Luliconazol

Luliconazol là một chất chống nấm imidazole phổ rộng mới được chỉ định để điều trị tại chỗ bệnh nấm bàn chân (chân của vận động viên), bệnh nấm da (giun đồng tiền) và bệnh nấm da (ngứa). Luliconazole thể hiện hoạt tính in vitro mạnh mẽ chống lại các tế bào da liễu, với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là 0,12–2 μg/mL đối với các loài Trichophyton, cho thấy hoạt động vượt trội so với terbinafine, ketoconazole và miconazole [Nhãn FDA]. Luliconazole cũng thể hiện hoạt tính mạnh mẽ chống lại Malassezia furfur (MIC: 0,004–0,016 μg/mL), tác nhân gây bệnh vảy phấn nhiều màu, với hiệu quả tương đương hoặc vượt trội so với ketoconazol. Luliconazole ban đầu được phát triển bởi Nihon Nohyaku Co., Ltd., được Nhật Bản chấp thuận vào năm 2005 dưới tên thương hiệu Lulicon và được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 2013 dưới dạng công thức kem 1% được bán trên thị trường với tên Luzu®. Là chất đồng phân R hoạt tính của phân tử bất đối, Luliconazole thể hiện sự tiến bộ đáng kể trong liệu pháp kháng nấm tại chỗ, đặc biệt đối với các bệnh nhiễm trùng dermatophyte trong đó hoạt tính mạnh và khả năng thâm nhập qua da thuận lợi mang lại lợi ích lâm sàng [Nhãn FDA].

Thông số sản phẩm

Tại sao Cosperpharm?

Khi quá trình phát triển API chống nấm hoặc xác nhận phương pháp phân tích của bạn yêu cầu Luliconazole chất lượng cao, Cosperpharm cung cấp độ chính xác phân tích, độ sâu tài liệu và độ tin cậy cung cấp mà khách hàng dược phẩm yêu cầu.

Độ tinh khiết quang học bắt đầu từ đây. Luliconazol là chất đồng phân R có hoạt tính và tính toàn vẹn hóa học lập thể của nó là cần thiết cho hiệu lực kháng nấm. Quy trình phát hành của chúng tôi bao gồm xác minh HPLC bất đối về độ tinh khiết đối ảnh, phép đo độ quay quang học (−48,0 đến −53,0°) và xác nhận danh tính bằng NMR và MS — vì quá trình phân biệt chủng tộc hoặc tạp chất hóa học lập thể sẽ ảnh hưởng đến hiệu quả của công thức của bạn.

Tài liệu hỗ trợ việc nộp quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với độ tinh khiết HPLC dành riêng cho từng lô ( ≥98,0%), dữ liệu xoay quang học, phân tích dung môi dư và truy xuất nguồn gốc sắc ký. Các bản tóm tắt về độ ổn định và các gói tài liệu sẵn sàng cho DMF có sẵn để hỗ trợ hồ sơ ANDA hoặc NDA của bạn.

Cung cấp linh hoạt cho nghiên cứu và sản xuất. Cosperpharm cung cấp Luliconazole trên mọi quy mô - từ số lượng gram cho R&D, phát triển quy trình và các ứng dụng tiêu chuẩn tham chiếu đến số lượng lớn để sản xuất công thức thương mại.

Hỗ trợ kỹ thuật cho quá trình phát triển đầy đủ. Nhóm của chúng tôi có thể tư vấn về tính tương thích của công thức, cân nhắc về độ ổn định (hợp chất nhạy cảm với ánh sáng) và các phương pháp phân tích để xác định tạp chất.

Ưu điểm sản phẩm

 Hoạt tính kháng nấm phổ rộng

Luliconazol thể hiện hoạt tính in vitro vượt trội chống lại các tế bào da liễu (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) với giá trị MIC là 0,12–2 μg/mL, vượt trội hơn terbinafine, ketoconazole và miconazole. Đối với Malassezia furfur, giá trị MIC nằm trong khoảng từ 0,004–0,016 μg/mL, tương đương hoặc vượt quá ketoconazol.

 Đồng phân R-enantome hoạt động quang học

Luliconazol là chất đồng phân R có hoạt tính của phân tử bất đối, có cấu hình hóa học lập thể cần thiết cho hoạt tính dược lý của nó. Tính đặc hiệu về cấu trúc này đảm bảo ức chế mục tiêu lanosterol 14α-demethylase của nấm, enzyme chịu trách nhiệm sinh tổng hợp ergosterol.

 Thuốc chống nấm tại chỗ đã được chứng minh lâm sàng

Được phê duyệt tại Nhật Bản (2005), Hoa Kỳ (2013) và nhiều quốc gia khác, Luliconazole được chỉ định điều trị bệnh nấm bàn chân, bệnh nấm thân, bệnh nấm da và bệnh vảy phấn nhiều màu, với hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh và hồ sơ an toàn thuận lợi.

 Giàn giáo Dithiolane độc ​​đáo

Cấu trúc vòng 1,3-dithiolane của Luliconazole giúp phân biệt nó với các thuốc chống nấm imidazole khác, góp phần tạo nên hoạt tính mạnh mẽ và đặc tính thẩm thấu thuận lợi vào da.

 Câu hỏi thường gặp

Câu 1: Luliconazol dùng để làm gì?

Trả lời: Luliconazole là một chất chống nấm tại chỗ được chỉ định để điều trị bệnh nấm bàn chân (bàn chân của vận động viên), bệnh nấm da (giun ngoài da), bệnh nấm da (ngứa vùng bẹn) và bệnh vảy phấn nhiều màu.

Câu 2: Cơ chế tác dụng là gì?

Trả lời: Luliconazole ức chế lanosterol 14α-demethylase của nấm, ngăn chặn sự tổng hợp ergosterol và phá vỡ tính toàn vẹn màng tế bào nấm, dẫn đến chết tế bào nấm.

Liên hệ với chúng tôi

Cho dù bạn đang phát triển các công thức luliconazole gốc, xác nhận các phương pháp phân tích để nộp theo quy định hay yêu cầu một tiêu chuẩn tham chiếu đáng tin cậy để kiểm soát chất lượng, chúng tôi luôn sẵn sàng hỗ trợ dự án của bạn với chất lượng ổn định và dịch vụ đáp ứng.