thuốc điều hòa tucidinostat

Tucidin điều hòa là một chất ức chế HDAC được phê duyệt lâm sàng được phát triển để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại biên và các khối u ác tính về huyết học khác [Nhãn FDA]. Cơ chế điều trị của Tucidin điều hòa liên quan đến sự ức chế chọn lọc các enzyme HDAC loại I (HDAC1, HDAC2, HDAC3) và HDAC10 loại IIb, với các giá trị IC₅₀ lần lượt là 95 nM, 160 nM, 67 nM và 78 nM [Nhãn FDA]. Bằng cách ức chế các enzym này, Tucidin điều hòa thúc đẩy quá trình hyperacetylation histone, dẫn đến sự thư giãn của nhiễm sắc thể và kích hoạt phiên mã của các gen ức chế khối u và các con đường điều hòa quan trọng khác. Ngoài ung thư, Tucidin điều hòa đã chứng minh tiềm năng đáng kể trong nghiên cứu về độ trễ của HIV, trong đó nó đã được chứng minh là có khả năng kích hoạt lại tiền virus HIV tiềm ẩn, đưa ra một chiến lược đầy hứa hẹn để loại bỏ ổ chứa HIV [A32024]. Tiện ích nghiên cứu và lâm sàng kép này của Tucidin điều hòa định vị nó như một hợp chất công cụ biểu sinh linh hoạt với các ứng dụng rộng rãi trong khám phá thuốc và sinh học phân tử.

Thông số sản phẩm

Hoạt tính sinh học

Tucidin điều hòa (Chidamide, HBI-8000, CS-055) là chất ức chế nồng độ mol thấp của HDAC1, 2, 3 và 10, với giá trị IC50 lần lượt là 95, 160, 67 và 78 nM.

Inghiên cứu nvitro

Chidamide ức chế HDAC loại I 1-3 và HDAC10 loại IIb. Trong tế bào HeLa ung thư biểu mô tuyến cổ tử cung ở người và tế bào PBMC ở người, Chidamide gây ra sự acetyl hóa histone H3 một cách đáng kể. Trong phạm vi nồng độ micromol, Chidamide và MS-275 có thể ức chế sự phát triển tế bào của hầu hết các dòng tế bào khối u ở người, nhưng không phải tất cả các tế bào khối u được thử nghiệm (tổng cộng 18 loại đã được thử nghiệm). Trong tế bào thận phôi người (CCC-HEK) và gan phôi người (CCC-HEL), tác dụng độc hại của Chidamide đối với tế bào bình thường giảm đi đáng kể so với MS-275, cho thấy sự khác biệt về tác dụng gây độc tế bào của Chidamide đối với tế bào bình thường và tế bào ung thư.

Nghiên cứu in vivo

Trong mô hình xenograft ung thư ruột kết HCT-8 ở chuột, Chidamide thể hiện hoạt động chống khối u in vivo. Chidamide được dùng ở khoảng nồng độ 12,5-50 mg/kg làm giảm kích thước và trọng lượng khối u theo cách phụ thuộc vào nồng độ. Khi dùng ở liều 50 mg/kg, Chidamide có hiệu quả tương tự hoặc thậm chí cao hơn so với nhóm thuốc đối chứng 5-FU (20 mg/kg) và MS-275 (25 mg/kg). Ở mô hình động vật mang khối u, Chidamide được dung nạp tốt.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn đã sẵn sàng cung cấp Tucidin điều hòa cho chương trình nghiên cứu biểu sinh hoặc ung thư của mình chưa? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn về chất ức chế HDAC chất lượng cao. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn và yêu cầu báo giá.