Ivosidenib

Ivosidenib đại diện cho một phương pháp trị liệu nhắm mục tiêu để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính có đột biến IDH1. Là chất ức chế mIDH1 hạng nhất, Ivosidenib đặc biệt nhắm vào dạng IDH1 đột biến trong tế bào chất, ức chế sự hình thành oncometabolite 2-hydroxyglutarate (2HG). Ivosidenib ức chế một số đột biến IDH1-R132 bằng IC mạnh₅₀các giá trị: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) và IDH1-R132S (12 nM). In vivo, Ivosidenib cho thấy sự giảm nồng độ 2-HG trong khối u nhanh chóng và sâu sắc, với mức ức chế tối đa đạt được là 92,0-95,2% sau 12 giờ dùng thuốc. Ivosidenib có tiềm năng điều trị AML do tính an toàn và hoạt động lâm sàng được chấp nhận. Bằng cách ức chế sản xuất 2-HG, Ivosidenib gây ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh trong các tế bào khối u biểu hiện IDH1.

 

Thông số sản phẩm

---

tham số	Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm	Ivosidenib
Số CAS	1448347-49-6
Công thức phân tử	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Trọng lượng phân tử	582,96 g/mol
Vẻ bề ngoài	Trắng đến trắng nhạtchất rắn
điểm nóng chảy	151-173°C
Điểm sôi	854.3±65.0 °C
Lưu trữ (bột)	-20°C Tủ đông, Dưới môi trường trơ

 

Bé nhỏMphân tửInhibitor

---

Tibsovo (tên thương mại: Alevonib) là một chất ức chế phân tử nhỏ có mục tiêu bằng đường uống của isocitrate dehydrogenase-1 (IDH1), và là chất ức chế mục tiêu mạnh qua đường uống được phê duyệt đầu tiên ở Trung Quốc đối với các bệnh ung thư có đột biến IDH1. Ban đầu được phát triển bởi Agios Pharmaceuticals, thuốc sau đó được Cstone Pharmaceuticals phát triển và thương mại hóa ở Trung Quốc đại lục và mở rộng sang Singapore. Tibsovo được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu tủy cấp tính tái phát hoặc khó chữa (R/RAML) có đột biến nhạy cảm với IDH1. Liều khuyến cáo là 500 mg uống mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc phát triển độc tính không thể dung nạp được. Tibsovo đã được FDA tại Hoa Kỳ chấp thuận cho nhiều chỉ định, bao gồm AML và ung thư đường mật. Tuy nhiên, Tibsovo có thể gây ra một loạt tác dụng phụ, chẳng hạn như rối loạn tiêu hóa, rối loạn chức năng gan và thiếu máu; do đó, việc theo dõi chặt chẽ phản ứng của bệnh nhân là điều cần thiết trong quá trình dùng thuốc.

 

Hoạt tính sinh học

---

Ivosidenib (AG-120) là chất ức chế IDH1 (isocitrate dehydrogenase loại 1) hoạt động bằng đường uống với hoạt tính chống ung thư tiềm năng.

 

In VitroShọc sinh

---

Điều trị các tế bào TF-1 và các mẫu bệnh nhân AML nguyên phát ở người mang đột biến IDH1 bằng AG-120 làm giảm nồng độ 2-HG nội bào, ức chế sự tăng sinh tế bào không phụ thuộc vào yếu tố tăng trưởng và phục hồi sự biệt hóa tế bào do erythropoietin gây ra trong các tế bào TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Tương tự, sự ức chế IDH1 bị đột biến bởi AG-120 trong tế bào tiền thân nguyên phát ở người làm giảm hiệu quả nồng độ 2-HG và gây ra sự biệt hóa tủy.

 

Liên hệ với chúng tôi

---

Bạn đang tìm kiếm Ivosidenib cho nghiên cứu ung thư, phát triển chất ức chế IDH1 hoặc chương trình trị liệu nhắm mục tiêu? Cosperpharm là đối tác đáng tin cậy của bạn về các hợp chất nghiên cứu có độ tinh khiết cao. Hãy liên hệ ngay hôm nay - hãy thảo luận về cách chúng tôi có thể hỗ trợ dự án của bạn bằng vật liệu chất lượng và dịch vụ chuyên nghiệp.