(2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (MUỐI) là dạng tiêu chuẩn công nghiệp trong đó enantiopure amin được mua bán, lưu trữ và đủ tiêu chuẩn để tổng hợp formoterol fumarate và arformoterol tartrate theo tiêu chuẩn GMP. Bằng cách trung hòa (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (MUỐI) bằng bazơ nước ngay trước phản ứng ghép đôi, (2R)-amin tự do được tạo ra với hiệu suất định lượng và không có sự phân biệt chủng tộc. Việc sử dụng (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT) làm nguyên liệu đầu vào giúp đơn giản hóa quy trình quản lý, vì hàm lượng axit mandelic và phép đo lượng hóa học phản ion được xác định rõ ràng và độ ổn định của muối được ghi lại một cách toàn diện. Cosperpharm đảm bảo rằng độ tinh khiết diastereomeric của (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT) vượt quá 99,5% d.e., tạo niềm tin rằng API cuối cùng sẽ đáp ứng các thông số kỹ thuật nghiêm ngặt về độ tinh khiết bất đối xứng của USP và Ph. Eur. chuyên khảo.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
(2S)-HYDROXY(PHENYL)AXIT ACETIC (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (muối) |
|
Số CAS |
188690-84-8 |
|
Công thức phân tử |
C₈H₈O₃ · C₁₇H₂₁N |
|
Trọng lượng phân tử |
407,50 g/mol |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt |
|
điểm nóng chảy |
141–145°C (điển hình) |
|
Xoay quang học cụ thể |
[α]²⁰ᴅ +35° đến +40° (c=1, metanol) |
|
Độ tinh khiết diastereomeric (HPLC) |
≥99,5% d.e. |
|
Độ tinh khiết (HPLC, muối kết hợp) |
≥99,0% |
|
độ hòa tan |
Ít tan trong nước; hòa tan trong metanol, ethanol, DMSO khi hâm nóng |
|
Điều kiện lưu trữ |
Bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc 2–8°C, đậy kín, môi trường khô ráo |
|
Hạn sử dụng |
36 tháng theo điều kiện khuyến nghị |
1.Khối xây dựng Chirus đã được giải quyết trước – Bỏ qua hoàn toàn bước giải quyết; muối này trực tiếp cung cấp cho bạn đúng (2R)-amine.
2.Kết tinh và không hút ẩm – Không giống như dầu gốc tự do, muối này chảy tự do, cân nặng chính xác và không tạo thành cacbonat.
3.>99,5% d.e. Được đảm bảo – Độ tinh khiết không đối quang được xác minh bằng phương pháp HPLC chỉ ra độ ổn định, với kết quả điển hình >99,8% d.e.
4. Kích hoạt đơn giản - Nước rửa bazơ nhẹ (ví dụ: NaHCO₃ bão hòa) giải phóng định lượng amin tự do trong điều kiện hai pha; không mất e.e. được quan sát.
5.Tài liệu thân thiện với quy định – Hồ sơ cân bằng hóa học và tạp chất được xác định rõ ràng giúp đơn giản hóa việc chứng minh nguyên liệu ban đầu trong các mô-đun ANDA và NDA.
Hỏi: Axit mandelic có thể được phục hồi sau khi trung hòa không?
Trả lời: Có, lớp bicarbonate dạng nước có chứa natri mandelate. Axit hóa bằng HCl kết tủa (S)-axit mandelic, có thể lọc và tái sử dụng.
Hỏi: Muối này có thể sử dụng trực tiếp mà không cần trung hòa không?
Trả lời: Không, amin phải ở dạng bazơ tự do để hoạt động như một nucleophile trong phản ứng mở epoxit. Ngược lại mandelate sẽ tạo thành este hoặc gây cản trở.
Hệ thống chất lượng của Cosperpharm đảm bảo rằng mỗi lô (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT) đều tuân thủ các yêu cầu sau: độ tinh khiết diastereomeric bằng HPLC bất đối ( ≥99,5% d.e.), độ tinh khiết HPLC achirin ( ≥99,0%), độ quay quang học cụ thể, điểm nóng chảy, hàm lượng axit mandelic (trong khoảng 98–102% so với lý thuyết) và dung môi còn sót lại. Giấy chứng nhận Phân tích, SDS và quang phổ xác nhận cấu trúc đầy đủ được cung cấp. Chúng tôi tiến hành các nghiên cứu về độ ổn định liên tục theo ICH Q1A và có thể cung cấp các gói dữ liệu để hỗ trợ việc nộp quy định.
Để đảm bảo lượng muối chuỗi bên formoterol thiết yếu này trong kho của bạn hoặc để thảo luận về các thông số kỹ thuật cần thiết cho thị trường quản lý cụ thể của bạn, hãy liên hệ với nhóm quản lý cung ứng Cosperpharm — chúng tôi sẽ chuẩn bị báo giá chi tiết và sắp xếp gửi mẫu được giữ lại trực tiếp đến phòng thí nghiệm phân tích của bạn.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrolidin")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one")
