Axit Bempedoic

Axit Bempedoic đóng vai trò là thành phần dược phẩm trung gian và hoạt chất (API) dược phẩm quan trọng trong quá trình tổng hợp công nghiệp các liệu pháp hạ lipid, đáng chú ý nhất là đối với những bệnh nhân tăng cholesterol máu không dung nạp statin hoặc cần giảm LDL-C bổ sung ngoài liệu pháp statin. Là chất ức chế ACL hạng nhất, Bempedoic Acid cung cấp một cơ chế hoạt động khác biệt bổ sung cho liệu pháp statin đồng thời tránh các tác dụng phụ liên quan đến cơ thường liên quan đến statin. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng, Axit Bempedoic được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết tuân thủ các nguyên tắc quy định, giúp nó phù hợp cho việc phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp (AMV) và các ứng dụng kiểm soát chất lượng (QC) cho Ứng dụng thuốc mới viết tắt (ANDA). Giàn giáo axit dicarboxylic độc đáo của Axit Bempedoic cũng đóng vai trò là khối xây dựng linh hoạt trong các chương trình khám phá thuốc khám phá các tác nhân trao đổi chất và chống viêm mới.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Axit Bempedoic
Số CAS	738606-46-7
Công thức phân tử	C₁₉H₃₆O₅
Trọng lượng phân tử	344,49 g/mol
Vẻ bề ngoài	Chất rắn màu trắng đến trắng nhạt
điểm nóng chảy	87 – 92°C
Điểm sôi	506,5 ± 35,0°C (dự đoán)
Tỉ trọng	1,045 ± 0,06 g/cm³ (dự đoán)
pKa	4,55 ± 0,45 (dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	Tủ lạnh

 

Thuốc hạ lipid máu không statin

---

Axit Bempedoic là một thuốc hạ lipid máu không statin mới được sử dụng để điều trị chứng tăng cholesterol máu. Nó làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) trong huyết thanh bằng cách điều chỉnh tăng các thụ thể lipoprotein mật độ thấp (LDL) và tăng cường thanh thải LDL.

 

Hiệu ứng và hành động

---

Axit Bempedoic được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH) hoặc bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch (ASCVD) đã được xác nhận, những người cần giảm thêm mức LDL-C nhưng không thể đạt được mục tiêu với liều statin tối đa dung nạp được. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó đã chứng minh hiệu quả đáng kể trong việc giảm mức LDL-C, cùng với độ an toàn và khả năng dung nạp thuận lợi.

 

Tuyến đường tổng hợp

---

Sử dụng 317 kg etyl isobutyrat (147) làm nguyên liệu ban đầu, phản ứng alkyl hóa được thực hiện với alkyl bromua (148), sau đó là phản ứng Finkelstein để thu được alkyl iodua 149. Sau đó, alkyl iodua 149 được phản ứng với 0,5 đương lượng metansulfonyl isocyanate trong điều kiện kiềm để thúc đẩy quá trình dialkyl hóa iodua 149, thu được sản phẩm trung gian isonitrile 150. Thay vì được tách ra, isonitrile 150 được xử lý trực tiếp trong axit isopropanoic của Chemicalbook trong điều kiện axit. Bằng cách điều chỉnh độ pH, ketone 151 thu được với hiệu suất tuyệt vời dựa trên khối lượng isonitrile 150. Ketone 151 được khử bằng natri borohydrua và sau đó được xà phòng hóa để tạo ra thành phần dược phẩm thô có hoạt tính (API). Sau một loạt các bước kết tinh, axit bempedoic được tinh chế thêm với hiệu suất cao. Đáng chú ý, tuyến đường tổng hợp này đã được xác nhận ở quy mô vượt quá 300 kg.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Axit Bempedoic cho chiến dịch sản xuất API hạ lipid, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc phát triển phương pháp phân tích? Cosperpharm cung cấp chất lượng, tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà bạn yêu cầu. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay— chúng tôi trả lời trong vòng 2 giờ làm việc.