máy bay không người lái

máy bay không người lái là miễn phí‑dạng cơ bản của thuốc chống loạn nhịp dùng để khôi phục và duy trì nhịp xoang bình thường ở bệnh nhân rung tâm nhĩ. Như không‑Tương tự iod của amiodarone, Dronedarone được thiết kế hợp lý để duy trì hiệu quả chống loạn nhịp trong khi giảm thiểu độc tính trên các cơ quan được thấy ở người tiền nhiệm. Về mặt lâm sàng, Dronedarone được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride (Multaq®), nhưng bazơ tự do là chất trung gian thiết yếu trong quy trình sản xuất và là tiêu chuẩn tham khảo chính để phân tích tạp chất. Trong cài đặt kiểm soát chất lượng, Dronedarone đóng vai trò là chất liên quan (ví dụ: Hợp chất A liên quan đến Dronedarone hoặc tạp chất không xác định) để xác nhận phương pháp HPLC và nghiên cứu phân hủy cưỡng bức. Cái giếng‑hồ sơ dược lý đặc trưng của máy bay không người lái—bao gồm cả việc sử dụng nó trong các thử nghiệm ATHENA và EURIDIS—đã coi nó như một lựa chọn chống loạn nhịp có giá trị và bazơ tự do vẫn không thể thiếu cho cả công việc phân tích điều tiết và hóa học tổng hợp.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	máy bay không người lái
Số CAS	141626-36-0
Công thức phân tử	C₃₁H₄₄N₂O₅S
Trọng lượng phân tử	556,76 g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắng đến trắng nhạtchất rắn
điểm nóng chảy	65.3 °C
Điểm sôi	683,3°C
Tỉ trọng	1.143 ± 0.06g/cm³ (dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	2-8°C

điều cấm kỵ

---

1.Suy tim độ IV hoặc khởi phát triệu chứng suy tim mất bù gần đây;

2.Block nhĩ thất (AV) độ hai hoặc độ ba hoặc hội chứng suy nút xoang (trừ trường hợp có máy tạo nhịp tim có chức năng);

3. Nhịp tim chậm <50 nhịp/phút;

4. Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh;

5. Đồng thời sử dụng các loại thuốc và thảo dược để kéo dài khoảng QT và có thể gây ra nhịp nhanh thất xoắn đỉnh.

6.Khoảng QTcBazett là ≥500 ms;

7.Tổn thương gan nặng;

8. Mang thai；

9.Mẹ đang cho con bú.

 

chỉ định

---

Denalatron là thuốc chống loạn nhịp được chỉ định cho bệnh nhân rung nhĩ kịch phát hoặc dai dẳng (AF) hoặc cuồng nhĩ (AFL), những người có nguy cơ nhập viện do các đợt AF/AFL gần đây hoặc có các yếu tố nguy cơ tim mạch, cũng như bệnh nhân có nhịp xoang hoặc nhịp có thể được phục hồi bằng khử rung tim.

 

Dược động học

---

Denalatron là một dẫn xuất của benzofuran có cấu trúc hóa học tương tự amiodarone, nhưng nó thể hiện hai sửa đổi về cấu trúc: loại bỏ nhóm iốt và bổ sung nhóm metansulfonyl. Những thay đổi này không chỉ loại bỏ tác dụng của nhóm iốt lên hormone tuyến giáp mà còn làm giảm tính ưa mỡ của denalatron thông qua nhóm metansulfonyl, từ đó giảm thiểu sự tích tụ mô. Điều này cho phép đạt được nồng độ điều trị nhanh chóng mà không cần liều nạp, rút ​​ngắn thời gian bán hủy và giảm tích lũy thuốc trong mô. Thời gian bán hủy trong huyết tương của denalatron dao động từ 1–2 ngày, trong khi amiodarone là 6 ngày–8 tuần.

 

Hấp thu: Do chuyển hóa bước đầu trong tuần hoàn toàn thân, sinh khả dụng tuyệt đối của dlenalidomide thấp (khoảng 4%) khi dùng mà không có thức ăn. Dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ này lên khoảng 15%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương của dlenalidomide và chất chuyển hóa có hoạt tính tuần hoàn chính của nó (chất chuyển hóa N-debutyl) đạt được trong vòng 3–6 giờ sau khi uống trong điều kiện thức ăn. Dùng lặp lại 400 mg hai lần mỗi ngày sẽ đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định trong vòng 4–8 ngày điều trị, tỷ lệ tích lũy trung bình dao động từ 2,6 đến 4,5. Cmax ở trạng thái ổn định và nồng độ của chất chuyển hóa N-debutyl chính tương tự như của hợp chất gốc; tuy nhiên, dược động học của cả dlenalidomide và chất chuyển hóa N-debutyl của nó có sự khác biệt vừa phải so với tỷ lệ liều: việc tăng gấp đôi liều sẽ dẫn đến khoảng 2,5–Tăng Cmax và AUC gấp 3,0 lần.

 

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 98%, chủ yếu với albumin và phân bố rộng khắp cơ thể. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố biểu kiến ​​có thể đạt tới 1200–1400 L. Khi uống hai lần mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5–7 ngày.

 

Chuyển hóa: Decanedalone được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A. Các con đường trao đổi chất ban đầu bao gồm N-debutylation để tạo thành chất chuyển hóa N-debutyl có hoạt tính, khử amin oxy hóa để tạo ra chất chuyển hóa axit propionic không hoạt động và oxy hóa trực tiếp. Các chất chuyển hóa này trải qua quá trình trao đổi chất tiếp theo, tạo ra hơn 30 chất chuyển hóa không xác định. Các chất chuyển hóa N-debutyl thể hiện hoạt tính dược lý, nhưng có hiệu lực từ 1/10 đến 1/3 so với decanedalone.

 

Bài tiết: Khoảng 6% liều đánh dấu (có nhãn 14C) của decenalidone dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (không có hợp chất không thay đổi nào được bài tiết qua nước tiểu), trong khi 84% được bài tiết qua phân, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Decenalidone và các chất chuyển hóa có hoạt tính N-debutylat của nó chiếm ít hơn 15% hoạt tính phóng xạ được phát hiện trong huyết tương. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải trong huyết tương của decenalidone dao động từ 130 đến 150 L/giờ, với thời gian bán hủy thải trừ từ 13 đến 19 giờ.

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Dronedarone để sản xuất thuốc chống loạn nhịp tim, tiêu chuẩn tạp chất hoặc nộp quy định? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ bạn về chất lượng, tính minh bạch và‑thời gian giao hàng. Liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẽ điều chỉnh giải pháp cung cấp phù hợp với dòng thời gian và ngân sách dự án của bạn.