Cabozantinib

Cabozantinib là một chất ức chế đa tyrosine kinase đã được chứng nhận lâm sàng, đã thay đổi cục diện điều trị cho nhiều bệnh ung thư tiến triển. Là chất ức chế mạnh VEGFR2, c-Met, RET và các kinase quan trọng khác, Cabozantinib đồng thời nhắm mục tiêu vào sự hình thành mạch khối u, tăng sinh tế bào khối u và quá trình di căn. Cabozantinib được phê duyệt để điều trị ung thư tuyến giáp thể tuỷ tiến triển, di căn và ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, đồng thời đã chứng minh hoạt động lâm sàng trong ung thư biểu mô tế bào gan. Cabozantinib được dùng bằng đường uống dưới dạng muối malate và thể hiện các đặc tính dược động học thuận lợi bao gồm khả dụng sinh học đường uống tốt và thời gian bán hủy dài hỗ trợ cho việc dùng thuốc một lần mỗi ngày. Cabozantinib tiếp tục được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng cho các chỉ định bổ sung bao gồm ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú và các khối u rắn khác. Hợp chất này được cung cấp dưới dạng vật liệu cấp nghiên cứu có độ tinh khiết cao (≥98% HPLC) để phát hiện thuốc, phát triển công thức và các ứng dụng tham chiếu phân tích.

 

 Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Cabozantinib
Số CAS	849217-68-1
Công thức phân tử	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Trọng lượng phân tử	501,51 g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắngbột
Tỉ trọng	1.396
điểm nóng chảy	212-215℃
Điểm sôi	758.1±60.0℃
Điều kiện lưu trữ	Bảo quản ở -20°C (lâu dài)

 

Thuốc chống ung thư

---

Cabozantinib là một loại thuốc nhắm mục tiêu phân tử mới được phát triển bởi Exelixis Pharmaceuticals ở Hoa Kỳ. Vào ngày 29 tháng 11 năm 2012, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Cabozantinib để điều trị ung thư biểu mô tuyến giáp tủy ác tính tiến triển cục bộ hoặc di căn cục bộ không thể cắt bỏ. Ngoài ra, sorafenib, vedernib và lenvatinib cũng đã được FDA chấp thuận để điều trị ung thư tuyến giáp tiến triển.

 

Mcơ chếOf Ahành động

---

Các phân tích sinh hóa và/hoặc tế bào học in vitro đã chứng minh rằng Cabozantinib ức chế hoạt động tyrosine kinase của RET, thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gan người (MET), thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gốc (KIT), thụ thể tyrosine kinase (TRKB), tyrosine kinase 3 giống FMS (FLT-3), AXL và miền tyrosine kinase giống yếu tố tăng trưởng biểu bì 2 (TIE-2). Những kinase này đóng vai trò quan trọng trong cả quá trình phát triển tế bào khối u và tế bào bình thường, và biểu hiện bất thường của chúng góp phần đáng kể vào sự khởi đầu và tiến triển của các khối u khác nhau, bao gồm ức chế quá trình apoptosis của tế bào khối u, tham gia vào quá trình tạo mạch khối u và thúc đẩy sự xâm lấn. Cabozantinib phát huy tác dụng chống ung thư bằng cách ngăn chặn các hoạt động kinase này, từ đó tiêu diệt tế bào khối u, giảm di căn và ức chế sự hình thành mạch của khối u.

 

Anghịch lýRphản ứng

---

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng bất lợi thường gặp liên quan đến Cabozantinib bao gồm tiêu chảy, viêm miệng, hội chứng rối loạn cảm giác đỏ lòng bàn tay-bàn chân (PPES), sụt cân, chán ăn, buồn nôn, mệt mỏi, đau miệng, thay đổi màu tóc, rối loạn vị giác, tăng huyết áp, đau bụng và táo bón.

 

Những bất thường trong phòng thí nghiệm phổ biến nhất (≥25%) bao gồm tăng nồng độ aspartate aminotransferase và alanine aminotransferase, giảm bạch cầu lympho, tăng phosphatase kiềm, hạ canxi máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm phosphat máu và tăng bilirubin máu. Trong số những bệnh nhân được điều trị bằng Cabozantinib, nồng độ hormone kích thích tuyến giáp (TSH) tăng ở 57% trường hợp sau liều đầu tiên, so với 19% ở những người dùng giả dược.

 

Thông tin liên quan đến thuốc chống ung thư Cabozantinib, bao gồm cơ chế tác dụng, dược động học, phản ứng bất lợi và tương tác thuốc, được biên tập bởi Biên tập viên Shi Yan từ Chemicalbook.

 

 Liên hệ với chúng tôi

---

Việc thúc đẩy chương trình phát triển thuốc điều trị ung thư của bạn hoặc chuẩn bị đệ trình thuốc chung cho thuốc ức chế đa kinase như Cabozantinib cần một đối tác cung cấp cả chất lượng phức hợp và kiến ​​thức chuyên môn về quản lý. Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ sự thành công của bạn với Cabozantinib có độ tinh khiết cao, tài liệu toàn diện và dịch vụ khách hàng đáp ứng. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn, yêu cầu báo giá hoặc tìm hiểu thêm về các gói tài liệu của chúng tôi.