Gepirone (CAS 83928-76-1) là chất chủ vận từng phần thụ thể 5-HT1A chọn lọc được phát triển để điều trị rối loạn trầm cảm nặng. Về mặt hóa học được gọi là 4,4-dimethyl-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)piperazin-1-yl]butyl]piperidin-2,6-dione, Gepirone có lõi glutarimide được liên kết với nửa piperazine pyrimidinyl thông qua miếng đệm butyl.
Gepirone là chất chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1A chọn lọc và là tiêu chuẩn tham chiếu được chứng nhận được phát triển để điều trị rối loạn trầm cảm nặng. Là thành phần dược phẩm hoạt tính được phát triển dưới tên mã Alnespirone, Gepirone đã chứng minh tiềm năng trong các thử nghiệm lâm sàng trong điều trị trầm cảm. Trong bối cảnh kiểm soát chất lượng dược phẩm, Gepirone đóng vai trò là tiêu chuẩn tham chiếu chính cho việc lập hồ sơ tạp chất, phát triển phương pháp phân tích và đệ trình quy định. Gepirone được công nhận thông qua nhiều chỉ định theo quy định, khiến nó không thể thiếu trong việc kiểm tra kiểm soát chất lượng. Thuốc Gepirone thể hiện sự ổn định tuyệt vời khi được bảo quản trong điều kiện khuyến nghị. Hơn nữa, Gepirone hoạt động thông qua một cơ chế khác biệt so với các thuốc chống trầm cảm truyền thống, chứng tỏ tiềm năng điều trị của giàn giáo phân tử đặc trưng này trong y học tâm thần.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Gepirone
Số CAS
83928-76-1
Công thức phân tử
C₁₉H₂₉N₅O₂
Trọng lượng phân tử
359,47 g/mol
Hình thức vật lý
Chất rắn
Điều kiện lưu trữ
trong khí trơ (nitơ hoặc Argon) ở 2-8°C
điểm nóng chảy
106 - 108°C
Điểm sôi
562.3 ± 60.0 °C
Tuyến đường tổng hợp
Mcơ chếOf Ahành động
Gepirone đặc biệt kích hoạt thụ thể 5-HT1A, điều chỉnh sự dẫn truyền thần kinh serotoninergic ở vỏ não trước trán và hệ viền, đồng thời cải thiện khả năng điều hòa cảm xúc; so với các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc truyền thống (SSRI), nó có thể làm giảm tác dụng phụ như rối loạn chức năng tình dục.
Lịch sử R&D
Sau khi Bristol-Myers Squibb cấp quyền phát triển cho Fabre-Kramer vào năm 1993, công ty đã hợp tác với cả Organon và GlaxoSmithKline (GSK), nhưng cả hai đối tác đều không đảm bảo được sự chấp thuận theo quy định. Cuối cùng, Fabre-Kramer đã độc lập hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III và được phê duyệt thành công, trở thành thuốc chống trầm cảm nhắm mục tiêu 5-HT1A được phê duyệt đầu tiên trên thế giới và đưa ra một cách tiếp cận mới, khác biệt để điều chế hệ thống monoamine để điều trị trầm cảm.
Liên hệ với chúng tôi
Hợp tác với Cosperpharm để có Gepirone mang lại độ tinh khiết, tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà chương trình nghiên cứu của bạn yêu cầu.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie. Chính sách bảo mật