(R)-3-(Boc-Amino)piperidin

(R)-3-Boc-Aminopiperidine là chất trung gian bất đối quan trọng trong quá trình tổng hợp các hợp chất dược phẩm khác nhau, đặc biệt là trong việc phát triển chất ức chế DPP-4 để kiểm soát bệnh tiểu đường loại 2. Nhóm amino được bảo vệ bằng Boc của (R)-3-Boc-Aminopiperidine cho phép tạo chức năng chọn lọc ở nitơ piperidine trong khi vẫn bảo toàn trung tâm bất đối ở C3—một tính năng quan trọng để duy trì tính đối xứng trong các quá trình biến đổi tổng hợp xuôi dòng. Trong hóa dược, (R)-3-Boc-Aminopiperidine đóng vai trò như một khối xây dựng linh hoạt để xây dựng các phân tử có hoạt tính sinh học nhắm vào các rối loạn thần kinh, bệnh chuyển hóa và bệnh truyền nhiễm. Hợp chất này cũng được sử dụng làm chất phụ trợ bất đối và là tiền chất để tổng hợp các loại thuốc tiềm năng dựa trên piperidine khác nhau. Với chiến lược nhóm bảo vệ trực giao và hóa học lập thể được xác định rõ ràng, (R)-3-Boc-Aminopiperidine cung cấp cho các nhà hóa học tổng hợp một nền tảng đáng tin cậy để xây dựng phân tử phức tạp.

 

 Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	(R)-3-Boc-Aminopiperidin
Số CAS	309956 78 3
Công thức phân tử	C₁₀H₂₀N₂O₂
Trọng lượng phân tử	200,28 g/mol
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng đến gần như trắng đến tinh thể
điểm nóng chảy	121,0–125,0 °C
độ hòa tan	Hòa tan trong etanol, metanol
Điều kiện lưu trữ	2-8°C

→

 

Ứng dụng

---

(R)-3-Boc-aminopiperidine là một chất hóa học, một chất trung gian tổng hợp hữu cơ và dược phẩm trung gian, có thể được sử dụng trong các quy trình tổng hợp hữu cơ trong phòng thí nghiệm và các quy trình R&D hóa học và dược phẩm làm chất trung gian để sản xuất alogliptin và linagliptin để tổng hợp alogliptin benzoate.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

Quy trình chung tổng hợp (R)-3-Boc-aminopiperidine sử dụng benzyl (R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidin-1-carboxylate làm nguyên liệu thô: Thêm 46,8 g benzyl (R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidin-1-carboxylate (Hợp chất IV), 2,3 g palađi ướt 10% trên cacbon (hàm lượng nước) 50%) và 320 mL metanol vào nồi hấp. Thay thế hệ phản ứng bằng nitơ 3 đến 4 lần, nâng nhiệt độ phản ứng lên 35 đến 40°C dưới áp suất hydro 0,3 đến 0,4 MPa và duy trì phản ứng trong 2 giờ. Theo dõi tiến trình phản ứng thông qua HPLC của Chemicalbook cho đến khi nguyên liệu thô được chuyển đổi hoàn toàn. Sau khi phản ứng kết thúc, lọc để loại bỏ chất xúc tác và cô đặc dịch lọc cho đến khi không còn dịch chưng cất. Thêm 23 mL diclometan và 46 mL ete dầu mỏ vào cô đặc và đun nóng đến 35 ~ 40°C. Ở nhiệt độ này, thêm từ từ 325 mL ete dầu hỏa và giữ nhiệt độ trong 1 giờ. Sau đó làm nguội từ từ hỗn hợp phản ứng về -5~0°C và thu lấy sản phẩm rắn bằng cách lọc. Làm khô chất rắn ở 40~45°C thu được 26,7 g chất rắn màu trắng (R)-3-Boc-aminopiperidine với hiệu suất 95,4%.

 

Tại sao Cosperpharm?

---

Khi quá trình tổng hợp nhiều bước của bạn yêu cầu các khối xây dựng bất đối xứng đáng tin cậy với độ tinh khiết được đảm bảo, Cosperpharm cung cấp (R)-3-Boc-Aminopiperidine với độ chính xác phân tích và độ sâu tài liệu mà R&D dược phẩm yêu cầu.

 

Tính toàn vẹn mà bạn có thể tin cậy. Cấu hình R tại C3 là đặc điểm nổi bật của phân tử này—bất kỳ sự phân biệt chủng tộc hoặc xói mòn hóa học lập thể nào trong quá trình tổng hợp hoặc bảo quản sẽ làm tổn hại đến các sản phẩm tiếp theo của bạn. Quy trình phát hành của chúng tôi bao gồm xác minh xoay vòng cụ thể, phân tích độ tinh khiết HPLC và xác nhận danh tính để đảm bảo nguyên liệu ban đầu của bạn đáp ứng các thông số kỹ thuật đối hình nghiêm ngặt nhất.

 

Chiến lược bảo vệ nhóm được thực hiện đơn giản. Nhóm Boc cung cấp khả năng bảo vệ trực giao có thể tháo rời có chọn lọc trong điều kiện axit nhẹ mà không ảnh hưởng đến các chức năng nhạy cảm khác. Chúng tôi cung cấp hướng dẫn chi tiết về việc hủy bảo vệ và dữ liệu tương thích để hỗ trợ tối ưu hóa tuyến đường tổng hợp của bạn.

 

Tài liệu hỗ trợ nghiên cứu của bạn. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô, phép quay quang học và khả năng truy xuất nguồn gốc bằng sắc ký. Tài liệu chất lượng tùy chỉnh có sẵn theo yêu cầu.

 

Cung cấp linh hoạt cho mọi loại cân. Từ số lượng R&D ở cấp độ gam cho đến các lô phát triển quy trình ở quy mô kilôgam, chúng tôi cung cấp (R)-3-Boc-Aminopiperidin với chất lượng ổn định trên tất cả các kích cỡ lô.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm kiếm (R)-3-Boc-Aminopiperidine cho quá trình tổng hợp tiếp theo của mình? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn về các khối xây dựng chirus. Hãy liên hệ ngay hôm nay—dù bạn cần số lượng nghiên cứu hay lô sản xuất, chúng tôi đều cung cấp chất lượng mà bạn có thể tin cậy.