dotinurad

dotinurad là một hoạt chất dược phẩm quan trọng và hợp chất nghiên cứu trong điều trị tăng axit uric máu và bệnh gút, hoạt động như một chất ức chế vận chuyển urate 1 (URAT1) có tính chọn lọc cao. Là dẫn xuất phenol hàng đầu với khung 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole, Dotinurad thể hiện hoạt tính ức chế đáng chú ý đối với sự hấp thu axit uric của các tế bào biểu mô ống lượn gần nguyên phát ở người với tác dụng ngoài mục tiêu tối thiểu [A31232]. Dotinurad nhắm mục tiêu có chọn lọc vào URAT1 so với các chất vận chuyển anion hữu cơ khác, cung cấp một phương pháp nhắm mục tiêu để giảm nồng độ urat trong huyết thanh đồng thời tránh được mối lo ngại về độc tính của ty thể liên quan đến các tác nhân uricosuric cũ như benzbromarone. Trong các nghiên cứu dược động học, Dotinurad đã cho thấy khả dụng sinh học thuận lợi và mức tiếp xúc theo tỷ lệ liều, khiến nó trở thành một lựa chọn điều trị đầy hứa hẹn cho những bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính cần điều trị hạ urate. Đặc điểm cấu trúc độc đáo của hợp chất—một xeton dichlorohydroxyphenyl liên kết với một benzothiazole dioxide—củng cố hoạt động ức chế URAT1 mạnh mẽ của nó, đã được xác nhận trên cả mô hình in vitro và in vivo bao gồm cả khỉ cynomolgus . Dotinurad đại diện cho một tiến bộ đáng kể trong điều trị bệnh gút bằng thuốc, cung cấp một giải pháp thay thế an toàn hơn và hiệu quả hơn để kiểm soát tình trạng tăng axit uric máu.

 Thông số sản phẩm

Ứng dụng

dotinurad là chất ức chế tái hấp thu urat chọn lọc hiệu quả, được đặc trưng bởi hiệu quả điều trị ngày càng tăng khi nồng độ urat huyết tương giảm.

Mcơ chếOf Ahành động

dotinurad làm giảm nồng độ axit uric trong nước tiểu trong máu bằng cách ức chế các chất vận chuyển axit uric, do đó làm giảm tái hấp thu axit uric ở thận.

Tuyến đường tổng hợp

Aminothiol (152) phản ứng với formaldehyde hydrat tạo thành dihydropyridazol-153. Axit 154 được chuyển thành acyl clorua 155. Dihydropyridazol-153 sau đó được ngưng tụ với clorua gốc axit 155 để tạo thành amit 156. Phần thiazole được oxy hóa bằng mCPBA. Dưới ảnh hưởng của liti clorua, nhóm metyl ete bị loại bỏ, thu được multitodine.

Liên hệ với chúng tôi

Con đường dẫn đến nghiên cứu URAT1 đáng tin cậy bắt đầu bằng chất lượng hợp chất đáng tin cậy—và Cosperpharm mang lại. Chúng tôi mời bạn liên hệ để thảo luận về cách chúng tôi có thể hỗ trợ nghiên cứu của bạn với Dotinurad về độ tinh khiết và khả năng truy xuất nguồn gốc tuyệt đối.