Arbidol hydrochloride

Arbidol Hydrochloride là một API chống vi-rút quan trọng và là tiêu chuẩn tham chiếu được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm vi-rút cúm A và B. Là chất ức chế phản ứng tổng hợp màng virus, Arbidol Hydrochloride ngăn chặn sự xâm nhập của virus vào tế bào chủ, do đó ngăn chặn bước lây nhiễm ban đầu. Ngoài hoạt động chống vi-rút trực tiếp, Arbidol Hydrochloride còn điều chỉnh các phản ứng miễn dịch thông qua việc kích hoạt interferon và đại thực bào, cung cấp cơ chế hoạt động kép [A32322]. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng và phát triển dược phẩm, các tiêu chuẩn tham chiếu Arbidol Hydrochloride rất cần thiết để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp, thử nghiệm kiểm soát chất lượng và đệ trình quy định. Với hiệu quả đã được chứng minh và tính an toàn thuận lợi, Arbidol Hydrochloride vẫn là một lựa chọn điều trị quan trọng để kiểm soát bệnh cúm.

Thông số sản phẩm

Cơ chế hoạt động

Arbidol hydrochloride có thể ngăn chặn lớp vỏ của virus cúm tiếp xúc, bám dính và kết hợp với màng tế bào của tế bào chủ. Mặt khác, nó cũng có thể khiến tế bào chủ sản xuất interferon và kích thích phản ứng dịch thể và quá trình thực bào của đại thực bào.

Tác dụng độc tính

Arbidol hydrochloride có độc tính thấp. Theo các báo cáo tài liệu nước ngoài, chuột và chuột lang được dung nạp tốt sau liều uống duy nhất 2000 mg/kg, với LD50 > 3000 mg/kg. LD50 đường uống ở chuột là 340 mg/kg. Thử nghiệm độc tính mãn tính: Không quan sát thấy sự thay đổi bệnh lý ở chuột được cho dùng liều 100-125 mg/kg và chó được cho uống 25 mg/kg trong 6 tháng, đồng thời sử dụng lâu dài cũng an toàn cho thỏ và chuột lang. Cả thí nghiệm in vivo và in vitro đều cho thấy nó không có tác dụng gây đột biến. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản ở chuột cho thấy sản phẩm này không có tác dụng gây quái thai. Với LD50 > 4 g/kg, dùng ở liều khuyến cáo sẽ không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào đối với cơ thể con người.

Tuyến đường tổng hợp

Đặt bình phản ứng vào bể nước đá và thêm lần lượt 19,4 g (0,2 mol) axit sulfamic, 40,5 mg (0,3 mol) dung dịch nước dimethylamine 30% và 22,5 g (0,3 mol) dung dịch nước formaldehyde 37%. Sau khi thêm từ từ từng giọt nước, thêm 1000 mL nước, và thêm từng mẻ etyl 6-bromo-5-hydroxy-1-metyl-2-(phenylthiometyl)indol-3-carboxylat (84,0 g, 0,2 mol). Hỗn hợp phản ứng được khuấy ở 30°C và duy trì ở 40°C trong 3 giờ. Sau khi phản ứng kết thúc, đổ hỗn hợp vào một lượng nước đá thích hợp, điều chỉnh độ pH lên trên 13 bằng dung dịch natri hydroxit 20%, làm nguội trong bể nước đá, lọc thu chất rắn và rửa bằng nước cất cho đến khi trung tính. Kết tinh lại bằng dung môi hỗn hợp ete dầu mỏ etyl axetat để thu được sản phẩm nguyên chất. Hòa tan sản phẩm nguyên chất trên trong axeton, kiểm soát nhiệt độ phản ứng ở 60°C, thêm từ từ từng giọt axit clohydric đậm đặc đến pH 1,0 và quá trình thêm từng giọt kéo dài trong 30 phút. Sau khi thêm từng giọt xong, tiếp tục phản ứng trong 2-3 giờ, sau đó làm nguội và để yên. Thêm sản phẩm màu trắng thu được vào 800 mL etanol 95%, khuấy với nước (350 mL) ở 25-30°C trong 1-2 giờ, lọc sau khi để yên và sấy khô thu được 91,3 g sản phẩm màu trắng (1), là chất rắn màu trắng nhạt của arbidol hydrochloride monohydrat, với hiệu suất 85,6%. Được xác nhận bằng phân tích cộng hưởng từ hạt nhân (NMR), cấu trúc của sản phẩm tổng hợp phù hợp với cấu trúc của sản phẩm mục tiêu và độ tinh khiết được phát hiện bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) là 99,7%.

Liên hệ với chúng tôi

Việc đảm bảo Arbidol Hydrochloride cho chương trình điều trị bằng thuốc kháng vi-rút hoặc phát triển phương pháp phân tích của bạn phải đơn giản. Cosperpharm cung cấp chất lượng, tài liệu và độ tin cậy. Hãy liên hệ ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn.