Axit 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC

ACID 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC là chất trung gian quan trọng trong sản xuất losartan, valsartan và các thuốc hạ huyết áp nhóm sartan khác, trong đó nó cung cấp lõi imidazole liên kết với thụ thể AT₁. Ngoài sartan, ACID 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC được sử dụng trong việc tạo ra các chất ức chế Yếu tố Xa, azole chống nấm và polyamit gắn DNA. Chức năng axit của ACID 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC thường được kích hoạt dưới dạng axit clorua hoặc kết hợp trực tiếp bằng thuốc thử carbodiimide, trong khi nhóm N-methyl vẫn trơ trong các điều kiện này. Cosperpharm đảm bảo rằng ACID 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC được cung cấp với mức độ nhiễm bẩn tối thiểu từ đồng phân regioisomer của axit 4-carboxylic, rất quan trọng đối với độ tinh khiết bất đối của API sartan hạ lưu.

Thông số sản phẩm

Đảm bảo chất lượng tại Cosperpharm

Mỗi đợt trải qua:

● Sắc ký khí (GC) – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chuẩn độ không chứa nước – độ tinh khiết ≥97,0%

● Chỉ số khúc xạ – phân tích khẳng định

● ¹H NMR – xác minh cấu trúc

● Ngoại quan – chất lỏng trong suốt không màu đến vàng nhạt đến cam nhạt

COA, MSDS đầy đủ (với thông tin GHS đầy đủ) và giấy chứng nhận xuất xứ đi kèm với mỗi lô hàng.

Ưu điểm sản phẩm

1.Sartan Core trung gian – Tiền thân trực tiếp của khung biphenyl-imidazole của losartan, valsartan và irbesartan.

2. Phản ứng trực giao - Axit có thể được kích hoạt có chọn lọc khi có nitơ metyl imidazole.

3.Độ tinh khiết đồng phân Regiomeric cao – độ tinh khiết ≥99% với đồng phân 4 được kiểm soát ở mức <0,3%, đảm bảo chất lượng API cuối.

4. Độ ổn định tuyệt vời – Không hút ẩm, không yêu cầu điều kiện bảo quản đặc biệt ngoài hộp kín ở nhiệt độ phòng.

5. Cung cấp quy mô tấn – Cosperpharm thường xuyên cung cấp axit này với số lượng nhiều tấn cho sản xuất API thương mại.

Tuyến đường tổng hợp

ACID 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC có thể được điều chế bằng cách oxy hóa 5‑hydroxymethyl‑1‑methylimidazole. Rượu được hòa tan trong nước và được xử lý bằng lượng xúc tác TEMPO và natri hypoclorit, hoặc oxy hóa bằng thuốc tím dưới độ pH được kiểm soát. Axit sau đó được kết tủa bằng cách điều chỉnh độ pH đến điểm đẳng điện, được lọc và kết tinh lại từ nước/etanol. Các lộ trình thay thế bao gồm khử carboxyl của axit 1‑methyl‑1H‑imidazole‑4,5‑dicarboxylic.

Câu hỏi thường gặp

Câu hỏi 1: Tôi có thể kết hợp trực tiếp axit này với amin không?

Trả lời: Có, sử dụng thuốc thử ghép peptide tiêu chuẩn như EDC/HOBt hoặc HATU/DIPEA trong DMF. Phản ứng tiến hành ở nhiệt độ phòng.

Câu 2: Làm cách nào để chuyển nó thành axit clorua?

A: Xử lý bằng thionyl clorua hoặc oxalyl clorua trong dichloromethane với lượng xúc tác DMF. Axit clorua thu được rất nhạy cảm với độ ẩm.

Liên hệ với chúng tôi

Để thảo luận về việc mua số lượng lớn sản phẩm trung gian sartan này hoặc để lấy mẫu được giữ lại để đánh giá chất lượng phân tích, hãy liên hệ với bộ phận sản phẩm trung gian API của Cosperpharm — chúng tôi sẽ trả lời các câu hỏi về kỹ thuật và thương mại trong vòng một ngày làm việc.