Ficonalkib

Ficonalkib là một chất chống ung thư mạnh có tác dụng ức chế thụ thể tyrosine kinase (ALK) anaplastic lympho kinase (ALK), được sử dụng như một chất chống ung thư trong điều trị các khối u ác tính do ALK điều khiển. Là chất ức chế ALK thế hệ thứ ba, có sẵn sinh học qua đường uống, Ficonalkib chứng tỏ IC₅₀các giá trị lần lượt là 1,3 nM và 1,5 nM đối với đột biến ALK kiểu hoang dã và F1174L. Ficonalkib liên kết và ức chế tyrosine kinase loại hoang dã ALK và nhiều đột biến ALK, bao gồm cả đột biến kháng thuốc mắc phải, dẫn đến sự gián đoạn tín hiệu qua trung gian ALK và ức chế sự phát triển của tế bào trong các tế bào khối u biểu hiện ALK. Ficonalkib thuộc nhóm thuốc ức chế ALK thế hệ thứ ba, được thiết kế để khắc phục các cơ chế kháng thuốc làm hạn chế hiệu quả của các thuốc ức chế ALK thế hệ trước như crizotinib, ceritinib và alectinib. Với đặc tính chọn lọc kinase cao, Ficonalkib đại diện cho một lựa chọn điều trị đầy hứa hẹn cho những bệnh nhân mắc NSCLC dương tính với ALK đã tiến triển bằng các liệu pháp ức chế ALK trước đó.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Ficonalkib
Số CAS	2233574-95-1
Công thức phân tử	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Trọng lượng phân tử	565,73 g/mol
Vẻ bề ngoài	Chất rắn màu vàng nhạt đến nâu
Điểm sôi	781.1±70.0℃
Tỉ trọng	1.32±0,1 g/cm33
Điều kiện lưu trữ	−20 °C

Ưu điểm sản phẩm

---

 Chất ức chế ALK thế hệ thứ ba mạnh

Ficonalkib là chất ức chế ALK thế hệ thứ ba mạnh, chọn lọc với IC₅₀giá trị 1,3 nM đối với ALK kiểu hoang dã và 1,5 nM đối với đột biến F1174L. Hiệu lực đặc biệt này khiến Ficonalkib trở thành ứng cử viên hàng đầu cho NSCLC dương tính với ALK và các khối u ác tính khác do ALK gây ra.

 

 Phạm vi bao phủ rộng rãi của các đột biến kháng ALK

Ficonalkib liên kết và ức chế tyrosine kinase loại hoang dã ALK và nhiều đột biến ALK, bao gồm cả đột biến kháng thuốc mắc phải. Phạm vi bao phủ rộng rãi này làm cho Ficonalkib có hiệu quả ở những bệnh nhân đã tiến triển bệnh bằng thuốc ức chế ALK thế hệ trước.

 

 Độ chọn lọc Kinase cao

Ficonalkib thể hiện tính chọn lọc kinase cao và có khả năng ức chế rất yếu đối với các thành viên họ thụ thể tropomyosin kinase (TRK) (TRKA-C). Đặc điểm chọn lọc này cho thấy đặc điểm an toàn và dung nạp thuận lợi so với các chất ức chế ALK ít chọn lọc hơn.

 

 Sinh khả dụng bằng đường uống

Ficonalkib có khả dụng sinh học qua đường uống, hỗ trợ việc dùng thuốc qua đường uống một cách thuận tiện trong các ứng dụng lâm sàng. Đặc tính dược động học này rất quan trọng đối với sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân và việc dùng thuốc lâu dài trong các chỉ định điều trị ung thư.

 

 Giàn giáo Pyrrolopyrimidine tiên tiến

Lõi pyrrolo[2,3-d]pyrimidine của Ficonalkib đại diện cho một nhóm chất ức chế kinase phức tạp. Kiến trúc phức tạp của hợp chất đòi hỏi khả năng tổng hợp tiên tiến—chuyên môn mà Cosperpharm mang đến cho từng đợt hàng.

 

Đảm bảo chất lượng sản phẩm

---

Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Ficonalkib, đáp ứng những kỳ vọng khắt khe của cả ứng dụng sản xuất hợp chất nghiên cứu và tiêu chuẩn tham chiếu:

 

Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC (≥98%), xác minh bề ngoài (bột rắn màu vàng nhạt đến nâu), xác định hàm lượng nước (Karl Fischer), phân tích dung môi dư (GC) và nếu có,¹Xác nhận H NMR và MS về danh tính phân tử.

 

Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô cho đến quá trình tổng hợp, tinh chế, sấy khô và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.

 

Chương trình giám sát độ ổn định Cosperpharm tiến hành các nghiên cứu về độ ổn định liên tục trong các điều kiện bảo quản được khuyến nghị: bảo quản lâu dài ở−20 °C, với các nghiên cứu về độ ổn định được tăng tốc được thực hiện trên các lô đại diện. Bản tóm tắt về độ ổn định được cập nhật thường xuyên, với các gói dữ liệu đầy đủ có sẵn để hỗ trợ khách hàng gửi quy định. Thời hạn sử dụng: 3 năm tại−20 °C; 2 năm lúc 4 tuổi°C.

 

Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế. Thỏa thuận chất lượng tùy chỉnh và tài liệu bổ sung có sẵn theo yêu cầu.

 

Kiểm toán chất lượng do khách hàng khởi xướng. Những khách hàng đủ điều kiện được hoan nghênh kiểm tra cơ sở sản xuất, kiểm soát chất lượng và tài liệu của Cosperpharm. Vui lòng liên hệ với nhóm quản lý của chúng tôi để lên lịch kiểm tra.

 

Câu hỏi thường gặp

---

Câu 1: Ficonalkib là gì?

Trả lời: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) là một chất ức chế mạnh, chọn lọc, thế hệ thứ ba của anaplastic lympho kinase (ALK), một tyrosine kinase thụ thể có liên quan đến nhiều khối u ác tính khác nhau, đặc biệt là ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC).

 

Câu 2: Cơ chế tác dụng của Ficonalkib là gì?

Trả lời: Ficonalkib liên kết và ức chế tyrosine kinase loại hoang dã ALK và nhiều đột biến ALK, bao gồm cả đột biến kháng thuốc mắc phải. Sự ức chế này làm gián đoạn tín hiệu qua trung gian ALK và ức chế sự phát triển của tế bào trong các tế bào khối u biểu hiện ALK.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn cần Ficonalkib cho chương trình nghiên cứu chất ức chế ALK, phát triển tiền lâm sàng hoặc chiến dịch sản xuất của mình? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các hợp chất nghiên cứu có độ tinh khiết cao và các tiêu chuẩn tham khảo. Hãy liên hệ ngay hôm nay—nhóm của chúng tôi sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn từ giai đoạn khám phá cho đến phát triển lâm sàng.