Ensifentrine

Ensifentrine là một hoạt chất dược phẩm và hợp chất nghiên cứu đột phá trong y học hô hấp, hoạt động như chất ức chế PDE3/4 kép dạng hít hạng nhất để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Là chất ức chế PDE3/4 kép duy nhất hoàn thành thành công các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III và nhận được sự chấp thuận theo quy định, Ensifentrine giải quyết hai khía cạnh chính của bệnh lý COPD—co thắt phế quản và viêm—thông qua một phân tử duy nhất với cơ chế hoạt động mới. Cấu hình độc đáo này có nghĩa là Ensifentrine mang lại tác dụng giãn phế quản tương đương với các thuốc chủ vận beta tác dụng ngắn tiêu chuẩn như salbutamol (tăng FEV1 đỉnh >200 mL) đồng thời mang lại tác dụng chống viêm thông qua ức chế PDE4, tất cả đều không có tác dụng phụ đáng kể trên đường tiêu hóa liên quan đến thuốc ức chế PDE4 đường uống như roflumilast. Trong các thử nghiệm lâm sàng, Ensifentrine đã chứng minh khả năng dung nạp được cải thiện rõ rệt, với tình trạng tiêu chảy xảy ra ở <1% bệnh nhân so với 9-10% đối với roflumilast. Lõi pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one độc ​​đáo của hợp chất và hoạt tính ức chế PDE3/4 kép làm cho Ensifentrine trở thành một công cụ vô giá cho nghiên cứu hô hấp, đồng thời là tiêu chuẩn tham khảo cho các ứng dụng kiểm soát chất lượng và phát triển phương pháp phân tích.

Thông số sản phẩm

Thuốc điều trị COPD

Ensefentan, còn được gọi là ensafenetan, là một chất ức chế kép dạng hít mới, hạng nhất của PDE3 và PDE4, thể hiện hoạt động chống viêm và tác dụng giãn phế quản. Sự ức chế PDE3 có thể gây ra sự thư giãn cơ trơn bằng cách điều chỉnh nồng độ adenosine monophosphate (cAMP) tuần hoàn. Trong thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III có đối chứng song song, ensefentan được sử dụng qua máy phun khí dung tiêu chuẩn đã cải thiện đáng kể chức năng phổi và giảm bớt chứng khó thở, mặc dù tác động của nó đến chất lượng cuộc sống là không nhất quán. Hơn nữa, thiết kế của những nghiên cứu này không nhằm mục đích đánh giá hiệu quả của việc bổ sung ensefentan vào phác đồ LABA+LAMA hoặc LABA+LAMA+ICS; do đó, việc mô tả đầy đủ vai trò của thuốc trong các phác đồ điều trị như vậy là một thách thức. Không có vấn đề về an toàn hoặc dung nạp được quan sát thấy trong các nghiên cứu này. Ensefentan hiện chỉ có sẵn ở Hoa Kỳ.

Ichỉ dẫn

Sản phẩm này là chất ức chế kép phosphodiesterase 3 (PDE3) và phosphodiesterase 4 (PDE4), được chỉ định để điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) ở bệnh nhân trưởng thành.

Các hiệu ứng

Ensifentrine là chất ức chế kép dạng hít đầu tiên của phosphodiesterase 3 (PDE3) và PDE4, với giá trị IC50 lần lượt là 0,4 nM và 1.479 nM. Nó có đặc tính giãn phế quản và chống viêm và có thể được sử dụng trong nghiên cứu bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liên hệ với chúng tôi

Nghiên cứu hô hấp đòi hỏi các hợp chất đáp ứng các tiêu chuẩn cao nhất về chất lượng và tài liệu—và Cosperpharm cung cấp chính xác điều đó. Hãy để chúng tôi chỉ cho bạn cách chúng tôi có thể hỗ trợ công việc của bạn với Ensifentrine, chất ức chế PDE3/4 kép hàng đầu đại diện cho một kỷ nguyên mới trong liệu pháp COPD.