ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylMethoxy)phenyl]-

Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- là nguyên liệu ban đầu quan trọng đã được đăng ký trong quá trình tổng hợp công nghiệp chất chủ vận β₂‑adrenoceptor formoterol fumarate và chất đồng phân đơn arformoterol tương tự của nó. Cấu hình (2R)-oxirane của Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- chuyển trực tiếp sang rượu benzylic được cấu hình (R) sau khi mở epoxit bằng một amin enantiopure, khóa hóa học lập thể tuyệt đối chính xác cần thiết để có tác dụng giãn phế quản mạnh. Các nhà hóa học quy trình đánh giá cao Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- là chất rắn kết tinh ổn định, dễ dàng tách và tinh chế bằng phương pháp kết tinh, điều này làm giảm đáng kể sự phụ thuộc vào sắc ký bất đối điều chế. Cosperpharm cung cấp Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- với các thông số kỹ thuật nghiêm ngặt về độ tinh khiết bất đối xứng, đảm bảo rằng API cuối cùng luôn đáp ứng tiêu chuẩn vượt quá diastereomeric >99% do cơ quan quản lý yêu cầu.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Cosperpharm sản xuất Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- bằng cách sử dụng quy trình giảm thiểu các sản phẩm phụ mở vòng epoxide và quá trình thủy phân formamide, hai con đường phân hủy làm ảnh hưởng đến năng suất và độ tinh khiết bất đối. Quy trình của chúng tôi kiểm soát quá trình kết tinh cuối cùng để sản phẩm được phân phối dưới dạng bột đa hình đơn, chảy tự do, loại bỏ những lo ngại về sự biến đổi đa hình trong quá trình lập công thức. Mỗi lô được đưa ra dựa trên bảng phân tích toàn diện bao gồm HPLC bất đối ( ≥99,5% e.e.), HPLC achirin ( ≥99,0%) và phép quay quang học cụ thể, mang lại cho nhóm sản xuất của bạn nguyên liệu ban đầu có nhận dạng hóa học lập thể rõ ràng. Chúng tôi vận chuyển trong điều kiện được làm lạnh, phủ argon và chúng tôi có thể cung cấp tài liệu đầy đủ — bao gồm dung môi còn sót lại, kim loại nặng và đánh giá tạp chất gây độc gen — được định dạng để đưa trực tiếp vào bản sửa đổi DMF hoặc ASMF của bạn.

Ưu điểm sản phẩm

1. Chuyển hóa bất đối xứng tuyệt đối – (2R)-epoxide mở ra bằng nghịch đảo ở cacbon oxirane, trực tiếp thiết lập cấu hình rượu (R)-benzylic cần thiết cho hoạt động của formoterol và arformoterol.

2. Chất trung gian chirus kết tinh, ổn định – Không giống như nhiều chất trung gian epoxit là dầu hoặc cần bảo quản trong tủ đông, hợp chất này là chất rắn kết tinh ổn định ở 2–8°C.

3. Chiến lược nhóm bảo vệ trực giao – Formamide (anilin tiềm ẩn) và benzyl ether (phenol tiềm ẩn) có thể bị khử bảo vệ tuần tự trong điều kiện hydro hóa nhẹ hoặc axit.

4. Độ tinh khiết cao = Độ tinh khiết ít hơn – độ tinh khiết achirin ≥99,0% và ≥99,5% e.e. giảm nhu cầu kết tinh lại xuôi dòng của API cuối cùng.

5. Sẵn có ở quy mô thương mại – Cosperpharm có thể cung cấp từ 100‑g mẫu đủ tiêu chuẩn đến các lô sản xuất nhiều kg theo cùng một quy trình đã được xác nhận.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- ở nhiệt độ 2–8°C trong thùng chứa kín, cản ánh sáng trong khí trơ như argon hoặc nitơ. Bảo vệ khỏi độ ẩm và mọi nguồn nhiệt hoặc hơi axit. Không lưu trữ gần nucleophile phản ứng. Nếu thùng chứa đã được mở, hãy thay tấm chăn khí trơ và bôi Parafilm. Trong những điều kiện này, thời hạn sử dụng được xác nhận là 24 tháng.

Liên hệ với chúng tôi

Khi chiến dịch formoterol hoặc arformoterol tiếp theo của bạn yêu cầu khối xây dựng epoxit bất đối được hỗ trợ bởi tài liệu quy định đầy đủ, hãy liên hệ với nhóm trung gian API của Cosperpharm — chúng tôi có thể sắp xếp cuộc gọi kỹ thuật với các nhà hóa học quy trình của chúng tôi để xem xét lộ trình đề xuất của bạn và cung cấp lịch phân phối phù hợp với tiến trình gửi ANDA của bạn.