Ester Nintedanib

Ester Nintedanib là API dược phẩm quan trọng và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích trong điều trị bệnh xơ phổi vô căn và một số bệnh ung thư, hoạt động như một chất ức chế angiokinase ba mạnh nhắm vào đồng thời VEGFR, FGFR và PDGFR [Nhãn FDA]. Là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ, Nintedanib Ester liên kết với vị trí gắn ATP trong miền kinase và ngăn chặn các con đường truyền tín hiệu thúc đẩy sự hình thành mạch, xơ hóa và phát triển khối u. Nintedanib Ester ức chế VEGFR-1/2/3 với giá trị IC₅₀ lần lượt là 34, 21 và 13 nM, FGFR-1/2/3 với giá trị IC₅₀ là 69, 37 và 108 nM, và PDGFRα/β với giá trị IC₅₀ là 59 và 65 nM. Nintedanib Ester được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết và đóng vai trò vừa là API cho sản xuất thương mại vừa là tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng. Nintedanib Ester có trọng lượng phân tử 539,6 g/mol và xuất hiện dưới dạng chất rắn màu vàng đến vàng lục.

 Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi chiến dịch sản xuất IPF hoặc API ung thư hoặc hồ sơ ANDA của bạn yêu cầu Nintedanib Ester đáng tin cậy, Cosperpharm sẽ cung cấp sự chính xác trong phân tích, độ sâu tài liệu và tính linh hoạt trong cung cấp mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

Chất lượng nhất quán bắt đầu từ giàn giáo oxindole. Cấu trúc phân tử phức tạp của Nintedanib Ester—có lõi oxindole với metyl este và nhóm phenylamino thay thế—đòi hỏi phải kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt trong suốt quá trình tổng hợp. Bất kỳ tạp chất nào trong nguyên liệu ban đầu này sẽ làm ảnh hưởng đến đặc tính ức chế kinase của API cuối cùng và hiệu quả điều trị của bạn. Quy trình phân tích của chúng tôi dành cho Nintedanib Ester bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC ( ≥98%), xác nhận danh tính bằng NMR và MS, phân tích dung môi còn sót lại và xác định hàm lượng nước—vì đặc tính dược lý của API cuối cùng của bạn phụ thuộc vào chất lượng của giàn giáo dựa trên oxindole này.

Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định. Là một API và tiêu chuẩn tham chiếu, mỗi lô hàng Nintedanib Ester của Cosperpharm đều bao gồm Chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết HPLC theo lô, khả năng truy nguyên sắc ký và dữ liệu dung môi còn dư—được cấu trúc để chèn trực tiếp vào gói xác thực phương pháp của bạn. Tài liệu sẵn sàng cho DMF, bản tóm tắt về độ ổn định và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh được cung cấp theo yêu cầu.

Nguồn cung linh hoạt ở mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Nintedanib Ester cho đầy đủ các ứng dụng—từ số lượng tiêu chuẩn tham chiếu miligam để lập hồ sơ tạp chất QC và phát triển phương pháp phân tích, đến các lô quy mô gam để xác nhận quy trình và sản xuất thử nghiệm, cho đến số lượng lớn cho sản xuất thương mại. Các mẫu R&D sẽ được giao trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn sẽ được giao trong vòng 2-3 tuần.

Hỗ trợ kỹ thuật cho toàn bộ tầng tổng hợp. Nhóm hóa học quy trình của chúng tôi có thể tư vấn về tối ưu hóa quy trình tổng hợp—bao gồm phương pháp tiếp cận theo tầng Heck/Buchwald–Hartwig được xúc tác Pd, lập hồ sơ tạp chất và các phương pháp phân tích để phát hiện tạp chất liên quan đến quy trình. Chúng tôi có nhiều kinh nghiệm với giàn giáo oxindole này trong nhiều chiến dịch sản xuất.

Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các phòng thí nghiệm phân tích trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm. Giảm giá theo số lượng áp dụng ở quy mô lớn hơn và chúng tôi thông báo trước về thời gian giao hàng—không có phí ẩn, không có sự chậm trễ ngoài dự kiến.

Ưu điểm sản phẩm

 Chất ức chế Angiokinase ba mạnh

Ester Nintedanib là chất ức chế cạnh tranh ATP mạnh của VEGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 34/21/13 nM), FGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 69/37/108 nM) và PDGFRα/β (IC₅₀ = 59/65 nM). Sự ức chế đồng thời ba thụ thể yếu tố tăng trưởng chính này làm cho Nintedanib Ester trở thành một liệu pháp hiệu quả duy nhất cho cả bệnh xơ cơ và ung thư.

 Có sẵn sinh học bằng đường uống với tiện ích lâm sàng đã được thiết lập

Ester Nintedanib là thuốc điều trị dùng qua đường uống đã được phê duyệt cho bệnh xơ phổi vô căn và một số bệnh ung thư, với hiệu quả chống tạo mạch và chống xơ hóa đã được chứng minh trên cơ thể sống. Sinh khả dụng của Nintedanib Ester là 4,7% với thời gian bán hủy là 10–15 giờ.

 Giàn giáo Oxindole độc ​​đáo

Lõi oxindole với metyl este ở vị trí thứ 6 cung cấp cho Nintedanib Ester cấu trúc phân tử độc đáo được tối ưu hóa để chiếm giữ vị trí gắn ATP trong nhiều miền kinase [Nhãn FDA] Thiết kế cấu trúc này mang lại đặc tính ức chế triple-kinase riêng biệt giúp phân biệt Nintedanib Ester với các chất ức chế kinase khác.

 Sử dụng kép: API và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích

Ester Nintedanib vừa đóng vai trò là thành phần dược phẩm hoạt tính để sản xuất Ofev® và Vargatef® thương mại vừa là chất chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp và các ứng dụng kiểm soát chất lượng.

Câu hỏi thường gặp

Câu 1: Nintedanib Ester dùng để làm gì?

Trả lời: Nintedanib Ester được chỉ định để điều trị bệnh xơ phổi vô căn (IPF) và cũng được sử dụng trong một số bệnh ung thư bao gồm ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư buồng trứng và ung thư đại trực tràng. Nó hoạt động như một chất ức chế angiokinase ba mục tiêu VEGFR, FGFR và PDGFR.

Q2: Cơ chế tác dụng của Nintedanib Ester là gì?

Trả lời: Nintedanib Ester là chất ức chế cạnh tranh ATP mạnh của VEGFR-1/2/3, FGFR-1/2/3 và PDGFRα/β. Nó liên kết với vị trí gắn ATP trong miền kinase và chặn các con đường truyền tín hiệu thúc đẩy quá trình hình thành mạch và xơ hóa.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn quan tâm đến Nintedanib Ester cho chương trình IPF hoặc API ung thư, nhu cầu tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất hoặc nghiên cứu chất ức chế kinase? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để nhận báo giá, tài liệu kỹ thuật hoặc để thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn—chúng tôi sẵn sàng giúp bạn thành công.