Eletriptan Hydrobromide

Eletriptan Hydrobromide là một chất chọn lọc 5‑HT₁Chất chủ vận thụ thể B/1D được chỉ định để điều trị cấp tính chứng đau nửa đầu có hoặc không có triệu chứng. Là thành viên của nhóm triptan, Eletriptan Hydrobromide tạo ra một liều lượng‑phụ thuộc vào việc giảm lưu lượng máu trong động mạch cảnh trong cơ thể và thể hiện hoạt tính chống đau nửa đầu mạnh mẽ. Eletriptan Hydrobromide được cung cấp dưới dạng tắt‑chất rắn màu trắng đến nâu nhạt với độ tinh khiết≥98% (HPLC). Lõi indole của Eletriptan Hydrobromide rất quan trọng vì hiệu quả cao‑ái lực ràng buộc với 5‑HT₁B và 5‑HT₁Các thụ thể D. Eletriptan Hydrobromide cũng được cung cấp dưới dạng tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích, xác nhận phương pháp và ứng dụng kiểm soát chất lượng trong hồ sơ ANDA.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Eletriptan Hydrobromide
Số CAS	177834-92-3
Công thức phân tử	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Trọng lượng phân tử	463,43 g/mol
Hình thức vật lý	Chất rắn
Vẻ bề ngoài	Trắng nhạt đến rám nắng nhạt
điểm nóng chảy	169–171°C
Điều kiện lưu trữ	Làm khô ở nhiệt độ phòng

Hoạt tính sinh học

---

Eletriptan (UK-116044) là chất chủ vận chọn lọc của thụ thể 5-hydroxytryptamine 1B và 1D, với giá trị Ki lần lượt là 0,92 nM và 3,14 nM.

 

In VitroShọc sinh

---

Eletriptan gây ra sự co thắt phụ thuộc nồng độ của động mạch màng não giữa, động mạch vành và tĩnh mạch hiển. Hiệu lực của nó ở động mạch màng não giữa cao hơn đáng kể so với động mạch vành (86 lần) hoặc tĩnh mạch hiển (66 lần). Trong các thử nghiệm lâm sàng, người ta quan sát thấy rằng eletriptan (40 mg và 80 mg) và sumatriptan (100 mg) gây ra các cơn co thắt tương tự có thể dự đoán được ở động mạch màng não giữa ở nồng độ tự do tối đa trong huyết tương (Cmax).

 

TRONGVNghiên cứu ivo

---

Ở chó được gây mê, Eletriptan (<1000 mg/kg, tiêm tĩnh mạch) gây giảm lưu lượng máu động mạch cảnh phụ thuộc vào liều. Eletriptan làm giảm đường kính động mạch vành, với giá trị ED50 là 63 mg/kg ở chó được gây mê. Ở chuột màng cứng, sử dụng Eletriptan (<300 mg/kg, tiêm tĩnh mạch) trước khi kích thích điện hạch sinh ba sẽ ức chế hoàn toàn sự rò rỉ protein huyết tương phụ thuộc vào liều. Ở chuột màng cứng, Eletriptan (100 mg/kg, tiêm tĩnh mạch) ngăn chặn hoàn toàn sự rò rỉ protein huyết tương. Ở bệnh nhân đau nửa đầu, tỷ lệ đáp ứng đau đầu là 24% ở nhóm dùng giả dược, 54% với Eletriptan (20 mg), 65% với Eletriptan (40 mg) và 77% với Eletriptan (80 mg) sau 2 giờ dùng thuốc. Eletriptan thể hiện khả năng dung nạp tuyệt vời; các tác dụng phụ chủ yếu ở bệnh nhân đau nửa đầu có cường độ nhẹ đến trung bình và thoáng qua. Ở mèo, dòng iontophoretic của Eletriptan (50 nA) đã ức chế phản ứng ở 75% tế bào và ức chế hoạt động phóng điện trung bình của tế bào tới 42%.

Liên hệ với chúng tôi

---

Sẵn sàng đảm bảo mức cao‑Eletriptan Hydrobromide có chất lượng cho chương trình phát triển phân tích hoặc sản xuất thuốc trị chứng đau nửa đầu của bạn không? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn. Liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để biết giá, tài liệu hoặc hỗ trợ kỹ thuật— chúng tôi cam kết mang lại sự xuất sắc trong các sản phẩm dược phẩm trung gian và các tiêu chuẩn tham chiếu.