Midostaurin

Midostaurin là một API dược phẩm quan trọng và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích trong điều trị các khối u ác tính về huyết học, hoạt động như một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu với các hoạt động chống ung thư và chống ung thư mạnh [Nhãn FDA]. Là chất ức chế FLT3 đầu tiên được phê duyệt cho AML, Midostaurin được chỉ định kết hợp với cytarabine và daunorubicin tiêu chuẩn và hóa trị liệu củng cố cytarabine cho bệnh nhân trưởng thành mắc AML dương tính với đột biến FLT3 mới được chẩn đoán. Midostaurin cũng có tác dụng điều trị bệnh tế bào mast hệ thống tích cực (ASM), bệnh tế bào mast hệ thống với các khối u huyết học liên quan (SM-AHN) và bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL). Midostaurin có trọng lượng phân tử 570,64 g/mol và xuất hiện dưới dạng chất rắn, với các cấp độ tinh khiết có sẵn từ≥98% đến >99%. Midostaurin được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết và đóng vai trò vừa là API cho sản xuất Rydapt® thương mại vừa là tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

Midostaurin thể hiện đặc tính chống tăng sinh bằng cách ức chế protein kinase C, thụ thể miền chèn kinase và C-kit.

Hoạt tính sinh học

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) là chất ức chế kinase đa mục tiêu hoạt động trên PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ VàVEGFR1/2，IC50 vì80-500 nM.

Nghiên cứu in vivo

Ngoài việc ức chế trực tiếp sự tăng sinh tế bào khối u (bằng cách tác động lên PKC), Midostaurin (pkc412) còn ngăn chặn sự phát triển của khối u bằng cách ức chế sự hình thành mạch khối u (bằng cách tác động lên các tyrosine kinase của thụ thể VEGF). Midostaurin (pkc412) hoạt động hiệp đồng với các tác nhân gây độc tế bào, bao gồm Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin và Gemcitabine, và tác dụng chống tạo mạch có thể góp phần chống di căn và hoạt động chống khối u rộng. Midostaurin (pkc412) được dùng bằng đường uống, với liều dung nạp tối đa hơn 300 mg/kg.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn quan tâm đến Midostaurin cho chương trình API AML hoặc mastocytosis, nhu cầu tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất hoặc nghiên cứu chất ức chế kinase? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để nhận báo giá, tài liệu kỹ thuật hoặc để thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn—chúng tôi ở đây để giúp bạn thành công.