Erlotinib Hydrochloride (CAS 183319-69-9) là thuốc ức chế tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) thế hệ đầu tiên, có thể đảo ngược thuộc nhóm quinazolinamine. Phân tử này có lõi quinazoline với các nhóm thế bis(2-methoxyethoxy) ở vị trí 6,7 và nhóm ethnylanilino ở vị trí 4, với muối hydrochloride được hình thành ở nitơ quinazoline.
Erlotinib Hydrochloride là một chất ức chế tyrosine kinase EGFR mạnh, có thể đảo ngược, làm giảm quá trình tự phosphoryl hóa EGFR trong các tế bào khối u nguyên vẹn bằng IC₅₀là 20 nM. Là một dẫn xuất quinazolinamine, Erlotinib Hydrochloride ức chế cạnh tranh liên kết ATP ở miền EGFR kinase, ngăn chặn các đường truyền tín hiệu xuôi dòng liên quan đến sự tăng sinh và sống sót của tế bào khối u. Hợp chất này được phê duyệt để điều trị các bệnh không‑ung thư phổi tế bào nhỏ và ung thư tuyến tụy, với hiệu quả lâm sàng được chứng minh ở bệnh nhân mắc EGFR‑những khối u đột biến. Erlotinib Hydrochloride cũng thể hiện nhiều dạng đa hình khác nhau về độ hòa tan, độ ổn định và khả dụng sinh học, đây là những cân nhắc quan trọng để phát triển công thức dược phẩm. Như một cao‑tiêu chuẩn tham chiếu độ tinh khiết, Erlotinib Hydrochloride là không thể thiếu để phát triển phương pháp phân tích, lập hồ sơ tạp chất, kiểm tra kiểm soát chất lượng và hồ sơ ANDA cho các nhà sản xuất erlotinib chung. Ngoài ra, Erlotinib Hydrochloride đóng vai trò là hợp chất công cụ quan trọng để nghiên cứu tín hiệu EGFR, cơ chế kháng thuốc và phát triển tiếp theo‑thế hệ EGFR‑các liệu pháp nhắm mục tiêu.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Erlotinib Hydrochloride
Số CAS
183319-69-9
Công thức phân tử
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Trọng lượng phân tử
429,90 g/mol
Vẻ bề ngoài
Chất rắn màu trắng nhạt đến vàng nhạt
điểm nóng chảy
223 225°C
pKa
5,42 ở 25°C
độ hòa tan
DMSO: lên tới 18 mg/mL khi làm ấm
Điều kiện lưu trữ
Môi trường trơ, bảo quản trong tủ đông, dưới −20°C
chống ung thưDthảm
Erlotinib Hydrochloride là một chất ức chế thuận nghịch phân tử nhỏ của tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì, chủ yếu được chỉ định để điều trị bậc hai hoặc bậc ba đối với ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc tiến triển cục bộ và ung thư tuyến tụy.
Mcơ chếOf Ahành động
Erlotinib hydrochloride nhắm mục tiêu có chọn lọc và có thể đảo ngược vào phân nhóm thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì tyrosine kinase (EGFR-TK). Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc cạnh tranh với các chất nền nội bào để ức chế quá trình phosphoryl hóa EGFR-TK, do đó ngăn chặn các con đường truyền tín hiệu của tế bào khối u, ngăn chặn sự phát triển của khối u và gây ra apoptosis. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh tác dụng ức chế của nó đối với các khối u khác nhau, mang lại lợi thế so với các tác nhân hóa trị liệu thông thường như phản ứng bất lợi nhẹ hơn, độ an toàn được cải thiện và khả năng dung nạp tốt hơn.
Ứng dụng
1. Erlotinib Hydrochloride là một chất ức chế thuận nghịch phân tử nhỏ của tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì, chủ yếu được chỉ định để điều trị bậc hai hoặc bậc ba đối với ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn hoặc tiến triển cục bộ và ung thư tuyến tụy.
2. Thuốc ức chế tyrosine kinase HER-1/EGFR.
Liên hệ với chúng tôi
Đối với Erlotinib Hydrochloride với chất lượng vượt trội và sự hỗ trợ đầy đủ về mặt pháp lý, Cosperpharm là lựa chọn phù hợp cho bạn‑đến nhà cung cấp— liên hệ với chúng tôi bây giờ.
Thẻ nóng: Erlotinib hydrochloride, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật