Etrasimod arginine

Etrasimod arginine là dạng muối được ưu tiên về mặt dược phẩm của chất điều chế thụ thể S1P chọn lọc etrasimod, được thiết kế để tối ưu hóa khả năng hòa tan và đặc tính dược phẩm sinh học của tác nhân điều hòa miễn dịch quan trọng này. Là dạng muối được phê duyệt lâm sàng dưới tên biệt dược Velsipity, Etrasimod arginine cung cấp tác dụng đối kháng chức năng chọn lọc và mạnh mẽ tương tự như S1P₁, S1P₄và S1P₅ thụ thể làm bazơ tự do, đồng thời mang lại khả năng hòa tan trong nước tăng cường tạo điều kiện thuận lợi cho việc phát triển công thức thuốc uống. Dạng muối L-arginine của Etrasimod đã được chọn để cải thiện các đặc tính hóa lý của thuốc mà không ảnh hưởng đến hoạt tính dược lý hoặc tính chọn lọc của nó. Dạng muối này được cung cấp dưới dạng chất rắn với điều kiện bảo quản xác định—bột ổn định lên đến 3 năm ở–20°C và 2 năm ở mức 4°C—làm cho Etrasimod arginine trở thành tiêu chuẩn tham khảo vô giá cho cả ứng dụng nghiên cứu và kiểm soát chất lượng . Khả năng hòa tan thuận lợi của hợp chất này trong DMSO và các dung môi hữu cơ khác hỗ trợ thêm cho tiện ích của nó trong một loạt các nghiên cứu in vitro và in vivo .

Thông số sản phẩm

 Ưu điểm sản phẩm

 Dạng muối được phê duyệt lâm sàng

Etrasimod arginine là dạng muối etrasimod đã được phê duyệt lâm sàng, được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Velsipity để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị viêm loét đại tràng hoạt động ở mức độ vừa phải đến nặng. Dạng muối này được lựa chọn đặc biệt vì các đặc tính hóa lý và dược phẩm sinh học thuận lợi.

 Tính chất hòa tan và công thức nâng cao

Muối L-arginine của Etrasimod được thiết kế để cải thiện khả năng hòa tan trong nước và đặc tính công thức của hoạt chất dược phẩm. Khả năng hòa tan tăng cường này hỗ trợ sự phát triển của các công thức uống với khả dụng sinh học được cải thiện và tính nhất quán về liều lượng.

 Hồ sơ ổn định được xác định cho nghiên cứu và phát triển

Etrasimod arginine có đặc tính ổn định đặc trưng: bột ổn định trong 3 năm ở nhiệt độ–20°C và 2 năm ở mức 4°C, với độ ổn định của dung dịch là 6 tháng ở–80°C và 1 tháng ở–20°C . Độ ổn định được xác định này hỗ trợ các chương trình nghiên cứu dài hạn và nghiên cứu xác nhận phương pháp.

 Dược lý mạnh mẽ tương tự như Base miễn phí

Dạng muối arginine duy trì đầy đủ hoạt tính dược lý của bazơ tự do—sự đối kháng chức năng mạnh mẽ và chọn lọc của S1P₁, S1P₄và S1P₅ thụ thể—mà không ảnh hưởng đến hoạt động hoặc hồ sơ chọn lọc của nó.

 Ứng dụng tiêu chuẩn tham chiếu đa năng

Etrasimod arginine vừa đóng vai trò là chất chuẩn tham chiếu cho việc phát triển phương pháp phân tích vừa là công cụ nghiên cứu để xác định đặc tính của dạng muối. Phổ ứng dụng của nó bao gồm thử nghiệm QC, xác nhận phương pháp, phát triển công thức và nghiên cứu độ ổn định.

Câu hỏi thường gặp

Câu hỏi 1: Sự khác biệt giữa Etrasimod và Etrasimod arginine là gì?

Đáp: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) là dạng bazơ tự do của hợp chất, trong khi Etrasimod arginine (CAS 1206123-97-8) là dạng muối L-arginine theo tỷ lệ cân bằng hóa học 1:1. Muối arginine được phát triển để tăng cường khả năng hòa tan trong nước và đặc tính công thức của hoạt chất dược phẩm và đây là dạng được phê duyệt lâm sàng được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Velsipity.

Q2: Độ hòa tan của Etrasimod arginine là bao nhiêu?

Đáp: Etrasimod arginine hòa tan trong DMSO. Nó cũng có thể hòa tan trong các dung môi hữu cơ khác; các nhà nghiên cứu nên thực hiện kiểm tra độ hòa tan trong môi trường xét nghiệm cụ thể của họ.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản bột Etrasimod arginine trong hộp đậy kín ở–20°C để bảo quản lâu dài (lên đến 3 năm) hoặc ở 4°C tới 2 năm. Đối với các giải pháp, chia nhỏ và bảo quản tại–80°C trong tối đa 6 tháng hoặc ở–20°C kéo dài tới 1 tháng. Bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm, bảo quản ở nơi sạch sẽ, khô ráo, thông gió tốt, tránh xa các tác nhân oxy hóa mạnh.

Thời hạn sử dụng: 3 năm khi được bảo quản dưới dạng bột tại–20°C; 2 năm khi được bảo quản dưới dạng bột ở 4°C; 6 tháng khi bảo quản trong dung dịch ở–80°C; 1 tháng khi bảo quản trong dung dịch ở–20°C .

Biện pháp phòng ngừa khi xử lý: Chỉ sử dụng trong tủ hút. Đeo găng tay chống hóa chất, kính bảo hộ và áo khoác phòng thí nghiệm. Tránh tạo ra bụi hoặc khí dung. Không ăn, uống hoặc hút thuốc ở khu vực làm việc. Sau khi xử lý, rửa tay kỹ. Tham khảo Bảng dữ liệu an toàn (SDS) để biết thông tin an toàn đầy đủ.

Liên hệ với chúng tôi

Khi chương trình phát triển dược phẩm của bạn yêu cầu tính toàn vẹn của dạng muối và chất lượng kiên quyết, Cosperpharm sẽ đáp ứng. Chúng tôi mời bạn kết nối với chúng tôi để thảo luận về cách chúng tôi có thể hỗ trợ công việc của bạn với Etrasimod arginine—muối được xác nhận lâm sàng của bộ điều biến thụ thể S1P quan trọng này.