Axit axetic 2-(2-(2-Aminoetoxy)etoxy)axetic hydroclorua

Nhiều trình liên kết PEG yêu cầu loại bỏ Fmoc hoặc Boc trước khi sử dụng - một bước tiêu tốn thời gian, dung môi và thường yêu cầu tinh chế sắc ký. Axit axetic 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)axetic hydrochloride loại bỏ vấn đề này: ở đây, amin được trình bày dưới dạng muối HCl, ổn định ở nhiệt độ phòng trong môi trường trơ ​​và có thể được bảo quản mà không cần dây chuyền lạnh đặc biệt (mặc dù nên bảo quản trong môi trường trơ, nhiệt độ phòng). Với axit clohydrit 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)axetic, bazơ tự do được tạo ra tại chỗ bằng cách thêm bazơ nhẹ (ví dụ, DIPEA, TEA) trước khi ghép. Axit cacboxylic cuối cùng của axit hydrochloride 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)axetic có thể được kích hoạt thông qua thuốc thử liên kết amit tiêu chuẩn (HATU, EDC/NHS) để phản ứng với các khối lượng, protein hoặc peptit có chứa amin. Chất liên kết này - 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)axetic hydrochloride - được sử dụng rộng rãi làm hóa chất nghiên cứu để tạo ra ADC, PROTAC, thuốc PEGylat và làm chất trung gian trong tổng hợp dược phẩm.

Thông số sản phẩm

Phương pháp sản xuất (Tổng hợp tổng hợp)

Hợp chất này được điều chế từ tiền chất được bảo vệ bằng Boc. Một tổng hợp trong phòng thí nghiệm điển hình (theo tài liệu):

1.Nguyên liệu ban đầu: Axit 2‑[2‑(tert‑butoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxyacetic (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4g).

2.Khử bảo vệ: Vật liệu được bảo vệ Boc được hòa tan trong etyl axetat (20mL) và làm nguội đến 0°C.

3. Thêm HCl: Thêm từng giọt 20mL HCl 7M trong etyl axetat.

4. Giám sát: Phản ứng được theo dõi bằng TLC cho đến khi hoàn thành.

5.Cô đặc: Dung môi được loại bỏ dưới áp suất giảm để tạo ra sản phẩm dưới dạng cặn dầu, cặn này sẽ đông đặc lại khi để yên thành chất rắn màu trắng đến trắng nhạt.

Cosperpharm thực hiện quy trình này trong các điều kiện được kiểm soát, đảm bảo độ tinh khiết cao và lượng dung môi tồn dư thấp. Sản phẩm cuối cùng được sấy khô và đóng gói trong môi trường khí trơ để duy trì sự ổn định.

Câu hỏi thường gặp (FAQ)

Câu hỏi 1: Làm cách nào để sử dụng trình liên kết này trong phản ứng liên hợp?

Đáp: Để sử dụng amin, trước tiên hãy trung hòa muối HCl bằng cách thêm 1,0–1,1 đương lượng của bazơ không nucleophilic (DIPEA, TEA) vào dung môi không proton (DMF, DCM). Để kích hoạt axit cacboxylic, sử dụng HATU/DIPEA hoặc EDC/NHS trong DMF hoặc nước (pH 5,5–6,5). Hai nhóm chức năng trực giao; bạn có thể chọn lọc bảo vệ một cái nếu cần.

Câu 2: Tôi có cần bảo quản sản phẩm này trong tủ đông không?

Đáp: Không. Cách bảo quản được khuyến nghị là môi trường trơ ​​(argon hoặc nitơ) ở nhiệt độ phòng. Muối hydrochloride ổn định và không cần bảo quản lạnh. Tránh tiếp xúc lâu với không khí (amine có thể hấp thụ CO₂) và độ ẩm.

Thông tin đặt hàng

Bạn đã sẵn sàng sử dụng CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) trong dự án ADC, PROTAC hoặc liên hợp sinh học tiếp theo của mình chưa? Yêu cầu mẫu hoặc báo giá từ Cosperpharm ngay hôm nay. Chúng tôi là nhà cung cấp đáng tin cậy các chất liên kết PEG có độ tinh khiết cao và dược phẩm trung gian.