Opicapone (BIA 9-1067) là chất ức chế catechol-O-methyltransferase (COMT) thế hệ thứ ba mạnh, có tác dụng lâu dài được phát triển để điều trị bệnh Parkinson và biến động vận động. Cấu trúc phân tử của Opicapone có nửa nitrocatechol liên kết với vòng dichlorodimethylpyridine N-oxide thông qua cầu oxadiazole, cho phép liên kết thuận nghịch với enzyme COMT.
Opicapone là thuốc ức chế COMT thế hệ thứ ba được phê duyệt như một liệu pháp bổ sung cho levodopa cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson có biến động về vận động. Bằng cách ức chế có hồi phục COMT ngoại vi, Opicapone làm giảm sự chuyển đổi levodopa thành 3-O-methyldopa, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ levodopa trong huyết tương và cải thiện kết quả lâm sàng. Đặc tính tác dụng kéo dài của Opicapone cho phép dùng thuốc uống một lần mỗi ngày, mang lại chế độ điều trị thuận tiện so với các thuốc ức chế COMT trước đó. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Opicapone đã chứng minh khả năng ức chế COMT kéo dài với giá trị ED₅₀ dưới 1,4 mg/kg ở chuột, với tác dụng kéo dài đến 24 giờ sau một liều duy nhất. Hoạt động kéo dài này của Opicapone giúp tăng cường bền vững khả dụng sinh học của levodopa và giảm biến động vận động, định vị nó như một sự bổ sung có giá trị cho kho vũ khí điều trị bệnh Parkinson.
Thông số sản phẩm
tham số
Đặc điểm kỹ thuật
Tên sản phẩm
Opicapone
Số CAS
923287-50-7
Công thức phân tử
C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆
Trọng lượng phân tử
413,17 g/mol
Vẻ bề ngoài
Ánh sángchất rắn
Tỉ trọng
1,80 ± 0,1 g/cm³
Điểm sôi
701,1±70,0 °C (Dự đoán)
Ứng dụng
Opicapone được chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson (PD) như một liệu pháp bổ trợ cho levodopa/carbidopa.
Uhiền triết vàDcây xô thơm
Liều opicapone được khuyến nghị là 50 mg uống mỗi ngày một lần trước khi đi ngủ. Bệnh nhân không nên ăn 1 giờ trước và ít nhất 1 giờ sau khi dùng thuốc Opicapone ONGENTYS. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan vừa phải là 25 mg uống hàng ngày trước khi đi ngủ; tránh sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Đảm bảo chất lượng sản phẩm
Cosperpharm đã thiết lập một hệ thống đảm bảo chất lượng toàn diện cho Opicapone, đáp ứng được những kỳ vọng khắt khe của nghiên cứu dược phẩm:
Đặc tính phân tích kỹ lưỡng. Mỗi lô đều trải qua thử nghiệm phát hành phân tích đa kỹ thuật: độ tinh khiết HPLC ( ≥99%), xác minh bề ngoài, xác nhận danh tính và phân tích dung môi còn sót lại.
Truy xuất nguồn gốc hàng loạt với các mẫu lưu giữ. Từ việc thu mua nguyên liệu thô đến quá trình tổng hợp và đóng gói cuối cùng, mỗi bước đều được ghi chép đầy đủ và có thể truy nguyên. Mỗi lô nhận được một số lô duy nhất với đủ mẫu lưu giữ được duy trì theo quy trình chất lượng của Cosperpharm.
Tài liệu đã sẵn sàng để nộp theo quy định. Mỗi lô hàng đều bao gồm Giấy chứng nhận Phân tích (COA) với dữ liệu đặc tính và độ tinh khiết theo từng lô, Bảng dữ liệu an toàn vật liệu (SDS) và chứng từ hải quan để giao hàng quốc tế.
Liên hệ với chúng tôi
Bạn đang tìm kiếm Opicapone để thúc đẩy chương trình nghiên cứu bệnh Parkinson hoặc phát triển thuốc của mình? Cosperpharm là đối tác tin cậy của bạn về chất ức chế COMT chất lượng cao. Liên hệ với chúng tôi ngay hôm nay để thảo luận về yêu cầu của bạn và yêu cầu báo giá.
Chúng tôi sử dụng cookie để cung cấp cho bạn trải nghiệm duyệt web tốt hơn, phân tích lưu lượng truy cập trang web và cá nhân hóa nội dung. Bằng cách sử dụng trang web này, bạn đồng ý với việc chúng tôi sử dụng cookie. Chính sách bảo mật