khai vị

khai vị là một loại Neurokinin-1 mạnh (NK₁) chất đối kháng thụ thể vượt qua hàng rào máu não và xâm chiếm não NK₁ thụ thể, ngăn chặn chất P liên kết và gây nôn. Là một thuốc chống nôn, Aprepitant được dùng bằng đường uống như một phần của chế độ trị liệu ba lần với corticosteroid và 5-HT.₃ thuốc đối kháng buồn nôn và nôn do hóa trị liệu. Hồ sơ dược động học độc đáo của Aprepitant bao gồm thời gian bán hủy dài và khả năng ngăn chặn cả giai đoạn nôn cấp tính và giai đoạn trì hoãn.—một lợi thế đáng kể so với thuốc chống nôn truyền thống. Aprepitant và các tạp chất liên quan của nó đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu quan trọng để phát triển phương pháp phân tích, kiểm soát chất lượng và nộp hồ sơ ANDA.

Thông số sản phẩm

Ứng dụng

khai vị đã được cấp phép tiếp thị ở cả Hoa Kỳ và Liên minh Châu Âu vào năm 2003 để sử dụng kết hợp với các thuốc chống nôn khác nhằm ngăn ngừa buồn nôn và nôn cấp tính hoặc chậm xảy ra trong quá trình điều trị ban đầu hoặc lặp đi lặp lại ở những bệnh nhân có khối u ác tính liên quan đến nôn nhiều hoặc vừa phải đang hóa trị.

Tuyến đường tổng hợp

2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluorometyl)phenyl]ethoxy]-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholin (R) camphorsulfonat và kali cacbonat được hòa tan trong dimethylformamit Sách hóa học. Ở 22°C, thêm dung dịch dimetylformamit gồm 3-clometyl-1,2,4-triazolin-5-one vào, khuấy, thêm nước và làm nguội hỗn hợp này trong bể nước đá. Các tinh thể được thu thập bằng cách lọc, rửa bằng nước và sấy khô để thu được Aprepitant.

Ptác hạiAhành động

Nó có tác dụng ngăn chặn chất P bằng cách liên kết với các thụ thể NK-1, chủ yếu hiện diện ở hệ thần kinh trung ương và ngoại vi của nó. Sản phẩm này có thể vượt qua hàng rào máu não và chiếm giữ các thụ thể NK-1 trong não, có tính chọn lọc và ái lực cao, trong khi ái lực với thụ thể NK-2 và NK-3 rất thấp. Trong khi đó, sản phẩm này cũng có ái lực rất thấp với mục tiêu của các thuốc khác dùng điều trị buồn nôn, nôn do hóa trị liệu như thụ thể dopamin và thụ thể 5-HT3, và tác dụng giảm buồn nôn, nôn của thuốc này vượt trội hơn so với các thuốc khác. Khi sản phẩm này được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế thụ thể 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) và dexamethasone như một phần của phác đồ tiêu chuẩn để điều trị các triệu chứng nôn mửa nghiêm trọng do hóa trị liệu gây ra, nó có thể cải thiện tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn của buồn nôn và nôn cấp tính và chậm do hóa trị liệu. Trên mô hình động vật, sản phẩm này có thể ức chế tình trạng nôn mửa cấp tính và chậm do cisplatin gây ra. Khi dùng một liều duy nhất trước khi dùng cisplatin hoặc đồng thời với cisplatin, sản phẩm này có thể làm giảm triệu chứng nôn mửa trong vòng 72 giờ sau đó; đồng thời, sản phẩm này còn có thể tăng cường tác dụng chống nôn khi dùng kết hợp với dexamethasone hoặc thuốc chẹn thụ thể 5-HT ondansetron.

 Liên hệ với chúng tôi

Bạn cần Regorafenib Monohydrate để sản xuất chất ức chế đa kinase, lập hồ sơ tạp chất hoặc nghiên cứu ung thư? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các chất trung gian và chất tiêu chuẩn tham khảo chất ức chế kinase chất lượng cao. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay—chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn.