aprocitentan là chất đối kháng thụ thể endthelin kép và là tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận được phát triển để điều trị tăng huyết áp kháng thuốc. Là thành phần dược phẩm hoạt tính được bán trên thị trường với tên Tryvio®, Aprocitentan đã nhận được sự chấp thuận của FDA vào tháng 3 năm 2024 với tư cách là loại thuốc mới thứ sáu được phê duyệt trong năm đó. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng dược phẩm, Aprocitentan đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu chính cho việc lập hồ sơ tạp chất, phát triển phương pháp phân tích và đệ trình quy định. Aprocitentan được chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác cho người lớn bị tăng huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng các loại thuốc khác. Thuốc Aprocitentan có sẵn dưới dạng viên uống (12,5 mg, một lần mỗi ngày) và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Hơn nữa, Aprocitentan có chức năng như chất chuyển hóa có hoạt tính chính của macitentan, chứng tỏ tiềm năng điều trị của giàn giáo phân tử đặc trưng này trong quản lý bệnh tim mạch.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
aprocitentan |
|
Số CAS |
1103522-45-7 |
|
Công thức phân tử |
C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S |
|
Trọng lượng phân tử |
Không được chỉ định |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
≥97% |
|
Hình thức vật lý |
Chất rắn/bột |
|
Điều kiện lưu trữ |
–20°C hoặc 4°C |
Khi chương trình nghiên cứu chất đối kháng thụ thể endthelin hoặc các yêu cầu tiêu chuẩn tham khảo của bạn đòi hỏi chất lượng không thỏa hiệp, Cosperpharm cung cấp Aprocitentan với tính chính xác trong phân tích, tài liệu chuyên sâu và tính linh hoạt trong cung cấp mà các khách hàng dược phẩm đã tin tưởng.
Sự tinh khiết thúc đẩy thành công nghiên cứu. Sự đối kháng kép thụ thể ETA/ETB của Aprocitentan rất nhạy cảm với tạp chất. Giao thức phát hành phân tích của Cosperpharm cho Aprocitentan bao gồm xác minh độ tinh khiết HPLC (≥97%), xác minh ngoại hình và xác nhận danh tính. Khả năng truy xuất nguồn gốc sắc ký theo lô cụ thể đảm bảo rằng nghiên cứu hoặc phương pháp phân tích của bạn dựa trên nền tảng chất lượng được ghi chép.
Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định của bạn. Là một loại thuốc mới được FDA phê chuẩn gần đây, các tiêu chuẩn tham chiếu Aprocitentan rất cần thiết cho các chương trình kiểm soát chất lượng và phát triển chung. Mỗi lô hàng cấp tham chiếu từ Cosperpharm đều bao gồm Chứng chỉ Phân tích (COA) với dữ liệu về độ tinh khiết theo từng lô và đặc tính đầy đủ.
Cung cấp linh hoạt trên tất cả các giai đoạn nghiên cứu. Cosperpharm cung cấp Aprocitentan với số lượng miligam để sử dụng làm tiêu chuẩn tham chiếu phân tích cho các lô quy mô gam để phát triển quy trình. Mẫu R&D được gửi trong vòng 5–7 ngày làm việc; đơn đặt hàng số lượng lớn vận chuyển trong vòng 2–3 tuần.
Tiếp cận toàn cầu với giá cả minh bạch. Cosperpharm vận chuyển đến các nhà sản xuất dược phẩm, CRO và các phòng thí nghiệm phân tích trên toàn thế giới với đầy đủ tài liệu hải quan đi kèm.
Chất đối kháng thụ thể nội mô kép
aprocitentan hoạt động như một chất đối kháng thụ thể ETA/ETB kép, ngăn chặn cả hai phân nhóm thụ thể endothelin. Đặc tính đối kháng cân bằng này rất cần thiết cho hiệu quả điều trị của Aprocitentan trong việc hạ huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp kháng trị.
Thuốc mới được FDA phê chuẩn
aprocitentan đã nhận được sự chấp thuận của FDA vào tháng 3 năm 2024 dưới tên thương hiệu Tryvio®, khiến nó trở thành hợp chất tham chiếu có đặc tính tốt cho nghiên cứu về bệnh tăng huyết áp và phát triển thuốc generic.
Chất chuyển hóa hoạt động chính của Macitentan
aprocitentan là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của macitentan, cung cấp thông tin về dược động học và dược lực học được chứng minh rõ ràng. Cơ chế dựa trên chất chuyển hóa này định vị Aprocitentan như một hợp chất công cụ có giá trị để nghiên cứu hệ thống nội mô.
Sử dụng kép: API và tiêu chuẩn tham chiếu
Cosperpharm cung cấp Aprocitentan ở cấp độ tinh khiết cao để sử dụng trong cả ứng dụng nghiên cứu và làm tiêu chuẩn tham chiếu phân tích cho các chương trình kiểm soát chất lượng và phát triển phương pháp.
Hồ sơ lâm sàng đặc trưng
aprocitentan được phê duyệt kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác cho bệnh nhân trưởng thành bị tăng huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng các loại thuốc khác, xác nhận lợi ích lâm sàng của nó.
Câu 1: Cơ chế tác dụng của Aprocitentan là gì?
Trả lời: Aprocitentan là chất đối kháng kép thụ thể nội mô ETA/ETB. Nó chặn cả hai phân nhóm thụ thể nội mô, với pA₂ giá trị 6,7 (ETA) và 5,5 (ETB) và IC₅₀giá trị tương ứng là 3,4 nM và 987 nM.
Câu hỏi 2: Các chỉ định điều trị chính của Aprocitentan là gì?
Trả lời: Aprocitentan được chỉ định để điều trị tăng huyết áp kháng trị ở người lớn, được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác cho những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng các loại thuốc khác.
Hợp tác với Cosperpharm cho Aprocitentan để mang lại độ tinh khiết, tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà chương trình nghiên cứu của bạn yêu cầu. Cho dù bạn đang thúc đẩy nghiên cứu về thụ thể endthelin, phát triển các phương pháp phân tích hay mở rộng quy mô sản xuất, nhóm của chúng tôi luôn sẵn sàng hỗ trợ cho sự thành công của bạn.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
