Crizotinib

Crizotinib là chất ức chế kép ALK và c‑Met làm gián đoạn sự phát triển của khối u và làm giảm sự lây lan của ung thư. Là một ATP‑chất ức chế cạnh tranh, Crizotinib liên kết với các miền kinase của ALK và c‑Đã gặp, chặn các đường truyền tín hiệu xuôi dòng liên quan đến sự tăng sinh và sống sót của tế bào khối u. Hợp chất này được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị các bệnh không‑ung thư phổi tế bào nhỏ với sự sắp xếp lại gen ALK hoặc ROS1. Crizotinib đã trở thành nền tảng trong liệu pháp điều trị ung thư nhắm mục tiêu và là một công cụ quan trọng trong nghiên cứu ung thư cho y học chính xác. Như một cao‑tiêu chuẩn tham chiếu độ tinh khiết, Crizotinib không thể thiếu để phát triển phương pháp phân tích, lập hồ sơ tạp chất, kiểm tra kiểm soát chất lượng và hồ sơ ANDA cho các nhà sản xuất crizotinib chung. Ngoài ra, Crizotinib đóng vai trò là hợp chất công cụ quan trọng để nghiên cứu ALK và c.‑Đã gặp đường dẫn tín hiệu và phát triển tiếp theo‑thế hệ chất ức chế kinase.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Crizotinib
Số CAS	877399-52-5
Công thức phân tử	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Trọng lượng phân tử	450,34 g/mol
Vẻ bề ngoài	chất rắn màu trắng
điểm nóng chảy	197-203°C
Tỉ trọng	1.475
logP	5.04
độ hòa tan	DMSO (25 mg/mL); Ethanol (25 mg/mL)
Điều kiện lưu trữ	−20°C

 

Hoạt tính sinh học

---

Crizotinib (PF-02341066) là chất ức chế hiệu quả c-Met và ALK, với giá trị IC50 lần lượt là 11 nM và 24 nM trong các xét nghiệm tế bào. Nó cũng đóng vai trò là chất ức chế ROS1 mạnh, thể hiện giá trị Ki dưới 0,025 nM. Crizotinib gây ra bệnh tự thực ở nhiều dòng tế bào ung thư phổi khác nhau bằng cách ức chế con đường STAT3.

 

Ứng dụng

---

Crizotinib là một chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ (TKI) nhắm mục tiêu anaplastic lympho kinase (ALK), ROS1 và một tyrosine kinase thụ thể gây ung thư khác, MET.

 

Ichỉ dẫn

---

Viên nang Koztunib có thể được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển cục bộ hoặc di căn có ALK dương tính, được xác định bằng các phương pháp xét nghiệm đã được SFDA phê duyệt. Việc phê duyệt chỉ định này chủ yếu dựa trên bằng chứng về tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) và tỷ lệ sống sót không tiến triển (PFS); vẫn chưa có bằng chứng nào về lợi ích sống sót (HĐH) của nó.

 

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

---

đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Crizotinib đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của cả ứng dụng tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất và sản xuất dược phẩm:

 

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC ( ≥98%), xác minh điểm nóng chảy (197‑203°C), xác minh bề ngoài, xác định hàm lượng nước, phân tích dung môi dư (GC) và nếu có, xác nhận danh tính bằng phép đo khối phổ.

 

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô đến quá trình tổng hợp, tinh chế và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

 

Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành nghiên cứu độ ổn định liên tục trong điều kiện bảo quản được khuyến nghị. Bản tóm tắt về độ ổn định có sẵn để hỗ trợ việc gửi quy định của khách hàng.

 

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu.

 

Kiểm tra chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ tiêu chuẩn được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Tài liệu tuân thủ ISO có sẵn theo yêu cầu.

 

 Liên hệ với chúng tôi

---

Để Crizotinib đáp ứng các tiêu chuẩn cao nhất về chất lượng và tuân thủ quy định, hãy tin tưởng Cosperpharm — hãy liên hệ để bắt đầu cuộc trò chuyện.