Chất đàn hồi

Chất đàn hồi là chất làm suy giảm thụ thể estrogen chọn lọc (SERD) có sẵn sinh học hàng đầu, được phê duyệt để điều trị ung thư vú di căn hoặc tiến triển có ER dương tính, HER2 âm tính. Là một loại thuốc phân tử nhỏ, Elacestrant liên kết với thụ thể estrogen và gây ra sự thoái hóa của nó, dẫn đến giảm tín hiệu estrogen. Elacestrant gây ra sự thoái hóa của ER, ức chế sự phát triển và truyền tín hiệu qua trung gian ER của các dòng tế bào ung thư vú dương tính với ER trong ống nghiệm và in vivo, đồng thời ức chế đáng kể sự phát triển của khối u trong nhiều mô hình xenograft có nguồn gốc từ bệnh nhân (PDX). Để kiểm soát chất lượng dược phẩm và phát triển phân tích, Elacestrant đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu thiết yếu để lập hồ sơ tạp chất, xác nhận phương pháp và nghiên cứu độ ổn định. Elacestrant cũng là tài liệu tham khảo quan trọng cho hồ sơ ANDA, hỗ trợ phát triển các phiên bản chung của liệu pháp nội tiết quan trọng này.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Chất đàn hồi
Số CAS	722533-56-4
Công thức phân tử	C₃₀H₃₈N₂O₂
Trọng lượng phân tử	458,63 g/mol
Vẻ bề ngoài	chất rắn màu trắng
pKa	10.36±0.40
Tỉ trọng	1.111 ± 0.06g/cm³ (dự đoán)
Điểm sôi	609,5 ± 55,0°C ở 760 mmHg

 

MiệngMgiáo dụcFhoặcBphía sauCung thư

---

Orserdu (Elacestrant), một loại thuốc làm thoái hóa thụ thể estrogen chọn lọc (SERD) cải tiến, được phát triển tỉ mỉ bởi Stemline Therapeutics ở Hoa Kỳ. Nó chủ yếu được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn dương tính với thụ thể estrogen (ER), thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người 2 (HER2) và chứa đột biến gen alpha thụ thể estrogen (ESR1). Vào ngày 27 tháng 1 năm 2023, Orserdu đã nhận được sự chấp thuận chính thức cho việc tiếp thị từ Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Hiện tại, Orserdu vẫn chưa được cấp phép lưu hành tại Trung Quốc và cũng chưa được đưa vào danh sách hoàn trả bảo hiểm y tế quốc gia.

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Eirasquone (RAD-1901) là chất đối kháng thụ thể estrogen liên kết với thụ thể estrogenα (ERα). Trong các tế bào ung thư vú có ER dương tính (ER+) / HER2 âm tính (HER2-), irasquone phát huy tác dụng chống ung thư bằng cách làm trung gian sự thoái hóa của ERα protein thông qua con đường proteasomal ở nồng độ ức chế 17β-tăng sinh tế bào qua trung gian estradiol. Thuốc này thể hiện hoạt tính chống ung thư cả in vitro và in vivo, bao gồm cả trong các mô hình ung thư vú ER+/HER2 kháng các chất ức chế fulvestrant và kinase 4/6 phụ thuộc cyclin (chất ức chế CDK4/6), cũng như trong các mô hình chứa đột biến thụ thể estrogen 1 (ESR1).

 

Tuyến đường tổng hợp

---

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn quan tâm đến Elacestrant cho chiến dịch sản xuất API ung thư, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu liệu pháp nội tiết? Cosperpharm làm cho điều đó trở nên dễ dàng. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi để biết giá cả, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ.