Enzalutamide là một API dược phẩm quan trọng và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, hoạt động như một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh với cơ chế hoạt động độc đáo. Không giống như các thuốc kháng androgen trước đây, Enzalutamide ức chế chuyển vị hạt nhân AR và liên kết DNA ngoài việc ngăn chặn việc tuyển dụng hệ số hợp chất. Enzalutamide được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu XTANDI® để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến (CRPC), ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến di căn (mCSPC) và ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến không di căn (nmCSPC) với nguy cơ tái phát sinh hóa cao. nguy cơ di căn. Enzalutamide chứng minh giá trị IC₅₀ là 36 nM đối với sự ức chế AR trong tế bào tuyến tiền liệt LNCaP và gây ra sự thoái triển khối u đáng kể ở chuột đực bị thiến mang xenograft LNCaP/AR ở liều 10 mg/kg. Enzalutamide được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết và đóng vai trò vừa là API cho sản xuất thương mại vừa là tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng.
|
tham số |
Đặc điểm kỹ thuật |
|
Tên sản phẩm |
Enzalutamide |
|
Số CAS |
915087-33-1 |
|
Công thức phân tử |
C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S |
|
Trọng lượng phân tử |
464,44 g/mol |
|
Vẻ bề ngoài |
màu trắngchất lỏng |
|
điểm nóng chảy |
|
|
Điều kiện lưu trữ |
–20°C |
|
Tỉ trọng |
1.49 |
|
pKa |
13.88 ± 0.46 |
Enzalutamide hiện có thể được áp dụng cho hầu hết các giai đoạn của bệnh ung thư tuyến tiền liệt. Ví dụ, đối với những bệnh nhân mắc bệnh giai đoạn nặng trước khi hóa trị, nó có thể trì hoãn đáng kể thời gian bệnh nhân bắt đầu hóa trị. Ngoài ra, đối với CRPC và mCRPC sau hóa trị, nó có thể cải thiện đáng kể thời gian sống sót chung và thời gian sống sót không tiến triển của bệnh nhân.
Enzalutamide (MDV3100) là chất đối kháng thụ thể androgen (AR) có IC50 là 36 nM.
Tác dụng phụ chính của Enzalutamide (XTANDI) là tăng huyết áp và mệt mỏi. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥5%) là suy nhược/mệt mỏi, đau lưng, tiêu chảy, đau khớp, bốc hỏa, phù máu ngoại biên, đau cơ xương khớp, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, yếu cơ, chóng mặt, mất ngủ, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, chèn ép tủy sống và hội chứng đuôi ngựa, tiểu máu, dị cảm, lo lắng và tăng huyết áp.
Bạn đang tìm kiếm Enzalutamide cho chương trình API ung thư tuyến tiền liệt, nhu cầu tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất hoặc nghiên cứu thụ thể androgen? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để nhận báo giá, tài liệu kỹ thuật hoặc để thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn—chúng tôi sẵn sàng hợp tác với bạn.
Địa chỉ
Số 2 Đường 3 Yangguang, Khu công nghiệp Chu trình Hóa chất Duodao, Thành phố Jingmen, Tỉnh Hồ Bắc, Trung Quốc
điện thoại
