Ivacaftor (CAS 873054-44-5) là một amit thơm thu được bằng cách ngưng tụ chính thức nhóm carboxy của axit 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic với nhóm amino 5-amino-2,4-di-tert-butylphenol. Về mặt hóa học, Ivacaftor là N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, có lõi quinolinone được liên kết thông qua liên kết amit với phenol thay thế di-tert-butyl.
Ivacaftor là một API dược phẩm quan trọng và tiêu chuẩn tham chiếu phân tích trong điều trị bệnh xơ nang, hoạt động như một chất tăng cường CFTR giúp tăng khả năng mở kênh CFTR ở bề mặt tế bào. Là một amide dựa trên quinolinone, Ivacaftor liên kết với protein CFTR và tăng cường vận chuyển ion clorua trong tế bào biểu mô, từ đó cải thiện độ thanh thải của chất nhầy và giảm các biến chứng ở phổi liên quan đến bệnh xơ nang. Ivacaftor có trọng lượng phân tử 392,49 g/mol và xuất hiện dưới dạng bột màu trắng đến trắng nhạt. Các nghiên cứu trên cả tế bào biểu hiện G551D- và F508del-CFTR đã chỉ ra rằng Ivacaftor kết hợp với forskolin làm tăng đáng kể sự bài tiết clorua qua trung gian CFTR. Ivacaftor được cung cấp dữ liệu đặc tính chi tiết tuân thủ các nguyên tắc quy định và đóng vai trò vừa là API cho sản xuất Kalydeco® thương mại vừa là tiêu chuẩn tham chiếu để phát triển phương pháp phân tích và các ứng dụng kiểm soát chất lượng.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Ivacaftor
Số CAS
873054-44-5
Công thức phân tử
C₂₄H₂₈N₂O₃
Trọng lượng phân tử
392,49 g/mol
Vẻ bề ngoài
trắng đếnnâu nhạtbột
điểm nóng chảy
212–215°C
Điểm sôi
550,4 ± 50,0 °C (Dự đoán)
Tỉ trọng
1.187
Điều kiện lưu trữ
Tủ lạnh
Mcơ chếOf Ahành động
Ivacaftor thúc đẩy vận chuyển ion clorua bằng cách tăng cường khả năng mở kênh (hoặc cổng) của protein FTR nằm trên bề mặt tế bào biểu mô. Mức độ tổng thể của việc vận chuyển ion clorua qua trung gian ivacaftor phụ thuộc vào số lượng protein CFTR có trên bề mặt tế bào và mức độ mà các protein CFTR đột biến cụ thể phản ứng với tác dụng được tăng cường của ivacaftor.
Hoạt tính sinh học
Ivacaftor (VX-770) là chất tăng cường chọn lọc CFTR nhắm mục tiêu cụ thể là G551D-CFTR và F508del-CFTR, với giá trị EC50 lần lượt là 100 nM và 25 nM trong tế bào tuyến giáp của chuột Fisher.
Tác dụng phụ
Các phản ứng bất lợi của evacatide chủ yếu bao gồm nhức đầu, buồn nôn, tiêu chảy và phát ban, thường nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn như chức năng gan bất thường hoặc khó thở.
Liên hệ với chúng tôi
Bạn đã sẵn sàng bảo đảm Ivacaftor cho chiến dịch sản xuất API bệnh xơ nang, chương trình lập hồ sơ tạp chất hoặc dự án nghiên cứu CFTR của mình chưa? Cosperpharm sẵn sàng hỗ trợ nhu cầu của bạn. Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay để nhận báo giá, tài liệu kỹ thuật hoặc để thảo luận về các yêu cầu cụ thể của bạn—chúng tôi mong muốn được hợp tác với bạn.
Thẻ nóng: Ivacaftor, Trung Quốc, Nhà sản xuất, Nhà cung cấp, Nhà máy
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie.Chính sách bảo mật