ra amin tự do trên chuỗi bên tyrosine trong một bước thuận tiện, duy nhất mà không cần xử lý thêm.

4. Kích hoạt sự phát triển liên hợp thuốc-peptide

Liên hợp thuốc-peptide (PDC) đã nổi lên như một nhóm liệu pháp điều trị nhắm mục tiêu đầy hứa hẹn. Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH cung cấp khung lý tưởng cho quá trình tổng hợp PDC: tay cầm aminoethyl chuỗi bên tyrosine cung cấp một vị trí liên hợp rõ ràng, rõ ràng để gắn các chất gây độc tế bào, tác nhân tạo ảnh hoặc các gốc nhắm mục tiêu. Tính linh hoạt về cấu trúc của trình liên kết aminoethyl giúp duy trì hoạt động sinh học của cả peptide và tác nhân liên hợp.

5. Chất lượng được xác định cho các ứng dụng có yêu cầu cao

Cosperpharm cung cấp Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH với độ tinh khiết ≥95% với đặc tính phân tích toàn diện bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC, xác nhận danh tính (MS hoặc NMR) và COA chi tiết theo lô cụ thể. Mỗi lô đều được kiểm tra để phát hiện các sản phẩm bị mất bảo vệ sớm và các tạp chất liên quan đến quy trình có thể ảnh hưởng đến kết quả tổng hợp của bạn.

Câu hỏi thường gặp

Câu 1: Ứng dụng chính của Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH là gì?

Trả lời: Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH là khối xây dựng chuyên biệt để tổng hợp peptide pha rắn (SPPS) được sử dụng để kết hợp dư lượng tyrosine với biến đổi chuỗi bên aminoethyl được bảo vệ bởi Boc. Sau khi khử bảo vệ toàn bộ bằng TFA, chuỗi bên tyrosine tạo ra một amin bậc một tự do có thể được sử dụng để liên hợp với thuốc, chuỗi PEG, nhãn huỳnh quang hoặc các gốc chức năng khác - làm cho nó có giá trị cho việc phát triển liên hợp peptide-thuốc (PDC) và nghiên cứu liên hợp sinh học.

Câu 2: Các nhóm bảo vệ được sử dụng trong hợp chất này là gì?

A: Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH chứa hai nhóm bảo vệ trực giao. Đầu N được bảo vệ bởi Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl, bazơ không bền, được loại bỏ bằng 20% ​​piperidine trong DMF). Phần aminoethyl chuỗi bên được bảo vệ bởi Boc (tert-butoxycarbonyl, không bền với axit, được loại bỏ bằng TFA). Tính trực giao này cho phép hủy bảo vệ có chọn lọc từng chức năng.

Liên hệ với chúng tôi

Sẵn sàng để thúc đẩy dự án liên hợp peptide của bạn? Cosperpharm cung cấp các khối xây dựng trực giao mà bạn cần — với độ tinh khiết, tài liệu và hỗ trợ kỹ thuật để giúp nghiên cứu của bạn tiếp tục phát triển. Hãy liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về các yêu cầu về Fmoc-Tyr(Boc-2-aminoethyl)-OH của bạn hoặc để yêu cầu dữ liệu phân tích cụ thể theo từng lô.