Sitafloxacin

Sitafloxacin là một thuốc mới‑thế hệ, rộng rãi‑kháng sinh fluoroquinolone đường uống phổ được phê duyệt để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp và đường tiết niệu. Là một loại kháng sinh fluoroquinolone, Sitafloxacin ức chế hiệu quả hoạt động của DNA gyrase và topoisomerase IV của vi khuẩn, các enzyme quan trọng cho sự sao chép DNA của vi khuẩn. Sitafloxacin được cung cấp dưới dạng chất rắn kết tinh với độ tinh khiết≥98%. Nhóm thế spirocycle duy nhất ở vị trí C7 của Sitafloxacin góp phần tăng cường hoạt tính chống lại fluoroquinolone‑các chủng kháng thuốc. Sitafloxacin cũng có sẵn như một tiêu chuẩn tham khảo để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp, ứng dụng kiểm soát chất lượng và hồ sơ ANDA.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Sitafloxacin
Số CAS	127254-12-0
Công thức phân tử	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Trọng lượng phân tử	409,81 g/mol
Vẻ bề ngoài	c trắngchất rắn kết tinh
Tỉ trọng	1,63 ± 0,1 g/cm³ (dự đoán)
Điểm sôi	629,2 ± 55,0 °C (dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	Bảo quản ở -20°C

 

Hoạt tính kháng khuẩn

---

Trong một nghiên cứu, ceftazidime đã chứng minh hoạt tính vượt trội so với ciprofloxacin và ofloxacin đối với phần lớn vi khuẩn gram âm trong số hơn 5.000 chủng phân lập trên lâm sàng. Nó cho thấy hiệu quả mạnh hơn sparfloxacin, fleroxacin hoặc ofloxacin đối với Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus vàng nhạy cảm hoặc kháng methicillin hoặc quinolone, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas sp, Xanthomonas aliphatica, Haemophilusenzae, Neisseria gonorrhoeae và Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μg/mL; Sách hóa học). Ceftazidime là hợp chất có hoạt tính mạnh nhất chống lại Enterobacteriaceae. Hoạt tính chống lại Moraxella (MIC90 = 0,025μg/mL) và Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/mL) tương đương với sparfloxacin. Ciprofloxacin và tosufloxacin có hoạt tính tương đương với ceftazidime đối với Klebsiella oxytoca, trong khi ciprofloxacin có hoạt tính tương đương với ceftazidime đối với Proteus mirabilis. Đối với tất cả các chủng thử nghiệm khác, ceftazidime thể hiện hoạt tính vượt trội so với các kháng sinh nói trên (bao gồm cả lomefloxacin).

 

Pđiều hòa học

---

Các tình nguyện viên sức khỏe dùng một liều ceftazidime đường uống duy nhất trong khoảng từ 25 đến 200 mg, cho thấy sự gia tăng phụ thuộc vào liều lượng trong giá trị Cmax (0,29).–1.86 μg/mL) và giá trị AUC (1,52–12.03 μg·mL⁻¹·h). Trong điều kiện nhịn ăn, thời gian bán hủy (t₁/₂β) dao động từ 4,40 đến 5,02 giờ; thể tích phân bố (VdSS) là 1,46–1,96 L/kg; nồng độ đỉnh trong huyết tương (tmax) đạt được ở mức 1,0–1,3 giờ; và độ thanh thải (CL) là 28–32mL/phút. Tỷ lệ phục hồi qua nước tiểu trong 48 giờ dao động từ 69% đến 74% liều dùng, trong đó lượng bài tiết qua phân chỉ chiếm 3%. Ở liều 100 mg, tỷ lệ gắn kết với protein huyết thanh là khoảng 50%. Dùng nhiều lần không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học, cho thấy khả năng tích lũy ceftazidime thấp. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất glucoside ester, cấu thành 30–38% nồng độ trong huyết thanh và 5–12% nồng độ trong nước tiểu ở chuột.

 

Hoạt tính sinh học

---

Sitafloxacin (DU6859a) là một loại kháng sinh fluoroquinolone đường uống hiệu quả có hoạt tính in vitro chống lại phổ rộng các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, bao gồm các loài kỵ khí và mầm bệnh không điển hình. Nó được chỉ định để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp và nhiễm trùng đường tiết niệu.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm kiếm Sitafloxacin cao cấp cho chương trình phát triển phân tích hoặc sản xuất thuốc kháng khuẩn của mình? Cosperpharm là nguồn đáng tin cậy của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật— chúng tôi cam kết cung cấp chất lượng và dịch vụ mà bạn mong đợi.