Evocalcet là một chất chủ vận thụ thể cảm nhận canxi mạnh, hoạt động bằng đường uống đang được phát triển lâm sàng đối với bệnh cường cận giáp. Bằng cách kích hoạt CaSR trên tế bào tuyến cận giáp, Evocalcet ngăn chặn sự tiết hormone tuyến cận giáp, làm giảm nồng độ PTH và canxi trong huyết thanh. Cơ chế nhắm mục tiêu này của Evocalcet cung cấp một phương pháp điều trị hợp lý cho bệnh cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính. Các nghiên cứu in vivo đã chứng minh rằng Evocalcet (0,3 mg/kg, uống, một lần mỗi ngày trong 5 tuần) làm giảm hiệu quả nồng độ PTH và canxi trong huyết thanh đồng thời tăng phốt pho vô cơ trong huyết thanh ở mô hình chuột CKD. Sự phát triển lâm sàng của Evocalcet đã tiến triển qua các thử nghiệm Giai đoạn 3, hỗ trợ tiềm năng của nó như một lựa chọn điều trị mới cho các rối loạn khoáng chất và xương liên quan đến bệnh thận mãn tính.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
Evocalcet |
|
Số CAS |
|
|
Công thức phân tử |
|
|
Trọng lượng phân tử |
|
|
Vẻ bề ngoài |
Chất rắn màu trắng đến trắng nhạt |
|
Tỉ trọng |
|
|
Điểm sôi |
594.4 ± 50.0 °C |
|
Điều kiện lưu trữ |
–20°C |
Khi nghiên cứu về bệnh cường tuyến cận giáp hoặc chương trình khám phá thuốc cân bằng nội môi canxi của bạn yêu cầu chất chủ vận CaSR chất lượng cao, Cosperpharm cung cấp Evocalcet với chất lượng và tính nhất quán mà nghiên cứu dược phẩm yêu cầu.
Tính toàn vẹn tổng hợp có vấn đề. Hoạt động sinh học của Evocalcet phụ thuộc vào khả năng kích hoạt thụ thể cảm nhận canxi. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi dành cho Evocalcet bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC ( ≥99%), xác nhận danh tính và phân tích dung môi còn sót lại—đảm bảo nghiên cứu của bạn được xây dựng trên nền tảng đáng tin cậy.
Tài liệu hỗ trợ việc gửi quy định của bạn. Mỗi lô hàng của Evocalcet đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế.
Cung cấp linh hoạt cho mọi giai đoạn nghiên cứu. Cosperpharm cung cấp Evocalcet từ số lượng cỡ miligam cho nghiên cứu in vitro đến số lượng lớn hơn để phát triển tiền lâm sàng. Các mẫu R&D sẽ được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc.
Chuyên môn kỹ thuật về dược lý thụ thể canxi. Nhóm của chúng tôi có thể tư vấn về các cân nhắc về độ hòa tan, chiến lược xây dựng và quy trình ổn định cho Evocalcet, đảm bảo quá trình nghiên cứu của bạn được tiến hành hiệu quả.
Hoạt động chủ vận CaSR tiềm năng
Evocalcet kích hoạt thụ thể cảm nhận canxi với EC₅₀ là 92,7 nM trong tế bào hCaR-HEK293, khiến nó trở thành một công cụ mạnh mẽ để nghiên cứu dược lý học CaSR.
Đại lý trị liệu hoạt động bằng đường uống
Evocalcet có khả dụng sinh học qua đường uống và đã chứng minh hiệu quả trên mô hình động vật ở liều thấp tới 0,3 mg/kg, hỗ trợ sự phát triển của nó như một liệu pháp uống thuận tiện.
Cơ chế được xác nhận lâm sàng
Evocalcet ức chế bài tiết hormone tuyến cận giáp theo cách phụ thuộc vào liều lượng và đã tiến tới thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3 đối với bệnh cường tuyến cận giáp.
Độ tinh khiết cao cho nghiên cứu
Evocalcet có sẵn với độ tinh khiết HPLC ≥99% và đặc tính toàn diện, đảm bảo kết quả đáng tin cậy và có thể lặp lại.
Câu 1: Evocalcet dùng để làm gì?
Trả lời: Evocalcet là chất chủ vận CaSR được sử dụng trong nghiên cứu về bệnh cường cận giáp và cân bằng nội môi canxi. Nó ức chế sự tiết hormone tuyến cận giáp từ các tế bào tuyến cận giáp.
Câu 2: Cơ chế tác dụng của Evocalcet là gì?
Trả lời: Evocalcet kích hoạt thụ thể cảm nhận canxi (CaSR) trên tế bào tuyến cận giáp, bắt chước hoạt động của canxi ngoại bào và ức chế bài tiết PTH.
Bạn đã sẵn sàng cung cấp Evocalcet cho chương trình nghiên cứu thụ thể canxi hoặc thuốc điều trị bệnh cường cận giáp chưa? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn về chất chủ vận CaSR chất lượng cao. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn và yêu cầu báo giá.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
