Baricitinib

Baricitinib là chất ức chế Janus kinase 1 (JAK1) và 2 (JAK2) chọn lọc và có thể đảo ngược. Janus kinase thuộc họ tyrosine protein kinase và đóng vai trò quan trọng trong con đường truyền tín hiệu tiền viêm thường bị kích hoạt quá mức trong các rối loạn tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp. Baricitinib có hiệu lực nanomol chống lại JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) và JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), đồng thời ức chế Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib điều chỉnh tín hiệu miễn dịch bằng cách ngăn chặn sự giải phóng cytokine. Mặc dù chủ yếu được sử dụng trong các bệnh tự miễn dịch và quản lý cơn bão cytokine liên quan đến COVID-19, nhưng Baricitinib đang thu hút được sự quan tâm trong nghiên cứu về viêm thần kinh. Baricitinib xuất hiện dưới dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt, không mùi và không vị.

 

 Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Baricitinib
Số CAS	1187594-09-7
Công thức phân tử	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Trọng lượng phân tử	371,42 g/mol
Vẻ bề ngoài	chất rắn màu trắng
điểm nóng chảy	212-215℃
Điều kiện lưu trữ	-20℃
Tỉ trọng	1.56

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Baricitinib (olumiant) là chất ức chế JAK2 và JAK1 chọn lọc với hiệu quả hạn chế đối với Janus kinase, Jak3 hoặc TYK2. Các kinase này và các con đường dẫn truyền tín hiệu và kích hoạt phiên mã liên quan của chúng (JAK-STAT) tạo thành các cơ chế nội bào chính điều chỉnh biên độ và thời gian truyền tín hiệu cytokine thông qua các thụ thể cytokine loại I và loại II. Những thụ thể này thiếu sự truyền tín hiệu qua trung gian hoạt động enzyme nội tại; Sự kích hoạt phiên mã và tín hiệu Janus kinase xảy ra thông qua quá trình phosphoryl hóa enzyme JAK, dẫn đến kích hoạt STAT. Một số cytokine gây viêm, bao gồm IL-6 và yếu tố kích thích đại thực bào bạch cầu hạt (GM-CSF), có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp (RA). Tín hiệu interferon cũng hoạt động thông qua con đường JAK-STAT. Do đó, các chất ức chế JAK1 và JAK2 có thể nhắm vào nhiều con đường cytokine liên quan đến RA, do đó làm giảm sự kích hoạt và tăng sinh của các tế bào miễn dịch quan trọng liên quan đến tình trạng viêm. Baricitinib không có tác dụng đối với JAK3, chất này có khả năng liên quan đến các thụ thể chuỗi γ thông thường. Các cytokine phụ thuộc chuỗi γ phổ biến bao gồm IL-15 và IL-21, chủ yếu điều chỉnh hoạt hóa, chức năng và tăng sinh tế bào lympho.

 

Anghịch lýRphản ứng

---

Các phản ứng phụ thường gặp nhất bao gồm đau đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên và viêm mũi họng; không quan sát thấy nhiễm trùng cơ hội, nhiễm trùng lao hoặc thủng đường tiêu hóa.

 

Ichỉ dẫn

1. Baricitinib được chỉ định để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp hoạt động (RA) từ trung bình đến nặng ở người lớn, đặc biệt ở những bệnh nhân không dung nạp với một hoặc nhiều thuốc chống thấp khớp. Nó có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với methotrexate. Hiệu quả của baricitinib trong điều trị bệnh vẩy nến, bệnh thận do tiểu đường, viêm da dị ứng, bệnh lupus ban đỏ hệ thống và các tình trạng khác hiện đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn II.

 

2. Dùng trong nghiên cứu khoa học và lĩnh vực thuốc thử hóa học

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Baricitinib cho nghiên cứu về chất ức chế JAK hoặc nghiên cứu về bệnh tự miễn? Cosperpharm sẵn sàng cung cấp— hãy liên lạc ngay hôm nay.