3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metyl)amino)-benzensulfonamit

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide là một dược phẩm trung gian quan trọng được công nhận rộng rãi là "ABT199 trung gian 2" trong quá trình tổng hợp Venetoclax (ABT-199), một chất ức chế BCL-2 hạng nhất được phê duyệt cho bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Là một khối xây dựng quan trọng trong dòng tổng hợp Venetoclax, 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide cung cấp chức năng sulfonamide thiết yếu góp phần tạo ra ái lực liên kết của thuốc với protein BCL-2. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide cũng đóng vai trò là thuốc thử để tổng hợp các chất ức chế BTK, PI3K và JAK-2, chứng tỏ khả năng ứng dụng rộng rãi của giàn giáo này trong khám phá thuốc. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide được sử dụng làm chất chuẩn đối chiếu tạp chất (Tạp chất Venclexta 2) để phát triển phương pháp phân tích và kiểm tra kiểm soát chất lượng của các công thức Venetoclax. Hợp chất này được cung cấp dưới dạng chất rắn màu vàng đến vàng đậm với nhiệt độ nóng chảy 188–191°C và thông số kỹ thuật về độ tinh khiết lên tới 99,5%. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide đại diện cho sự hội tụ của khả năng tiếp cận tổng hợp và liên quan đến sinh học, khiến nó trở thành chất trung gian không thể thiếu đối với các nhà sản xuất dược phẩm cũng như các phòng thí nghiệm phân tích.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide là thuốc thử được sử dụng để tổng hợp các chất ức chế BTK, PI3K và JAK-2, đồng thời cũng được sử dụng làm dược phẩm trung gian.

Tuyến đường tổng hợp

Hòa tan 4-flo-3-nitrobenzensulfonamit (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminometyl)tetrahydropyran (0,6 g, 4,49 mmol) và trietylamin (1,3 g, 6,81 mmol) trong 10 mL tetrahydrofuran. Sau khi khuấy phản ứng ở nhiệt độ phòng trong 5 giờ, loại bỏ dung môi bằng cách chưng cất dưới áp suất giảm. Thêm 20 mL metanol vào cặn và sau khi xử lý sấy khô, thu được 1,4 g 3-nitro-4- (((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino) benzensulfon amit, với hiệu suất 97%.

Liên hệ với chúng tôi

Cho dù bạn đang phát triển quy trình sản xuất Venetoclax, chuẩn bị các phương pháp phân tích để kiểm soát chất lượng hay tổng hợp các chất ức chế kinase mới, Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các sản phẩm trung gian chất lượng cao và các tiêu chuẩn tham chiếu. Hãy liên hệ ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn đối với 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzensulfonamide—chúng tôi mong được hợp tác với bạn.