Regorafenib

Regorafenib Monohydrat là thuốc ức chế multikinase đường uống do Bayer phát triển, được phê duyệt để điều trị ung thư đại trực tràng di căn (mCRC), khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) và ung thư biểu mô tế bào gan (HCC). Là một chất ức chế kinase mạnh, Regorafenib Monohydrate ngăn chặn hoạt động của nhiều kinase protein liên quan đến sự hình thành mạch khối u, sự phát sinh ung thư và môi trường vi mô khối u. Regorafenib Monohydrate trải qua quá trình tuần hoàn gan ruột với nhiều đỉnh nồng độ trong huyết tương được quan sát thấy trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ. Các chất chuyển hóa tuần hoàn chính của Regorafenib Monohydrate—M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl)—có hoạt tính dược lý trong ống nghiệm tương tự như hợp chất gốc. Regorafenib Monohydrate và các tạp chất liên quan của nó đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và kiểm soát chất lượng (QC) trong hồ sơ ANDA.

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi chiến dịch sản xuất chất ức chế đa kinase hoặc hồ sơ ANDA của bạn yêu cầu tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất và Regorafenib Monohydrate chất lượng cao, Cosperpharm cung cấp độ sâu phân tích và độ tin cậy cung cấp mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

Sự ức chế đa kinase đòi hỏi phải kiểm soát chính xác. Khung phenoxypicolinamide liên kết với urê của Regorafenib Monohydrate nhắm vào 9 kinase riêng biệt. Bất kỳ tạp chất hoặc sản phẩm thoái hóa nào cũng sẽ làm tổn hại đến sự cân bằng mong manh của việc ức chế kinase. Quy trình phát hành phân tích của chúng tôi bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC (>98%), phân tích dung môi còn sót lại và xác nhận danh tính—vì hoạt động đa mục tiêu của API cuối cùng của bạn phụ thuộc vào tính toàn vẹn của phân tử này.

Tài liệu để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều có Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết HPLC dành riêng cho từng lô hàng và khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký. Tài liệu sẵn sàng cho DMF và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh có sẵn.

Nguồn cung linh hoạt cho mọi giai đoạn phát triển. Cosperpharm cung cấp Regorafenib Monohydrate từ số lượng R&D ở quy mô gam cho đến lô có quy mô kilôgam. Các mẫu R&D sẽ được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc.

Hỗ trợ kỹ thuật về hóa chất ức chế kinase. Nhóm hóa học quy trình của chúng tôi có thể tư vấn về sự hình thành urê, liên kết phenoxy và các phương pháp phân tích để phát hiện tạp chất liên quan đến quy trình.

Hoạt tính sinh học

Regorafenib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydrate là một chất ức chế đa kinase đường uống mới và nồng độ ức chế tối đa một nửa của nó đối với thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu 1, thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu chuột 2 Chemicalbook, thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu chuột 3, thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF và B-RAF (V600E) lần lượt là 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nanomol.

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

Cosperpharm đã thiết lập hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Regorafenib Monohydrate:

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua quá trình xác minh độ tinh khiết HPLC (>98%), xác minh bề ngoài, phân tích dung môi dư và xác nhận danh tính.

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt. Từ khâu thu mua nguyên liệu thô đến đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ và có thể truy nguyên.

Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành nghiên cứu độ ổn định liên tục trong điều kiện bảo quản được khuyến nghị.

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA), SDS và chứng từ hải quan. Tài liệu sẵn sàng cho DMF và thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh có sẵn.

Liên hệ với chúng tôi

Bạn cần Regorafenib Monohydrate để sản xuất chất ức chế đa kinase, lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu ung thư? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các chất trung gian và chất tiêu chuẩn tham khảo chất ức chế kinase chất lượng cao. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn.